一种新型含硒有机锗化合物的合成及其抗癌活性

合成了一种新型的含硒有机锗化合物 ,其结构经元素分析 ,IR和1HNMR表征。生物活性结果表明当化合物浓度为 10 -4mol·L -1时 ,对人体肝癌细胞的生长抑制率达 81.4 %。

两种新型有机硒化合物的合成及其抗癌活性的研究

合成了两种新型有机硒化合物 ,它们的结构经元素分析、IR和1HNMR表征 ,生物活性测试结果表明

四种新型β—二酮和钇的配合物的合成及性质研究

合成了4种β—二酮:乙酰丙酮(HAA),三氟乙酰丙酮(HTTA),苯甲酰丙酮(HBA),二苯甲酰丙酮(HDBA)与钇( )的配合物,并测定了它们的配位数和稳定常数,结果显示这四种配合物的配位数均是3;它们的稳定顺序为:Y(AA)3>Y(BA)3>Y(DBA)3>Y(TTA)3。

微量元素硒与人体健康

从流行病学研究综述了硒与多种疾病、如心血管疾病、肿瘤、白内障以及糖尿病的关系。硒对这些疾病的治疗机理以及有机硒药物的研制情况。

新型含吡啶环大环席夫碱与铬离子配合物的合成及其生物活性

报道了一种新型的含吡啶环大环席夫碱与铬离子配合物的合成 ,其结构经元素分析、红外、质谱、原子吸收、热重分析和电位分析表征。生物活性试验表明 ,这种新型有机铬化合物可能对

两种新型含硅植物生长调节剂的合成及其生物活性

合成了２种新型含硅植物生长调节剂。它们的结构经元素分析、ＩＲ和１ＨＮＭＲ表征。生物活性试验表明，药液质量浓度为２．５ｍｇ／Ｌ时，２种目标化合物对水稻根生长比对照化合物１－萘乙酸乙基二甲硅基甲酯分别提高了１０％和１３％。

几种新型锗修饰药物衍生物的合成及其抗癌活性

The GeCl 3, Ge(OH) 3, GeO 3 and GeO 1/2 moieties have been introduced to sulfonyldianiline, carbamazepine and norfloxacin, respectively, to give four medicines containing germanium. The structures of the medicines prepared were characterized by IR, 1H NMR and elemental analysis. The biological tests showed that the new compounds have anticancerous activity, among them the compound prepared from sulfonyldianiline(2000-1) has inhibitory rate of 88 6% at dosage of 1×10 -4 mol/L.

硒与有机硒化合物的临床意义及含硒化合物的研究进展

综述了硒及有机硒化合物在心血管疾病、癌症以及其它疾病防治中的临床意义。

某些稀土水杨酸配合物的合成及其生物活性

合成了Ln[C6H4(OH)COO]3·3H2O(Ln=Yb、La、Nd、Ce),通过元素分析、IR及热重分析对其结构进行了表征,生物活性试验表明:配合物能显著促进水稻芽的生长。与对照组清水对比:当浓度为1mg/L时,配合物能最有效地促进水稻芽的生长,其中水杨酸钕的促长率能达到45.1%。

硝基咪唑N-羟烷基化的研究

N-羟烷基化反应是制备塞克硝唑 ,奥硝唑等硝基咪唑类药物的关键步骤。通过对此过程的不同方法进行了对比 ,提出一条以环硫酸酯为 N-羟基化试剂 ,并以塞克硝唑为例进行了合成。此路线产率较高 ,操作方便 ,易于工业化生产。

三氟乙酰丙酮(HTTA)与稀土离子Y(Ⅲ)、Er(Ⅲ)和Nd(Ⅲ)配合物的合成及性质

合成了三氟乙酰丙酮(HTTA)与稀土离子Y(Ⅲ)、Er(Ⅲ)和Nd(Ⅲ)的配合物,并测定了它们的配位数及稳定常数,结果显示这四种配合物的配位数均为3;它们的稳定顺序为:Er(TAA)3>Y(TAA)3>Nd(TAA)3。

N-金刚烷-2-基-N′-(3,7-二甲基-辛-2,6-二烯基)-乙烷-1,2-二胺的合成

目的建立简便、经济的合成N-金刚烷-2-基-N′-(3,7-二甲基-辛-2,6-二烯基)-乙烷-1,2-二胺(SQ109)的方法。方法以香叶醇、2-金刚烷酮为原料通过两条路线合成SQ109。第一条路线香叶醇经Mitsunobu反应、胺解反应得到香叶胺;2-金刚烷酮经亚胺化、硼氢化钠还原、催化氢化脱苄基得2-金刚烷胺。香叶胺经氯乙酰化,与2-金刚烷胺对接,再经红铝还原得到SQ109。第二条路线香叶醇首先转化成香叶基氯(12);2-金刚烷酮与乙二胺经亚胺化、硼氢化钠还原得到的中间产物11,11与香叶基氯12对接得到SQ109。结果与结论路线1总收率38%,路线2总收率31%。两条合成路线均使用香叶醇与2-金刚烷酮代替了价格较高的香叶胺与2-金刚烷胺,从而降低了SQ109的合成成本。第二条路线,缩短了反应步骤,具有较大应用价值。

2-[6,7-二氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8(2H)-基亚基]乙酸乙酯的合成

3-碘苯酚与1,2-二溴乙烷反应得3-碘-1-(2-溴代乙氧基)苯(4);另用丙二醇经二氧化锰氧化、与乙氧甲酰基亚甲基三苯膦经Wittig反应、羟基溴代得5-溴-2-戊烯酸乙酯(7)。用4和7在乙酸钯/三苯膦/降冰片烯作用下,与丙烯酸乙酯经C-H活化和分子内Heck反应得雷美替胺关键中间体2-[6,7-二氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8(2H)-亚基]乙酸乙酯,总收率约51%。