1-(3-氟苯基)-2-(6-甲氧基-2-(1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯并呋喃-5-基)乙烯合成工艺优化及活性初探

以4-甲氧基水杨醛为原料、乙腈为溶剂,通过溴代、碘代、Rap-Stoermer偶联、Heck偶联4步反应合成了目标化合物1-(3-氟苯基)-2-(6-甲氧基-2-(1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯并呋喃-5-基)乙烯,通过单因素实验对关键步骤碘代反应条件进行了优化,通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、MS对目标化合物的结构进行了表征,并对目标化合物的微管蛋白和PI3K双靶点抑制活性进行了初步研究。结果表明,碘代反应最佳条件为:以对甲苯磺酸一水合物为催化剂、反应温度25℃、反应时间10 h、碘代试剂用量n(4-甲氧基水杨醛)∶n(N-碘代丁二酰亚胺)为1∶1.0、溶剂用量n(4-甲氧基水杨醛)∶V(乙腈)为1∶3(mmol∶mL),在此条件下碘代反应产率为70.6%;通过分子对接验证了目标化合物具有双靶点抑制活性,其对微管蛋白的抑制活性高于对PI3K的抑制活性。

护理专业“药理学”混合式一流课程建设及方法探讨

教育部发布建设一流课程的措施,旨在提高高校人才培养的质量。药理学是护理学专业培养体系中最重要的基础课之一。文章在分析药理学课程特点的基础上,介绍了新疆第二医学院药理学教学团队在药理学课程建设中的措施及初步成效。故从教学情况及问题着手,基于护理学专业药理学课程要求及未来就业需求,充分利用医学院校专科专精优势和附属院校、互联网双结合优势,列举针对护理学专业的“双一流”药理学课程改革方法,以期通过梳理教学内容、优化教学氛围,增强教学全过程质量。

一种CA-4类衍生物抗人三阴性乳腺癌活性研究

目的 以CA-4为先导化合物,按照微管蛋白和PI3K双靶点活性进行设计、合成一种CA-4类衍生物[1-(3,5-二氟苯基)-2-(6-甲氧基-2-(1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯并呋喃-5-基)乙烯]。并在人三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231细胞上进行PI3K活性初步研究。方法 采用MTT法测定IC50值,倒置显微镜观察细胞状态,流式细胞术检测细胞周期阻滞情况,AutodockTools系统进行衍生物和PI3K分子对接,ELISA法检测细胞上清液中PI3K分泌表达量,RT-PCR和Western blot分别检测PI3K mRNA和蛋白表达水平。结果 该衍生物对MDA-MB-231细胞的IC_(50)=5.78 μmol·L^(-1),使细胞内出现一系列凋亡形态变化,阻滞细胞生长周期于G_(2)期,与PI3K良好结合,结合自由能为-36.4008 kJ·mol^(-1),降低PI3K分泌量且下调PI3K的基因和蛋白表达水平。结论 该衍生物的PI3K靶点活性得到了初步验证,也可为此类化合物进一步机制研究提供参考。

基于立德树人理念的高校药理学课程思政建设探索

“立德树人”是高校人才培养的根本任务,贯穿在教育教学过程中,融入在教学的各个领域。课程思政是当前各个高校在专业课学习过程中将思政教育与课程教学相结合的一种新的理念,以期在专业课教学过程中实现立德树人根本目标。药理学是医学高等院校各专业的专业基础课,其蕴含丰富的思政元素。文章对药理学课程的特点、开展课程思政的必要性,以及药理学课程思政建设在教学内容和教学方式方面所做的改革进行归纳总结,以期为药理学和其他相关课程的课程思政教学改革提供参考。

浅本读者流失现象

本文针对当前图书馆读者人数逐渐减少现象的原因，从图书馆读者工作的角度，提出几点对应的措施。

关于中文期刊书目数据的整顿与维护

随着信息技术的飞跃发展，图书馆的自动化管理也迈上了一个新台阶。文献信息资源共建共享已成为现代图书馆的发展趋势，而共享的前提是统一的平台和标准的数据，高质量的书目数据不仅有利于提高读者检索的查全率和查准率，促进本馆文献资源的开发利用，而且还为网上联机合作编目的开展和实现资源共享创造条件。对书目数据进行规范、整顿，是每个图书馆都面临的一个新课题，它是现代图书馆参与知识经济竞争的重要手段，也是网络时代图书馆基础业务建设的重要内容之一。

关于中文期刊书目数据的整理与维护

随着图书馆数字化、网络化建设的开展，人们越来越重视书目数据的质量。对书目数据进行规范整理，是图书馆普遍面临的一个课题和任务。文章介绍了佛山市图书馆在进行中文期刊书目数据整理的实践过程中存在的问题及对策，并就建库后期的数据维护提出了自己的看法。

关于中文期刊书目数据的整顿与维护

数字化、网络化图书馆是信息社会的一种必然产物．人们越来越重视书目数据的质量。对书目数据进行规范、整顿，是每个图书馆都面临的一个新课题、新任务。本文介绍了佛山市图书馆在进行中文期刊书目数据整顿的实践过程中存在的问题及对策．井就建库后期的数据维护提出了自己的看法。

集体林改下林业经营所有权结构与绩效:基于OPP架构的研究

所有权结构反映了企业管理和控制的体系,它对企业经营模式的选择和绩效表现影响重大。本文从治理结构(所有权结构)出发,建立了"所有权-路径-绩效(OPP)"模型,通过对三明市集体林业改革与发展实践进行实证研究发现:集体林改明晰产权的措施有利于林业企业与林农合作。旨在保障林农与企业长久合作而设计的保护双方所有权收益的治理结构(所有权结构)及基于此的规模和技术发展路径,能有效地促进产业发展、林农致富和生态保护,值得其他地区借鉴。

高三尖杉酯碱对CEBPA蛋白表达的作用及机制研究

目的:研究高三尖杉酯碱(HHT)对CEBPA蛋白的影响,探讨HHT治疗CEBPA双突变急性髓系白血病的作用机制。方法:构建K562 CEBPA p30表达细胞系,Western blot测定HHT、柔红霉素、阿糖胞苷处理前后K562 CEBPA p30表达细胞系以及U937、MOLM-13细胞系中外源和内源性CEBPA蛋白表达量的变化,测定蛋白酶抑制剂和蛋白合成抑制剂对CEBPA蛋白表达量的影响。用转录组RNA-seq分析与柔红霉素处理相比,HHT处理后基因表达和通路富集的差异。结果:无论是U937和MOLM-13细胞系中的内源性CEBPA蛋白还是K562 CEBPA p30表达细胞系中的外源性CEBPA蛋白,HHT均可降低其表达量(P<0.05),而柔红霉素和阿糖胞苷无此效果。蛋白酶体抑制剂可增加CEBPA蛋白的表达量(P<0.05),而蛋白合成抑制剂可减少CEBPA蛋白的表达量(P<0.05)。HHT处理上调了K562 CEBPA p30细胞的核糖体生成相关通路,柔红霉素则不具有这种作用。结论:HHT可抑制CEBPA蛋白的合成,降低CEBPA蛋白的表达水平,这可能是HHT治疗CEBPA双突变急性髓系白血病的作用机制。

三角帆蚌细菌性瘟病的综合防控措施

三角帆蚌（Hyriopsis cumingii）属于软体动物门,瓣鳃纲,真瓣鳃目,蚌科,帆蚌属,是我国特有的品种,也是渔业生产上使用最为广泛、培育珍珠效果最理想的淡水育珠蚌.近年来,随着淡水珍珠养殖业迅速发展,养殖规模和集约化程度不断扩大,各类病害也频繁发生,育珠蚌传染性瘟病仍然成为当前制约珍珠养殖业发展的主要障碍之一,同时也造成巨大的经济损失.

新疆和田玫瑰花瓣的质量标准初步研究

目的建立和田玫瑰花瓣药材质量标准,为控制该药材的质量提供实验依据。方法参照2015年版《中国药典》通则相关方法,对该药材总灰分、酸不溶性灰分和浸出物进行测定;采用薄层色谱法,以槲皮素为对照,对该药材进行定性鉴别;采用RT-HPLC法,以甲醇-0.1%磷酸(56∶44)为流动相,对玫瑰花瓣中的槲皮素含量进行测定。结果该药材薄层鉴别方法具有专属性,总灰分平均为4.9%,酸不溶性灰分平均为0.19%,浸出物为45.8%。槲皮素的含量平均值为0.21%。结论根据实验结果初步建立了和田玫瑰花药材的质量标准,所建立的质量标准可用于该产地玫瑰花瓣的质量控制。

类叶升麻苷延缓SAMP8小鼠衰老过程及改善免疫功能的作用

目的通过检测免疫细胞比例和免疫因子变化,探讨类叶升麻苷(acteoside,AE)对SAMP8小鼠免疫功能变化及老化进程的影响。方法雄性健康SAMP8小鼠60只,SAMR1鼠12只,随机分为6组,每天灌胃给药1次,连续90 d。定期进行老化评分实验。对血浆及肝脏中免疫细胞及免疫因子进行检测。结果与模型组相比,类叶升麻苷能够增加SAMP8小鼠体内CD4+淋巴细胞,有效抑制CD8+淋巴细胞的增多,在脾脏中作用大于外周血。同时,模型组中Th1/Th2显著降低,类叶升麻苷低、中剂量组可增加Th1/Th2因子的比例。结论类叶升麻苷能够增加SAMP8小鼠体内辅助性淋巴细胞的数量,有效抑制杀伤性淋巴细胞的增多,并能调节SAMP8小鼠体内Th1与Th2型免疫炎症因子的动态平衡,从而改善机体的免疫功能,延缓机体老化进程。

高效液相色谱法测定驱虫斑鸠菊中异绿原酸A和异绿原酸C含量

目的建立驱虫斑鸠菊中异绿原酸A、异绿原酸C的含量测定方法。方法 Shim-pack VP-ODS C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm),甲醇-乙腈0.4%磷酸溶液(13.5∶13.5∶73)为流动相,流速:1 mL·min^(-1),柱温35℃,检测波长323 nm,进样量:10μL。结果异绿原酸A浓度在5.825～69.9μg·mL^(-1)与峰面积呈良好的线性关系,异绿原酸C浓度在5.15～61.80μg·mL^(-1)与峰面积呈良好的线性关系,二者加样回收率分别为98.70%～101.92%(RSD=1.04%,n=9)、95.99%～102.52%(RSD=1.90%,n=9)。结论该方法简便、快速、准确,可用于驱虫斑鸠菊中异绿原酸A、C含量测定及药材质量控制。

术中压疮护理应用在手术压疮高危患者的效果

目的观察分析将术中压疮护理应用在手术压疮高危患者中的效果。方法以2016年7月—2018年6月本院收治的86例患者作为研究对象,采用随机抽签的方式分成对照组与实验组,每组患者各有43例,分别实施常规护理与术中压疮护理,将两组患者的压疮发生情况与满意度进行对比。结果实验组患者的压疮发生率为9.30%,高于对照组的25.58%;实验组患者的护理满意度为81.40%,高于对照组的53.49%,差异有统计学意义(P <0.05)。结论将术中压疮护理应用于手术压疮高危患者中的价值与满意度十分显著。

类叶升麻苷对APP/PS1双转基因小鼠行为学和激素变化的影响

目的探讨类叶升麻苷对APP/PS1双转基因小鼠行为学和激素变化的影响。方法选取C57 BL/6J小鼠10只作为对照(A组),选取健康APP/PS1双转基因小鼠50只,以体重随机分为B组(模型)、C组(多奈哌齐)、D组(类叶升麻苷低剂量)、E组(类叶升麻苷中剂量)、F组(类叶升麻苷高剂量),每组10只。连续给药120 d后,进行O迷宫实验,测定小鼠海马Aβ1-40含量和血清、垂体中各激素含量。结果与A组比较,B组在O迷宫中进入开臂距离、时间均显著缩短(P<0.05);与B组比较,D组在O迷宫中进入开臂距离、时间均显著延长(P<0.01),E组在O迷宫中进入开臂距离延长(P<0.05)。与A组比较,B组海马Aβ1-40含量显著升高(P<0.01);与B组比较,E组海马Aβ1-40含量显著降低(P<0.01)。与A组比较,B组血清促肾上腺皮质激素含量显著升高(P<0.05);与B组比较,C组和F组血清促肾上腺皮质激素含量显著降低,F组血清皮质醇含量显著降低(P<0.05)。与B组比较,D组垂体中促卵泡激素含量显著降低(P<0.05)。与A组比较,B组促甲状腺激素含量显著降低(P<0.05);与B组比较,C组、E组及F组促甲状腺激素含量显著升高(P<0.05或P<0.01)。与A组比较,B组垂体中生长激素含量显著降低(P<0.05);与B组比较,C组、E组及F组生长激素含量均显著升高(P<0.05或P<0.01)。结论类叶升麻苷可通过调节Aβ1-40含量及激素分泌,改善APP/PS1双转基因小鼠焦虑情绪,保护脑神经回路,提高记忆能力。

论思维导图在临床专业药理学教学中的应用

探讨思维导图应用于临床专业药理学学习的效果,以临床专业2018级中2个班级作为研究对象,随机挑选班级并分为对照组与实验组。对照组为临床(1)班,沿用传统教学方式,实验组则采用传统结合思维导图的模式完成教学。比较2个班教学考核结果。由2个班考核成绩可得,与对照组临床(1)班相比,实验组临床(4)班总评成绩、理论成绩存在显著性差异(P<0.05);与对照组临床(1)班比较,实验组临床(4)班形成性评价成绩未见显著性差异(P> 0.05),临床专业学生更需要知识的系统性,相较于传统教学方式,思维导图更具有启发和拓展性,该方法可能成为提高临床类专业学生学习药理学效率和兴趣的一种手段。

老妈,我爱你

静静地坐在窗前,望着窗外,此时已过正午,窗外阳光明媚,我的心情却与此时的天气截然不同,甚至可以说是阴云密布。唉,烦死了!妇女节过去好几天了,老师让我们送祝福,还必须对妈妈说出“我爱你”三个字,我一肚子抱怨。幸好我在上课,可以避免正面说的尴尬了。

医学院校“药理学”课程思政教学改革探索与实践

在构建“大思政”格局的时代背景下,课程思政已成为思想政治教育的重要发展方向,各高校要积极推动以课程思政为目标的教学改革,切实把立德树人根本任务贯穿于教育教学全过程。药理学是医学院学生的核心课程之一,蕴含着丰富的课程思政元素,教师在授课过程中需将授课内容与课程思政元素有机融合,从而完善药理学课程体系。文章从新疆第二医学院(以下简称“我院”)药理学课程思政教学改革出发,基于课程思政元素的挖掘方法、实施路径以及实施过程中面临的困境,提出适合医学生的药理学课程思政建设的对策,为实现“知识传授”和“价值引领”的有机统一、构建高水平医学人才培养体系提供参考。