注射用质子泵抑制剂不溶性微粒的评价

目的评价不同生产厂家的注射用质子泵抑制剂奥美拉唑钠和艾司奥美拉唑钠制剂的不溶性微粒情况。方法采用单粒子光学传感技术(SPOS)检测不同厂家样品制剂中不溶性微粒的粒径及其分布。结果洛赛克、B制剂和C制剂≥25μm不溶性微粒数量分别为0、5、10,≥10μm粒径分别为130、395、885(P<0.01);在粒径≥1.0μm处分别为37845、97010、100890(P<0.01);在粒径≥2.0μm处分别为3635、29040、34000(P<0.01);在粒径1~10μm处分别为37930、97645、101070(P<0.01);耐信、D制剂和E制剂不溶性微粒数量在粒径≥25μm分别为0、5、5,在粒径≥10μm处分别为280、635、815(P<0.05);在粒径≥1.0μm处分别为80465、117330、96815(P<0.05);在粒径≥2.0μm处分别为23580、32275、46805(P<0.05);在粒径1~10μm处分别为81010、117880、97015(P<0.05)。结论不同厂家的注射用奥美拉唑钠和艾司奥美拉唑钠中均存在大量的小粒径不溶性颗粒(1~10μm),且数量上存在差别,洛赛克和耐信在不同粒径范围的不溶性微粒数量均明显低于其他两种产品。

注射用亚胺培南西司他丁钠不同输液配比溶液稳定性评价

目的考察注射用亚胺培南西司他丁钠与3种常用输液的配伍稳定性。方法采用高效液相色谱法(HPLC)测定注射用亚胺培南西司他丁钠与3种输液配伍,不同浓度药物溶液在不同条件下放置24h内的含量变化,同时考察溶液的外观和p H值变化。结果注射用亚胺培南西司他丁钠与3种输液不同比例配伍后,4h内药物溶液稳定性良好;8h亚胺培南含量明显下降,溶液颜色变黄;与含有葡萄糖的输液配伍后,亚胺培南含量下降速度明显快于0.9%氯化钠注射液。0.9%氯化钠注射液的输液对注射用亚胺培南西司他丁钠粉末具有更好的溶解度,而5%葡萄糖注射液的溶解性能相对较弱。结论注射用亚胺培南西司他丁钠与常用输液配伍的稳定性不一,临床上尽量少与p H值较低(p H5.0以下)或含葡萄糖输液配伍使用,且应现配现用。

吸入用乙酰半胱氨酸溶液中有关物质的检测和质量评价

目的评价不同生产厂家的吸入用乙酰半胱氨酸溶液制剂的有关物质,及其在不同放置条件下的变化。方法采用高效液相色谱法测量3个厂家样品制剂中乙酰半胱氨酸及有关物质的含量,并检测不同放置条件(光照、高温)下制剂中有关物质的变化。结果富露施(参比制剂)、B制剂与C制剂的总杂质分别为0.72%、1.30%和1.02%;最大单杂质(未知杂质2)分别为0.27%、0.93%与0.71%;杂质半胱氨酸的含量分别为0.22%、0.08%与0.09%;3种制剂均未检测到已知杂质胱氨酸。制剂在光照条件放置10d时,富露施、B制剂与C制剂中总杂质分别为0.69%、1.65%和0.81%,P<0.05;未知杂质2分别为0.27%、1.28%与0.54%,P<0.05;半胱氨酸分别为0.19%、0.07%与0.07%,P<0.05。在高温条件下放置10 d时,3种制剂均产生胱氨酸。结论不同生产厂家的乙酰半胱氨酸吸入制剂的药物含量与总杂质均符合制剂质量标准要求,在初始时和光照条件下,富露施总杂质与最大单杂质含量均明显较低。吸入用乙酰半胱氨酸溶液在贮存或使用时应注意温度对稳定性的影响。