硝基呋喃类药物的结构修饰

硝基呋喃类化合物具有广谱抗菌杀虫作用,曾合成试制硝基呋喃丙烯酰胺类、硝基呋喃乙烯杂环类等多种类型的消毒杀菌剂进行药理筛选,先后发现抗日本血吸虫病药呋喃丙胺和抗丝虫病药呋喃嘧酮。在此基础上对呋喃环3或4位进行结构修饰,引入甲基、卤素、烷氧基,结果表明其抗菌杀虫活性也有较显著的变化。本文对其构效关系和作用机理作了初步讨论。

含氟药物的直接法合成

近年来,含氟药物的研究取得了令人瞩目的成功。基于氟的特殊效应,在 Hansch的药物设计方案中,有机氟化合物已成为重要的考虑因素。即使是一些复杂天然产物,一待确定结构,也能设计引入氟以进行修饰。