知识产权保护与枸杞多糖的应用

知识产权保护是明确药物药理效应后的首要任务,由于天然药物活性成分复杂,对其保护更加困难。我国生产的枸杞多糖是从枸杞的果实枸杞子中提取的一类成分比较复杂的杂多糖,具有滋肾补髓、养肝明目和祛风的作用。以枸杞多糖相关专利为代表,论述如何实现天然药物的知识产权保护及其意义。

N-乙酰鸟氨酸脱酰基酶活性位点的构成研究

目的:用生物信息学软件预测出N-乙酰鸟氨酸脱酰基酶的活性中心的金属离子结合位点。方法:选用DEPC、WRK、PMSF、NBS、DTNB 5种化学试剂选择性修饰N-乙酰鸟氨酸脱酰基酶中组氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、丝氨酸、色氨酸和半胱氨酸;同时考察Co^(2+)、Fe^(3+)、Mg^(2+)、Mn^(2+)、Zn^(2+)、Ni^(2+)、Cu^(2+)等金属离子对酶活性的影响。结果:在DEPC、WRK修饰后,酶的活力明显下降,而PMSF、NBS、DTNB对酶的活力影响不大;说明组氨酸和酸性氨基酸为酶活性中心的必需氨基酸,而丝氨酸残基、色氨酸残基、半胱氨酸残基不参与酶活性中心的组成;Co^(2+)对酶反应有促进作用,验证了生物信息学的预测结果;底物N-乙酰-D,L-蛋氨酸对酶有较好的保护作用,保护作用随浓度增加而增加。结论:本研究为深入研究酶结构与功能的关系提供实验依据,为N-乙酰鸟氨酸脱酰基酶的工业应用提供理论参考。

替米沙坦氨氯地平双层片的制备及体外释放度研究

目的制备复方替米沙坦氨氯地平片并考查其体外释放度。方法采用直压法制备替米沙坦氨氯地平片;建立同时测定替米沙坦、氨氯地平含量的高效液相色谱法;以水、pH2.0盐酸溶液、pH6.8、pH7.4磷酸盐缓冲液为溶出介质,桨法测定本品释放度,并与参比制剂Twynst进行比较。结果释放曲线经相似因子判断,与参比制剂相似。结论本品处方工艺稳定,重现性好,体外累积释放度符合要求。

响应面分析法优化利培酮微球体外加速释放条件

目的建立微球体外释放快速分析方法,考察其与体内相关性。方法制备生物可降解的利培酮微球,利用Box-Benhnken中心组合实验和响应面分析法,优化利培酮微球体外加速实验条件。结果体外加速释放最佳条件:温度48.4℃,磷酸盐缓冲液的pH4.62,有机溶剂浓度为24%。验证实验表明优选工艺参数较为理想。结论优选的体外加速释放与长期释放及体内相关性良好。

泼尼松包合物的制备及其光谱分析鉴定

采用正交设计法,以泼尼松(PA)包合率作为考察指标,考察了搅拌时间,包合温度以及PA浓度对包合率的影响,达到筛选最佳制备工艺的目的。泼尼松与羟丙基β-环糊精的最佳包合条件为:PA浓度为8.5mg/mL,包合温度为70℃,包合时间为18h,并运用红外、紫外、薄层色谱及显微镜观测等多种鉴定方法对包合物进行了鉴定,结果表明:泼尼松与HP-β-CD成功进行了包合。