利用组培技术构建半夏杂交体系

本研究通过构建半夏品系的杂交体系并研究杂交种苗的扩繁周期,以解决半夏自然杂交成功率低、杂交种苗繁育效率低的问题。对消毒过的半夏花粉和雌蕊以TTC法测定其活力,并通过对比实验确定雌蕊的最佳培养基,对3种新的半夏品系持续培养出F_(1)代杂交苗,通过杂交苗继代探究转接周期和成苗周期。结果表明,半夏雌蕊和花粉的最佳消毒时间为6 min;雌蕊的最佳培养基配方是半糖无琼脂MS培养基20.00 g/L+蔗糖15.00 g/L+琼脂5.00 g/L+6-BA 1.00 mg/L+NAA 0.01 mg/L,pH=5.8。以此为基础,培育出F_(1)代苗;4种半夏品系的F_(1)代杂交苗与亲本组培苗叶型有明显区别,经过扩繁发现了两个杂交种苗的扩繁周期。本研究建立了基于植物组织培养技术的半夏杂交体系并获得杂交苗,并探明杂交种苗的繁育周期。

5-氟尿嘧啶PLGA纳米粒的制备及其体内外释药研究

目的:以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)制备5-氟尿嘧啶(5-FU)纳米粒,并对其进行体内外释药研究。方法:采用复乳-溶剂挥发法结合高压均质法制备5-FU-PLGA纳米粒。用透射电镜观察纳米粒的形态,并对5-FU-PL-GA纳米粒的粒径及其分布、载药量、包封率和体内外释药进行了研究。结果:制得的5-FU-PLGA纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径为85.4 nm,载药量为10.6%,包封率为52.7%,体外释药符合Higuchi方程:Q=5.851 6t1/2+8.735(r=0.9923)。5-FU水溶液组在体内半衰期(t1/2)仅为0.36 h,tmax为0.26 h,AUC为18.15μg.h/mL,而同剂量的5-FU-PLGA纳米粒在体内t1/2为2.35 h,tmax为1.13 h,AUC为41.09μg.h/mL。结论:制得的5-FU-PLGA纳米粒可改变5-FU体内的药代动力学行为,延长5-FU在体内的循环时间,具有明显的缓释作用,口服吸收好,生物利用度有明显提高。

低分子聚谷氨酸的制备工艺研究

目的 :制备低分子聚谷氨酸。方法 :采用正交设计方法 ,优化聚谷氨酸的酸降解条件 ,并用膜分离方法分离纯化 ,冷冻干燥。结果 :确定降解最佳条件为pH 3;温度 80℃ ;时间 8h。选择膜截留分子量为 1万 ,压力为 0 0 6MPa ,膜通量 30 2L/hm2 。结论 :此法可得到分子量为 2万～ 5万的低分子聚谷氨酸。

灯盏花素缓释固体分散体的制备及溶出度的研究

目的制备灯盏花素缓释固体分散体。方法以水不溶性聚合物乙基纤维素(EC)为载体,用固体分散技术(溶剂法)制备难溶性药物灯盏花素缓释固体分散体,并进行差热分析和体外释放度研究。结果药物体外释药行为均符合H iguch i方程;缓释效果与EC用量和固体分散体的粒径有主要关系,药物释放速率随EC用量和黏度的增加而减小;固体分散体粒径越小,药物体外释放速率越快。结论采用EC作载体,对灯盏花素可起到很好的缓释效果。

肝素透皮吸收传递体的研制

目的 :研制肝素透皮吸收传递体。方法 :用超声波分散法制备肝素传递体 ,电镜观察其形态 ,以一定压力下通过微孔滤膜的相对速度考察其变形性 ,以家兔用药前后血液凝固时间的变化研究其促透作用。结果 :肝素传递体在电镜下为圆形或椭圆形 ,粒径范围为 5 0～ 3 0 0 nm,包封率为 2 8.7% ,并具有良好的变形性和促透作用。结论

聚谷氨酸及其衍生物在新型药物传输系统中的应用

聚谷氨酸是生物可降解的高分子材料,作为新型药物载体具有广泛的用途。综述了聚谷氨酸及其衍生物在改善药物的水溶性、降低毒性、控制药物释放以及提高药物靶向性等方面的研究,为药物新剂型的开发提供参考。

羟丙基-β-环糊精对黄芪甲苷包合作用的研究

目的制备黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物,并研究其包合作用及增溶效果。方法利用水溶液-搅拌法制备黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物,运用旋光度增量法测定包合比;并利用高效液相色谱法测定黄芪甲苷溶解度及溶出度,以考察其增溶作用。结果羟丙基-β-环糊精与黄芪甲苷可形成摩尔比1∶1的包合物,包合后黄芪甲苷的溶解度由原来的22.2μg.m l-1提高到286.8μg.ml-1,溶出度由26.4%提高到71.2%。结论黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高药物的溶解度及溶出度。

当归补血汤中阿魏酸的药物动力学研究

目的探讨当归补血汤中当归的主要活性成分阿魏酸的药代动力学。方法大鼠一次性灌胃后,采用高效液相色谱(HPLC)法测定不同时间大鼠体内阿魏酸的血药浓度及组织分布情况。用3P87对血药浓度-时间数据进行拟合。结果从灌胃大鼠血清中检测到阿魏酸的药动学参数为:α(0.203 62±0.054 53)m in-1,-β(0.003 08±0.000 53)m in-1,Tpeak(8.559 90±0.523 63)m in-1,Cm ax(188.293 64±21.257 63)ng.m-l1,AUC(7 831.388 7±1 236.556 3)ng.m-l1.m in。结论本研究为临床提供了有价值的实验数据。

黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

制备并鉴定了黄芪甲苷与羟丙基-β-环糊精的包合物。试验表明,包合物中黄芪甲苷的平均含量为20.4%,25℃时溶解度由22.2μg/ml提高到286.8μg/ml。25、37和50℃时包合反应均能自发进行,温度较低有利于包合物的形成。

新型抗肿瘤药物依西美坦

依西美坦为第三代甾体类芳香化酶抑制剂 ,临床上治疗绝经后妇女晚期乳腺癌 ,作用机制为与芳香化酶底物结合位点不可逆结合使芳香化酶失活。本文综述了依西美坦的化学合成、药理作用及临床应用。

5-氟尿嘧啶纳米粒的制备及其体外释药的研究

目的以生物可降解材料乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)制备5-氟尿嘧啶(5-FU)纳米粒,并考察纳米粒的体外释放特性。方法采用复乳-溶剂挥发法结合高压均质法制备5-Fu-PLGA纳米粒,用透射电镜观察纳米粒的形态,并研究了5-Fu纳米粒的粒径、载药量、包封率和体外释药。结果5-FU-PLGA纳米粒为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为85.4nm,载药量为12.4%±0.7%,包封率为64.1%±5.3%,体外释药符合H iguch i方程:Q=0.0585t1/2+0.087(r=0.9923)。结论所制5-FU纳米粒具有明显的缓释作用。

2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的增溶及稳定作用

目的制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶以及包合物在高温、高湿、强光照射下的稳定性。方法溶液-搅拌法制备包合物;相溶解度法考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶,以酮洛芬的含量为测定指标,分别对酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果酮洛芬的溶解度从0.165mg/mL增加到38.69mg/mL,且在高温、高湿和强光照射条件下,包合物中酮洛芬的含量没有明显变化,而混合物中酮洛芬的含量有明显的下降。结论2-羟丙基-β-环糊精可以增大酮洛芬的溶解度,提高酮洛芬对温度、湿度和光照的稳定性。

对称和非对称取代硫脲的合成

针对不同活性的取代硫脲,采用脂肪胺或取代苯胺与二硫化碳或不同种类的异硫氰酸酯反应,合成了4种对称的和12种非对称的硫脲衍生物。给出了简便的合成方法。列举了所有合成化合物的mp或bp。

大蒜素肠溶微囊的制备及其性质研究

目的以肠溶材料聚丙烯酸树脂Ⅱ为囊材制备大蒜素微囊。方法采用单凝聚法制备大蒜素肠溶微囊并研究其粒径、载药量、包封率、体外释药等性质。结果经优化制得的大蒜素肠溶微囊为类圆球形颗粒,平均粒径为52.2μm,平均载药量28.97%,包封率80.74%,体外释放符合肠溶制剂的标准,对大鼠的胃黏膜几乎无刺激。在4.5×103lx照射,60℃高温及相对湿度90%条件下放置10 d,微囊的粒径分布和剩余药量无显著变化。结论制备工艺简单,所制得的大蒜素微囊具有肠溶特性。

聚乳酸羟基乙酸载药微球的研究进展

综述聚乳酸羟基乙酸(PLGA)载药微球的制备方法及其微球中药物释放的研究。

度他雄胺的合成工艺研究

目的:确定并优化度他雄胺的合成工艺。方法:孕烯酮醇经过酯化、氧化(沃氏反应)、水解得孕烯酮酸,再经过氧化开环、环合、还原、氧化、酰基化得17β-氮-(2,5-二三氟甲基苯酰胺基4-氮-5α-雄甾-1-烯-3-酮),共8步制得目标产物。结果:目标产物化学结构经13CNMR及元素分析确证。结论:本方法反应条件温和,操作简便,提高了产率,适用于工业化生产。

利培酮微球在家兔体内外的释药行为

目的制备生物可降解的利培酮微球,并考察其在家兔体内外的释放。方法以聚乳酸羟基乙酸为基质,乳化-溶剂挥发法制备利培酮微球,并进行长期及加速体外释放和家兔体内释放研究。结果体外释药可采用溶蚀-扩散模型拟合,微球体内释药平稳,体内外释放相关性好。结论利培酮在体内外具有缓释效果,可采用加速释放实验来模拟体内外释放。

氯霉素滴眼液的稳定性及其处方工艺的改进

目的研究氯霉素滴眼液的稳定性,改进其处方工艺。方法采用加速试验,利用HPLC法测定氯霉素二醇物的含量。色谱柱为L ichrospher C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-0.4%磷酸溶液(52:48);流速1.0 m l.m in-1;检测波长272 nm;进样量20μl。结果氯霉素滴眼液加速试验90 d后二醇物含量分别为11.77%(市售处方)和7.36%(改进处方)(≤8.0%,符合药典规定)。结论改进后的处方工艺可显著增强氯霉素滴眼液的稳定性,并提高制剂质量。

微针给药系统的研究进展

微针是一种具有微米尺度的经皮给药技术,从内部结构可分为实心与空心微针.制作微针的材料主要有硅、金属、聚合物等.微针增强了皮肤对药物尤其是大分子药物的渗透性,不会到达神经分布丰富的皮肤深层组织,并且使用方便,因此是一种高效、无痛、安全的经皮给药方式.微针在胰岛素给药、卵清蛋白的免疫接种、缓控释给药、微量输液等方面的研究为微针经皮给药提供了应用可能.

钙锌的生理作用及其体内吸收的相互影响

本文简要介绍了两种重要的矿质元素钙和锌的生理作用,并就钙和锌在体内吸收的相互影响作一概述。