青蒿挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其抗病毒活性分析

目的：制备及表征青蒿挥发油羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物,对包合物的体外抗病毒活性进行研究。方法：采用饱和水溶液法、研磨法、单相溶液法制备青蒿挥发油HP-β-CD包合物,通过显微鉴别、薄层色谱法、红外光谱法和紫外分光光度法对包合物进行表征,采用体外细胞培养法研究青蒿挥发油及其包合物抗呼吸道合胞病毒（RSV）,柯萨奇病毒A16型（CA16）的活性。结果：单相溶液法为最佳包合方法,在HP-β-CD与青蒿挥发油的投料比8∶1,乙醇体积分数100%,包合温度25℃,包合时间2 h时包合效果最佳,包合率80.62%,表征手段表明包合物已生成。体外抗病毒结果表明青蒿挥发油与包合物对RSV的半数有效浓度（EC50）分别为3.12,0.28 mg·L-1,对CA16的EC50分别为9.14,0.59 mg·L-1。结论：单相溶液法制备青蒿挥发油HP-β-CD包合物的工艺稳定可行,该工艺可显著提高青蒿挥发油的包合率,且包合物的抗RSV和CA16活性较包合前更强。

运用AHP结合熵权法优化疏风定喘颗粒炙麻黄组的醇沉工艺

目的:运用层次分析法(AHP)结合信息熵权法对多评价指标进行综合评分,优化疏风定喘颗粒炙麻黄组的醇沉工艺,为该药物的制剂工艺研究提供参考。方法:以盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷和含固量转移率为综合考察指标,选取醇沉后乙醇体积分数、浓缩液相对密度、静置温度为影响因素进行响应面试验设计,采用AHP结合熵权法确定各指标的权重,实现醇沉工艺的优化。结果:最佳醇沉工艺为醇沉后乙醇体积分数75%,浓缩液相对密度1.10 g·m L^(-1)(25℃),静置温度25℃;在此条件下,盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷和含固量转移率依次分别为95.31%,94.91%,96.02%,50.29%。结论:AHP结合信息熵权法的综合评分既能反映中药的君臣佐使,又能体现客观试验数据,适用于疏风定喘颗粒的醇沉工艺优化。

基于主成分分析的金黄凝胶体外透皮吸收研究

目的综合评价剂型改进后的金黄凝胶的体外透皮吸收效果,为金黄凝胶新药开发提供体外渗透动力学方面的实验依据。方法以离体大鼠背部皮肤为体外模型,采用改良的Franz扩散池进行透皮吸收试验,首先建立金黄凝胶和金黄油膏接收液及皮肤滞留样品的HPLC指纹图谱,并对指纹图谱原始数据进行主成分分析(PCA);其次确定金黄凝胶与金黄油膏共有的药物组分峰,求出各共有峰的面积,应用PCA法求得PCA载荷图;最后以复方中透皮吸收效果较好的芍药苷为代表,对体外渗透动力学进行考察。结果金黄凝胶药物组分的整体体外透皮吸收效果优于金黄油膏,芍药苷的体外透皮吸收符合零级动力学过程,且金黄凝胶中芍药苷的累积透过量、透皮速率及皮肤滞留量均高于金黄油膏。结论改进剂型后的金黄凝胶整体体外透皮吸收效果更好。PCA法是研究中药经皮给药制剂体外透皮吸收实验的有效手段。

姜黄挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备、稳定性及其抗真菌活性

目的制备姜黄挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并对包合物进行稳定性及抗真菌活性研究。方法以包合物收率和姜黄挥发油包合率为综合评价指标,筛选出姜黄挥发油HP-β-CD包合物的最佳制备方法,并采用正交实验优化该制备方法的工艺参数。采用紫外光谱、红外光谱、薄层鉴别、显微鉴别对包合物进行表征分析,并考察包合物在光照、高温、高湿条件下的稳定性,同时对姜黄挥发油及其包合物的抗真菌活性进行研究。结果研磨法为最佳制备方法,其最优包合工艺参数为HP-β-CD与姜黄挥发油比例8∶1 (g·m L^-1), HP-β-CD与水比例4∶1 (g·m L^-1),研磨时间60 min。包合物收率为95.2%(RSD=1.37%, n=3),姜黄挥发油包合率为85.6%(RSD=1.20%, n=3);4种表征实验均表明包合物已生成,且具有一定的稳定性;姜黄挥发油及其包合物对红色毛癣菌、絮状表皮癣菌、石膏样小孢子菌和黄曲霉的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.8μL·m L^-1和0.4μL·m L^-1。结论将姜黄挥发油制备成HP-β-CD包合物,工艺稳定可行,且具有较强的抗真菌活性,该研究为其医院制剂开发及临床应用提供了实验基础。