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青霉烷酸二苯甲酯1β-氧化物的合成 被引量:8
1
作者 陆导仁 褚敏 +3 位作者 徐月爱 崔峰波 庞丹梅 王枫 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第9期419-421,共3页
6-APA经重氮化、溴化及在二苯腙存在下用过乙酸氧化得6,6-二溴青霉烷酸二苯甲酯1β-氧化物,后者经还原脱溴制得三唑巴坦中间体——青霉烷酸二苯甲酯1β-氧化物。
关键词 合成 青霉烷酸 二苯甲酯 氧化物
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新酶抑制剂他唑巴坦的合成 被引量:2
2
作者 陆导仁 崔峰波 +4 位作者 庞丹梅 徐月爱 褚敏 王枫 单达先 《浙江医科大学学报》 CSCD 1997年第2期52-56,共5页
以6-氨基青霉烷酸为原料,经10步反应合成了他唑巴坦钠。6-APA经重氮化、溴化转变为6α-溴代青霉烷酸(1),在二苯腙存在下用过氧醋酸氧化一步生成6-α溴代青霉亚砜酸二苯甲酯(2),再以锌粉还原得6,6-二氢青霉亚砜酸二苯甲酯(3... 以6-氨基青霉烷酸为原料,经10步反应合成了他唑巴坦钠。6-APA经重氮化、溴化转变为6α-溴代青霉烷酸(1),在二苯腙存在下用过氧醋酸氧化一步生成6-α溴代青霉亚砜酸二苯甲酯(2),再以锌粉还原得6,6-二氢青霉亚砜酸二苯甲酯(3),(3)与2-巯基苯骈噻唑共热得氮杂环丁酮二硫化物(4),(4)用无水氯化铜反应得2β-氯甲基青霉烷酸二苯甲酯(5),(5)在DMF中与叠氮化钠作用得混合物(6),(6)以高锰酸钾氧化后生成物用分级结晶分离出2β-叠氮甲基青霉砜酸二苯甲酯(7a),后者与乙炔环加成生成他唑巴坦二苯甲酯(8),接着用间-甲酚脱羧基保护基而得到他唑巴坦(9),最后以异辛酸钠成盐处理而得目的物(10)他唑巴坦钠。 展开更多
关键词 酶抑制剂 他唑巴坦钠 化学全成 抗生素 合成
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血红素及原卟啉Ⅸ的制备 被引量:6
3
作者 陆导仁 杨文清 +1 位作者 曹立环 王胜平 《浙江医科大学学报》 CSCD 1992年第3期114-116,共3页
用动物血粉或全血在含卤化物的碱性甲醇中分离出血红素和蛋白质.从血红素转变为原卟啉IX及其二钠盐,取得收率高、纯度好的结果.
关键词 血红素 分离 提纯 制备
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几种睾丸酮衍生物的合成
4
作者 陆导仁 洪伟宁 +1 位作者 周翔 谢志慧 《浙江医科大学学报》 CSCD 1990年第2期64-66,共3页
本文合成4个睾丸酮酯及5个17β-羟基雄甾-4-烯〔2,3-d〕异恶唑酯,供抗生育筛选.
关键词 睾丸酮 衍生物 合成 避孕药
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6,6-二溴青霉烷砜酸三种脱溴方法的初步比较
5
作者 陆导仁 张华 王道贤 《医药工业》 CAS 1987年第7期325-326,共2页
青霉烷砜酸(penicillanic acid S,S-dioxide,1)是一种有效的半合成β-内酰胺酶抑制剂,可用6-APA 为起始原料通过6-溴青霉烷酸(2)或6,6-二溴青霉烷酸(3)分别转化成各自的烷砜酸(4和5),然后脱溴而得1〔文献及反应式参见本刊1984,(4):1〕。
关键词 青霉烷 乙酸乙醋 有机层 锌粉 金属粉末 缓冲液 镁粉 收率
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