1－芳胺羰基－3－苄硫基－4－乙氧羰基（或氰基）－5－氨基吡唑的合成及生物活性

利用５－氨基－４－乙氧羰基（或氰基）－３－苄硫基吡唑与异氰酸酯的加成反应合成了一系列１－芳胺羰基－３－苄硫基－４－乙氧羰基（或氰基）－５－氨基吡唑。利用分子力学计算，解释了１ＨＮＭＲ谱中的取代基效应。生物活性测定结果表明部分化合物具有良好的除草活性。

含磷稠杂环的合成及其生物活性（Ⅴ）

研究了氯代膦酰基异氰酸酯与５－氨基－３－苄硫基－１，２，４－三唑及其类似物的成环反应，合成了１２个７－芳基（烷氧基）－２苄硫基－５，７－二氧代－４，５，６，７－四氢－７－磷杂－１，２，４－三唑［１，５＿ａ］三嗪，利用~１ＨＮＭＲ、^（３１）ＰＮＭＲ确定其Ｚ型，生物活性测定结果表明，部分化合物具有一定的除草活性．

查尔酮共轭体系紫外光谱的取代基效应

众所周知,取代基对取代苯衍生物的反应速度或平衡的影响可用Hammett方程表示:1gk/k_0 =σρ(σ称为Hammett取代基参数)。1988年,高振衡等研究了反-1。

含磷稠杂环的合成及其生物活性（Ⅵ）

在阳离子交换树脂Ｄ７２存在下５－氨基－３－苄硫基－４－氰基（乙氧羰基）吡唑与苯基二氯化膦和芳醛的类Ｍａｎｎｉｃｈ反应，合成了９个２－苄硫基－３－氰基（乙氧羰基）－５－芳基－６－苯基－６－氧－６－磷杂－４，５，６－三氢咪唑［２，３ｅ］吡唑，利用ＮＭＲ方法确定其为反式构型，初步研究了反应机制。生物活性测试结果表明，部分化合物具有一定的除草活性。

有效合成5-硝基呋喃烯衍生物(英文)

报道了一种有效合成５－硝基呋喃烯衍生物的方法。在常温、弱碱Ｋ２ＣＯ３存在下（ｔｒａｃｅＨ２Ｏ），５－硝基呋喃亚甲基溴化金申盐与芳醛反应，高产率、高立体选择性地得到５－硝基呋喃烯衍生物。

生物合理设计光系统Ⅱ抑制剂研究(Ⅱ)3-苯甲氨基-2-氰基-3-甲硫基丙烯酸乙酯的晶体及分子结构

合成了具有良好光合作用抑制活性的标题化合物,测定了其晶体结构.确定了该类化合物的顺反构型,阐明了苯环与氨基间亚甲基对化合物抑制活性的重要作用,解释了氨基氢与酯羰基氧间没有形成氢键的原因.

有机碲氧化物催化合成α,β-不饱和腈,腈酯和腈酰胺

本文报道了应用双对-甲氧苯基氧化碲(BMPTO)催化合成α,β-不饱和腈,腈酯和腈酰胺的简便方法。收率73～97％。反应具有较好的立体选择性,所有产物经熔点、IR、~1H NMR证实为E-型异构体。

有机碲氧化物催化合成α,β-不饱和酮和2,4-二烯酮

α,β-不饱和酮是重要的有机合成中间体,常用醇钠或氢氧化钠作催化剂由醛酮缩合合成,这时常由于强碱而发生副反应。Cava曾报道双对-甲氧苯基氧化碲(BMPTO)对醇醛缩合有一定催化作用。本文以BMPTO为催化剂,通过Claisen-Schmidt反应合成了一系列α,β-不饱和酮和2,4-二烯酮。所得产物及其结构表征结果列于表1。

生物合理设计光系统Ⅱ抑制剂研究(Ⅲ)——3-(4-氯苄胺基)-2-氰基-3-烷基丙烯酸酯类光合作用抑制剂的CoMFA研究

在除草剂的分子设计中，抑制光合作用除草剂的研究一直受到极大的关注．其中，氰基丙烯酸酯类化合物对光合作用中电子传递（即希尔反应）抑制活性较高［１，２］．研究表明，这类化合物在结构上的细微变化对希尔反应抑制活性的影响均很显著．因此，对这类抑制剂进行系统的...

生物合理设计光系统Ⅱ抑制剂研究 (Ⅶ)──2-氰基-3-甲硫基-3-芳氨基丙烯酸乙酯的合成及其Hil反应抑制活性

合成了化合物２－氰基－３－甲硫基－３－芳氨基丙烯酸乙酯（２ａ＿２ｗ），产物结构通过１ＨＮＭＲ和元素分析证实，测定了所有化合物的Ｈｉｌ反应抑制活性．生物活性测定结果表明，部分化合物均表现出良好的抑制活性。

生物合理设计光系统Ⅱ抑制剂研究Ⅳ.新型取代氰基丙烯酸乙酯类化合物的合成及其希尔反应抑制活性

基于所获的受体光合作用Ｄ１蛋白结构模型，运用生物合理设计方法，设计并合成了保留氰基丙烯酸酯类化合物基本结构框架的标题化合物，对所合成的化合物进行了光合作用希尔反应抑制活性的初步测试，结果表明，部分化合物显示出一定的活性。

应用阴离子交换树脂有效合成3-芳氨基-4-氰基-5-氨基吡唑(英文)

研究了不活泼芳胺（杂环胺）与α，α－二氰基二硫缩醛的加成－消除反应。报道了一种应用阴离子交换树脂有效合成３－芳氨基－４－氰基－５－氨基吡唑的一锅煮方法。

光合作用光系统Ⅱ抑制剂的定量构效关系研究进展

光合作用是植物获取能量的重要途径,是植物维持正常生命运动的重要生理活动之一,是高等绿色植物特有的重要的生理生化过程,而动物则不具有此作用。从毒性考虑,这有力地为这类除草剂的选择性作用提供了坚实的生理生化基础,大多这类除草剂在杀死杂草保护作物的同时,对动物尤其对人类几乎不存在毒害。在除草剂的分子设计中,抑制光合作用的除草剂一直受到极大的关注,历来为农药学家所重视。随着生物学、X-衍射技术等学科的发展,光合作用的机制逐渐为科学家所揭示,这为以光合作用为靶标的除草剂分子设计提供了广阔的前景。

以ALS为靶标的新型除草剂的分子设计、合成及生物活性研究(Ⅵ)——嘧啶(硫)醚类除草剂的电子结构研究及新型除草剂的分子设计

从量子药理学的角度，对嘧啶（硫）醚类化合物的电子结构进行了量子化学研究．结果表明，在高活性分子的嘧啶环周围存在一个大的电负性区域，其除草活性与杂环部分的电荷转移能力有关．在上述结果的基础上，设计并合成了一类结构新颖的除草剂．生测结果表明，所设计的化合物具有很好的除草活性，其中化合物ｂ的ｐＩＣ５０达到７以上．

以ALS为靶标的新型除草剂的分子设计、合成及生物活性研究(Ⅲ)──5,7-二甲基-N-(取代苯基)-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺的晶体及分子结构

在合成标题化合物的基础上，测定了其晶体结构．由于苯环邻位取代基的差异，导致了两者在空间构象上的极大差异，从而引起它们生物活性的绝然不同．与磺酰脲类除草剂的晶体结构进行比较后发现，这两类除草剂的空间构象与生物活性间的关系是完全一致的，从而进一步说明了它们与ALS可能具有相同的结合位点．

基于遥感数据源的景观分析系统的设计与实现

在VisualC + +环境下 ,设计并实现了一个景观分析系统 .该系统采用提取斑块边界象素集的方法 ,提高了斑块搜索的速度 ,而且提供了斑块间距离计算、相邻斑块间边界长度计算等景观分析功能 .该系统被应用到北京西北郊的景观分析中 .通过分析表明 ,该系统不仅能计算面积、周长、中心坐标和最近同类型斑块的距离等单个斑块指数 ,而且能在此基础上计算景观类型和整个景观层次上的各种指数 ,从而弥补了目前多数地理信息系统在景观分析应用中的不足 .

Fmoc法肽合成中正交保护赖氨酸的研究进展

综述了各种用于Fmoc法肽合成赖氨酸的正交保护方法,这些保护方法对多肽的化学修饰起着十分重要的作用。介绍了各种正交保护赖氨酸的合成、脱除方法及在肽合成中的应用实例,分析了各种保护基的特点、相互间的互补性及不足之处。

多肽“困难序列”的合成研究进展

一般而言，某些肽链长度大约在6～16个残基内，几乎每步缩合都很难完成，这一区间的肽段被称为“困难序列”。肽链间或内部的聚集生成了困难序列，困难序列的存在导致缩合很难完全。针对该问题，综述了困难序列生成的原因以及有效提高困难序列缩合效率的方法，并对这些方法进行了比较。

以CXCR4为靶点的抗HIV药物研究进展

趋化因子受体CXCR4是HIV进入宿主细胞的辅助受体之一,在HIV进入免疫细胞过程中起着重要作用。以CXCR4为靶点的新型抗HIV药物的设计与开发已成为抗艾滋病研究领域的一个热点课题。综述了CXCR4抑制剂在抗HIV治疗领域中的研究进展。