雷公藤单体对大鼠睾丸间质细胞及支持细胞毒性与其抗生育作用不相关

本文用体外培养的睾丸间质细胞和支持细胞筛选了２２种从雷公藤根、皮中分离、纯化的单体，并选择其中对两种细胞杀伤作用强、弱不同的化合物ＴＷ－９，ＴＷ－５，ＴＷ－２８和ＴＷ－２７进行抗生育试验以及体外杀精试验。结果发现对两种细胞毒性作用最弱的ＴＷ－１９对大鼠有明显的抗生育作用；而毒性作用较强的ＴＷ－５，ＴＷ－２８和最强的ＴＷ－２７则无明显的抗生育作用。然而这四种化合物的体外杀精强度则依次为：ＴＷ－２７，ＴＷ－５，ＴＷ－１９，ＴＷ－２８。与它们的抗生育作用不相关。

中国四种瑞香科植物中抗生育活性二萜的研究

以小鼠半数致死量及孕猴羊膜腔给药中期妊娠引产为指标,测定唐古特瑞香和黄瑞香植物中二萜原酸酯的生物活性,发现C_5-OH和C_(20)-OH为抗生育活性基团,这两个羟基与无水丙酮生成的丙酮缩合物,其毒性和抗生育活性均明显下降;如保留C_5-OH,而C_(20)-OH被饱和长链有机酸酯化则毒性明显降低,而抗生育活性仍然保持。

雷公藤单体TW19雄性抗生育及免疫活性调节的研究

TW1 9系从雷公藤根皮中提取分离出的一个二萜类化合物 ,本文比较了 TW1 9对SD大鼠、ICR小鼠和昆明种小鼠的雄性抗生育作用 ,以及对 ICR小鼠免疫功能的影响。TW1 9连续 5周灌服给药 ,以交配试验观察抗生育效果。结果显示 TW1 9对 SD大鼠、ICR小鼠、昆明种小鼠抗生育作用的半数有效剂量 (ED50 )分别为 332 .0μg/kg、36 9.9μg/kg、2 86 .8μg/kg。TW1 9在抗生育有效剂量时能使昆明种小鼠及 SD大鼠附睾内精子数量和活动力下降 ,睾丸重量减轻 ,而对 ICR种小鼠没有影响。TW1 9对体外培养的 T、B淋巴细胞具有抑制作用 ,而抑制 ICR种小鼠体内抗体的生成 ,但是对于整体动物 B细胞的增殖和补体

土荆皮甲酸的抗生育作用和毒性

土荆皮甲酸(Pseudolaric acid A),是从金钱松(Pseudolarix kamepferi)的根皮中分离得到的一个新型的二萜类化合物,将其混悬于1%羧甲基纤维素中,经口服给药,对大鼠、仑鼠及狗均可产生明显的抗早孕作用,其抗早孕的有效剂量各为7.5mg/kg,60mg/kg,0.5mg/kg qd×3d,土荆皮甲酸经皮下及阴道给药也能产生明显的抗早孕作用,其对大鼠口服的ED_(50),LD_(50)及95%可信限是14.5(11.7～17.7)mg/kg和219.8(193～250)mg/kg,得治疗指数10.2。狗的亚急性毒性试验表明,土荆皮甲酸对狗的中毒作用主要为呕吐、腹泻、便血等消化道的症状,显微镜下可见胃肠道粘膜及粘膜下组织广泛的出血点,其它器官未见到明显的病理变化。

补肾育宫冲剂治疗子宫发育不良的机理研究

目的 :探讨补肾育宫冲剂治疗子宫发育不良性不孕症的作用机理。方法 :(1 )以子宫发育不良和发育正常的育龄妇女为观察组和对照组 ,于卵泡期测血清性激素和子宫内膜雌、孕激素受体(ER、PR)含量 ,并作观察组治疗前后比较。 (2 )用大鼠作动物实验 ,设对照组及补肾育宫冲剂 3个剂量组 ,于服药前后测血清雌二醇 (E2 ) ,对服药后大鼠的垂体、卵巢、子宫作病理检验并测ER、PR含量。对切除卵巢的幼龄大鼠作本冲剂的雌激素活性实验。结果 :(1 )临床观察组与对照组的血清性激素水平无明显差异(P >0 0 5 ) ;前者子宫内膜ER含量在 + +以上者占 46 9% (1 5 / 3 2例 )比较 ,明显低于对照组的 72 4% (2 1 / 2 9例 ,P<0 0 5 ) ;观察组 2 6例经冲剂治疗后 ,ER含量在 + +以上由3 4 6% (9/ 2 6例)上升至 65 4% (1 7/ 2 6)例 ,治疗前后比较差异显著 (P <0 0 5 )。(2 )本冲剂显著增加大鼠卵巢内生长卵泡数和子宫重量 ,提高血清E2 水平 ,对照组子宫内膜ER含量为 2 9 2 5±1 7 0 3 % ,而冲剂组为 67 75±2 4 5 6%～83 0 0± 9 87% ,两组比较 ,有显著性差异(P <0 0 0 5 )。结论 :补肾育宫冲剂具有雌激素样活性 ,能提高子宫内膜ER含量 ,增加雌激素对子宫的效应 ,起到发育子宫的作用 ,从而提高受孕率。

Studies on Male Antifertilitic and Immunomodulatory Effects of TW19

TW19 is a diterpene compound isolated from the root cortex of Tripterygium Wil- fordii Hood. F.. Its effects on the immune function in ICR mice and the male fertility in SD rats, ICR mice and Kunming mice were evaluated. TW19 was given orally for 5 weeks. Then the antifertilitic effect was assessed by mating test. The results showed that ED50, for anti-fertilitic were 332μg/kg, 369. 9μg/kg and 286. 8 μg/kg per day in SD rats, ICR mice and Kunming mice respectively. After the treatment of TW19 at antifertility dose for 5 weeks consecutively, the spermatozoa density and motility of trial animals reduced significantly, The weight of testic also declined in SD rats and Kunming mice, but no effects were observed in ICR mice. TW19 inhibited prolifera- tion of splenic T and B-lymphocytes of ICR mice in vitro and hence inhibited the anti- body formation in vivo, but compared with T 4, the immunosuppressive effect of TW19 was less obvious.

雷藤氯内酯醇对大鼠抗生育作用机制探讨

雷藤氯内酯醇（Ｔ４）每天５０ μｇ／ｋｇ 灌胃５ 周，可致雄性大鼠不育。给药大鼠附睾尾部的精子密度和活动力显著下降，附睾液中的肉毒碱和α糖苷酶含量较对照组均显著降低。但在附睾头部的匀浆上清液中α糖苷酶以及酸性磷酸酶活性均没有变化。给药大鼠的附睾精子形态发生了明显改变，主要表现为头尾分离和顶体弯曲。在附睾管腔可见脱落的精子细胞，Ｔ４ 对睾丸的ＬＤＨＣ４ 和透明质酸酶没有明显影响。组织学观察显示曲细精管和和附睾上皮损伤轻微。结果表明Ｔ４ 对大鼠具有明显雄性抗生育作用，精子细胞和附睾精子可能是其作用的主要环节。