微波氚标记法与化合物结构的关系

本文报道了应用微波氚标记了许多不同类型的化合物,这些化合物的放射比度与结构紧密相关,对于在相同条件下研究不同化合物的标记比度提供了一些参考数据。

辛伐他汀的波谱学数据和结构确证

对辛伐他汀的红外(IR)、紫外(UV)、质谱(MS)、氢氢相关谱(1H1HCOSY)、碳谱(13CNMR,DEPT)、碳氢相关谱(HMQC)、碳氢远程相关谱(HMBC)予以解析并进行了报道,对所有的1HNMR和13CNMR谱信号进行了归属;讨论了红外特征吸收峰所对应的官能团的振动形式,并且对样品进行热差和热重分析,显示该样品为单一晶型,不含结晶水。

盐酸伐昔洛韦的波谱学研究

以嘌呤为原料合成盐酸伐昔洛韦(Valacyclovirhydrochloride),经乙酰化反应生成乙酰基嘌呤,水解后与侧链反应,钯碳存在下脱保护、成盐制得目标化合物.采用1HNMR、13CNMR、DEPT、1H1HCOSY、HMQC、HMBC和MS等技术确证目标化合物的分子结构;对其1HNMR、13CNMR信号进行了全归属,MS的主要裂解途径和离子特征也与伐昔洛韦的分子结构相符.

微波法氚标记化合物的研究

应用微波法对10个不同类的化合物进行了氚标记,这些氚标记化合物的放射性比度均大于37GBq/mmol,放化纯度均大于95％。

氘标记盐酸苯环壬酯的合成

为了开展盐酸苯环壬酯及其光学异构体药代动力学研究,确定代谢途径,进行代谢差异比较,对盐酸苯环壬酯进行了稳定同位素氘标记合成研究。以五氘溴苯为原料,先由格氏反应生成D代中间体α-环戊基-α-D5-苯基羟乙酸乙酯,再经三步反应得到定位标记的盐酸氘代苯环壬酯。该合成路线简捷,同位素原料易得,引入标记原子的步骤短,反应条件较易控制,氘丰度达99%,经质谱、核磁确证结构与盐酸苯环壬脂一致。

大脑皮层^3H—三环哌酯结合位点的药理学特征

目的研究大脑皮层３Ｈ－三环哌酯（３Ｈ－ＴＣＰＮ）结合位点的药理学特征。方法在大鼠大脑皮层匀浆标本上，测定３Ｈ－ＴＣＰＮ的特异性结合位点以及药物对它的影响。结果３Ｈ－ＴＣＰＮ与大鼠大脑皮层膜标本具有特异性结合，其饱和性结合的参数与３Ｈ－ＱＮＢ的饱和性结合参数相似，其中，Ｋｄ值为０．４０ｎｍｏｌ·Ｌ－１，Ｂｍａｘ值为１２５８ｐｍｏｌ·ｇ－１。３Ｈ－ＴＣＰＮ特异性结合位点中，被阿托品取代的Ｍ受体部分占７０％，不被阿托品取代的称Ｘ位点部分占３０％；Ｘ结合位点既不为Ｎ受体激动剂烟碱和非竞争拮抗剂美加明所占据，也不为ＧＡＢＡ受体拮抗剂苦味毒素，甘氨酸受体拮抗剂士的宁和胆碱酯酶抑制剂毒扁豆碱所占据。结论大鼠大脑皮层３Ｈ－ＴＣＰＮ特异性结合位点中，７０％为Ｍ受体。

3—（2—苯基—2—环戊基—2—羟基乙氧基）[3—^3H]喹宁环烷的制备

以喹宁环酮催化氚化制得「３－＾３Ｈ」喹宁环醇，然后与１－苯基－１－环戊基环氧乙烷反应制香３－（２－苯基－２－环戊基－２－羟基乙氧基）「３－＾３Ｈ」喹宁环烷。产品放射性比活度为７４０ＴＢｑ／ｍｏｌ，放射化学纯度〉９５％。

免疫佐剂—胞壁酰二肽的合成

N—乙酰基—胞壁酰—L—丙氨酰—D—异谷氨酰胺(MDP)是细菌细胞壁上具有免疫佐剂活性的最小结构单位。它的佐剂作用强而广泛,毒性低,水溶液口服有效。

具有NO释放作用的葛根素衍生物的设计与合成

目的设计合成具有NO释放作用的新型葛根素衍生物,以期通过NO与葛根素的协同作用,增强衍生物在心血管方面的活性。方法将有机硝酸酯通过不同长度的碳链与葛根素7/4′-酚羟基连接,或通过哌嗪连接子与葛根素7/4′-酚羟基连接,得到7-单取代或7-、4′-双取代的葛根素的硝酸酯衍生物。结果与结论共合成了16个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR及MS谱确证。

脑显像剂二胺基二硫醇类化合物的研究进展

阐述了８０年代以来二胺基二硫醇类化合物的发展概况，介绍了这类化合物的构效关系、立体化学等，对它们在发展脑显像剂方面的优越性及发展前景进行了探讨。

^3H标记噻喏啡的合成

目的:合成镇痛戒毒新药噻喏啡的3H标记化合物,以进行药动学研究。方法:以蒂巴因为原料,经过7步反应制得3H标记噻喏啡的前体--澳代噻喏啡,然后与3H2进行氚-卤交换反应,产物经制备薄板层析分离后得到定位标记的3H标记噻喏啡纯品。结果:产品总放射性活度为35mCi,放射比活度为18Ci·mmol-1,放化纯度为95％。结论:该合成路线方便筒捷,能够获得高比度和高纯度的3H标记噻喏啡。

脑显像剂二胺基二硫醇类化合物的合成

为了寻找新型的脑显像剂,本文合成了六个二胺基二硫醇类化合物,这些化合物是由2,2′-二硫-二(2-甲基丙醛)和1,2-丙二胺(或乙二胺)缩合还原得到3,3,6,10,10-五甲基-1,2-二硫-5,8-二氮环癸烷,它与氯乙酰氯反应制得重要中间体5-氯乙酰基-3,3,6,10,10-五甲基-1,2-二硫-5,8-二氮环癸烷,用六氢吡啶取代该中问体中的氯得到5-(2′-哌啶基乙酰基)-3,3,6,10,10-五甲基-1,2-二硫-5,8-二氮环癸烷,此化合物先用四氢锂铝还原酰胺,然后再用氨基钠还原二硫键得到目的化合物2,2,6,9,9-五甲基-4,7-二氮-4-哌啶基乙基-1,10-癸二硫醇,包括中间体在内共合成了二十二个化合物,这些化合物均未见文献报道,它们的结构经元素分析,紫外,红外,质谱和核磁等光谱数据加以证实。利用配体交换法将这些化合物标记上了^(99m)Tc,标记率均达95％以上,初步的动物实验表明,在脑中有一定的摄取量,并有较长的停留时间。

脑显像剂二胺基二硫醇类化合物的^(99)Tc^m标记及其初步动物实验

采用配体交换法对６个二胺基二硫醇类化合物进行９９Ｔｃｍ标记，配体交换率均大于９５％，并选择了较为理想的配体交换标记法的反应条件。对其中的一个化合物进行了动物实验，２ｍｉｎ时的脑摄取为０．８８％，１５ｍｉｎ后的脑摄取为０．２８％。虽然其脑摄取较低，但有较长的滞留时间。本实验对今后设计新的脑显像剂有一定的参考价值。

关于教育投资对策的探讨

教育投资短缺是困挠教育改革和发展的首要问题。在建立社会主义市场经济体制的新形势下,要落实教育优先发展的战略地位,首先要解决教育投资短缺问题。从宏观上看,解决这一问题,需要采取三项对策。 一、重塑教育与经济协调机制,完善教育供求行为 教育与经济有机协调的机制尚未建立起来,“依靠”的问题没有得到很好的解决。

Synthesis and Crystal Structure of 7α-[(R)-1-Hydroxyl-1-methyl-3-(thien-2-yl)- propyl]-6,14-endoethanotetrahydrothebaine

The crystal structure of 7α-[（R）-1-hydroxyl-1-methyl-3-（thien-2-yl）propyl]-6,14-endoethanotetrahydrothebaine （C29H37NO4S, Mr=495.66） has been determined by single-crystal X-ray diffraction analysis. The crystal belongs orthorhombic, space group P212121 with α=10.063（4）, b=12.571（5）, c=19.626（8）A°, V=2482.9（17）A°^3, Z=4, Dc=1.326 g/cm^3,μ=0.167 mm^-1, F（000）=1064, the final R=0.0537 and wR=0.0888. The C（7） substituent is l-hy-droxyl-1-methyl-3-（thienyl-2-）propyl group adopting R-configuration. The N-methyl group is located at the equatorial position as expected. The crystal structure shows the presence of intra- molecular hydrogen bonds, O（1）-H（1）…O（2）.