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青霉烷酸二苯甲酯1β-氧化物的合成
被引量:
8
1
作者
陆导仁
褚敏
+3 位作者
徐月爱
崔峰波
庞丹梅
王枫
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
1997年第9期419-421,共3页
6-APA经重氮化、溴化及在二苯腙存在下用过乙酸氧化得6,6-二溴青霉烷酸二苯甲酯1β-氧化物,后者经还原脱溴制得三唑巴坦中间体——青霉烷酸二苯甲酯1β-氧化物。
关键词
合成
青霉烷酸
二苯甲酯
氧化物
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职称材料
新酶抑制剂他唑巴坦的合成
被引量:
2
2
作者
陆导仁
崔峰波
+4 位作者
庞丹梅
徐月爱
褚敏
王枫
单达先
《浙江医科大学学报》
CSCD
1997年第2期52-56,共5页
以6-氨基青霉烷酸为原料,经10步反应合成了他唑巴坦钠。6-APA经重氮化、溴化转变为6α-溴代青霉烷酸(1),在二苯腙存在下用过氧醋酸氧化一步生成6-α溴代青霉亚砜酸二苯甲酯(2),再以锌粉还原得6,6-二氢青霉亚砜酸二苯甲酯(3...
以6-氨基青霉烷酸为原料,经10步反应合成了他唑巴坦钠。6-APA经重氮化、溴化转变为6α-溴代青霉烷酸(1),在二苯腙存在下用过氧醋酸氧化一步生成6-α溴代青霉亚砜酸二苯甲酯(2),再以锌粉还原得6,6-二氢青霉亚砜酸二苯甲酯(3),(3)与2-巯基苯骈噻唑共热得氮杂环丁酮二硫化物(4),(4)用无水氯化铜反应得2β-氯甲基青霉烷酸二苯甲酯(5),(5)在DMF中与叠氮化钠作用得混合物(6),(6)以高锰酸钾氧化后生成物用分级结晶分离出2β-叠氮甲基青霉砜酸二苯甲酯(7a),后者与乙炔环加成生成他唑巴坦二苯甲酯(8),接着用间-甲酚脱羧基保护基而得到他唑巴坦(9),最后以异辛酸钠成盐处理而得目的物(10)他唑巴坦钠。
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关键词
酶抑制剂
他唑巴坦钠
化学全成
抗生素
合成
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职称材料
血红素及原卟啉Ⅸ的制备
被引量:
6
3
作者
陆导仁
杨文清
+1 位作者
曹立环
王胜平
《浙江医科大学学报》
CSCD
1992年第3期114-116,共3页
用动物血粉或全血在含卤化物的碱性甲醇中分离出血红素和蛋白质.从血红素转变为原卟啉IX及其二钠盐,取得收率高、纯度好的结果.
关键词
血红素
分离
提纯
制备
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职称材料
几种睾丸酮衍生物的合成
4
作者
陆导仁
洪伟宁
+1 位作者
周翔
谢志慧
《浙江医科大学学报》
CSCD
1990年第2期64-66,共3页
本文合成4个睾丸酮酯及5个17β-羟基雄甾-4-烯〔2,3-d〕异恶唑酯,供抗生育筛选.
关键词
睾丸酮
衍生物
合成
避孕药
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职称材料
6,6-二溴青霉烷砜酸三种脱溴方法的初步比较
5
作者
陆导仁
张华
王道贤
《医药工业》
CAS
1987年第7期325-326,共2页
青霉烷砜酸(penicillanic acid S,S-dioxide,1)是一种有效的半合成β-内酰胺酶抑制剂,可用6-APA 为起始原料通过6-溴青霉烷酸(2)或6,6-二溴青霉烷酸(3)分别转化成各自的烷砜酸(4和5),然后脱溴而得1〔文献及反应式参见本刊1984,(4):1〕。
关键词
青霉烷
乙酸乙醋
有机层
锌粉
金属粉末
缓冲液
镁粉
收率
下载PDF
职称材料
题名
青霉烷酸二苯甲酯1β-氧化物的合成
被引量:
8
1
作者
陆导仁
褚敏
徐月爱
崔峰波
庞丹梅
王枫
机构
浙江医科大学有机教研室
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
1997年第9期419-421,共3页
基金
江西江中制药厂及浙江省分析测试基金
文摘
6-APA经重氮化、溴化及在二苯腙存在下用过乙酸氧化得6,6-二溴青霉烷酸二苯甲酯1β-氧化物,后者经还原脱溴制得三唑巴坦中间体——青霉烷酸二苯甲酯1β-氧化物。
关键词
合成
青霉烷酸
二苯甲酯
氧化物
Keywords
benzhydrayl penicillanate 1 oxide, tazobactam, synthesis
分类号
TQ245.24 [化学工程—有机化工]
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职称材料
题名
新酶抑制剂他唑巴坦的合成
被引量:
2
2
作者
陆导仁
崔峰波
庞丹梅
徐月爱
褚敏
王枫
单达先
机构
浙江医科大学有机化学教研室
出处
《浙江医科大学学报》
CSCD
1997年第2期52-56,共5页
基金
浙江省分析测试基金
江西江中制药厂资助
文摘
以6-氨基青霉烷酸为原料,经10步反应合成了他唑巴坦钠。6-APA经重氮化、溴化转变为6α-溴代青霉烷酸(1),在二苯腙存在下用过氧醋酸氧化一步生成6-α溴代青霉亚砜酸二苯甲酯(2),再以锌粉还原得6,6-二氢青霉亚砜酸二苯甲酯(3),(3)与2-巯基苯骈噻唑共热得氮杂环丁酮二硫化物(4),(4)用无水氯化铜反应得2β-氯甲基青霉烷酸二苯甲酯(5),(5)在DMF中与叠氮化钠作用得混合物(6),(6)以高锰酸钾氧化后生成物用分级结晶分离出2β-叠氮甲基青霉砜酸二苯甲酯(7a),后者与乙炔环加成生成他唑巴坦二苯甲酯(8),接着用间-甲酚脱羧基保护基而得到他唑巴坦(9),最后以异辛酸钠成盐处理而得目的物(10)他唑巴坦钠。
关键词
酶抑制剂
他唑巴坦钠
化学全成
抗生素
合成
Keywords
Enzyme inhibitors
Tazobactam/chem syn
Antibiotics, lactam/admin
Drug tolerance
分类号
TQ465.1 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
血红素及原卟啉Ⅸ的制备
被引量:
6
3
作者
陆导仁
杨文清
曹立环
王胜平
机构
浙江医科大学药学系有机化学教研室
出处
《浙江医科大学学报》
CSCD
1992年第3期114-116,共3页
文摘
用动物血粉或全血在含卤化物的碱性甲醇中分离出血红素和蛋白质.从血红素转变为原卟啉IX及其二钠盐,取得收率高、纯度好的结果.
关键词
血红素
分离
提纯
制备
分类号
TQ464.56 [化学工程—制药化工]
下载PDF
职称材料
题名
几种睾丸酮衍生物的合成
4
作者
陆导仁
洪伟宁
周翔
谢志慧
机构
浙江医科大学有机化学教研室
浙江中医学院
出处
《浙江医科大学学报》
CSCD
1990年第2期64-66,共3页
文摘
本文合成4个睾丸酮酯及5个17β-羟基雄甾-4-烯〔2,3-d〕异恶唑酯,供抗生育筛选.
关键词
睾丸酮
衍生物
合成
避孕药
分类号
TQ467.91 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
6,6-二溴青霉烷砜酸三种脱溴方法的初步比较
5
作者
陆导仁
张华
王道贤
机构
浙江医科大学药学系
出处
《医药工业》
CAS
1987年第7期325-326,共2页
文摘
青霉烷砜酸(penicillanic acid S,S-dioxide,1)是一种有效的半合成β-内酰胺酶抑制剂,可用6-APA 为起始原料通过6-溴青霉烷酸(2)或6,6-二溴青霉烷酸(3)分别转化成各自的烷砜酸(4和5),然后脱溴而得1〔文献及反应式参见本刊1984,(4):1〕。
关键词
青霉烷
乙酸乙醋
有机层
锌粉
金属粉末
缓冲液
镁粉
收率
分类号
R97 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
青霉烷酸二苯甲酯1β-氧化物的合成
陆导仁
褚敏
徐月爱
崔峰波
庞丹梅
王枫
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
1997
8
下载PDF
职称材料
2
新酶抑制剂他唑巴坦的合成
陆导仁
崔峰波
庞丹梅
徐月爱
褚敏
王枫
单达先
《浙江医科大学学报》
CSCD
1997
2
下载PDF
职称材料
3
血红素及原卟啉Ⅸ的制备
陆导仁
杨文清
曹立环
王胜平
《浙江医科大学学报》
CSCD
1992
6
下载PDF
职称材料
4
几种睾丸酮衍生物的合成
陆导仁
洪伟宁
周翔
谢志慧
《浙江医科大学学报》
CSCD
1990
0
下载PDF
职称材料
5
6,6-二溴青霉烷砜酸三种脱溴方法的初步比较
陆导仁
张华
王道贤
《医药工业》
CAS
1987
0
下载PDF
职称材料
已选择
0
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