新型N-甲基-N-(2-溴苯基)-2-取代基-2-氰基酰胺的合成

以2-溴苯胺和氰乙酸为原料,经N-烷基化、酰胺化和α-烷基化反应合成了4种新型的N-甲基-N-(2-溴苯基)-2-取代基-2-氰基酰胺类化合物(5a^5d),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征。在最佳反应条件[N-甲基-N-(2-溴苯基)-2-氰基乙酰胺(3)1.7 mmol,n(3)∶n(溴乙烷)=1∶1,DMF为溶剂,Cs2CO3为碱,于室温反应6 h]下,5a收率83%。

3-甲基氨基-1-芳基丙酮合成工艺的研究

3-甲基氨基-1-芳基丙酮是合成西汀类抗抑郁药物的重要中间体。以浓盐酸处理后的甲胺盐酸盐为原料,与多聚甲醛和苯乙酮发生Mannich反应可以有效得到单一产物3-甲基氨基-1-苯丙酮,产率82.4%。该反应体系同样适用于抗抑郁药物度洛西汀的中间体3-甲基氨基-1-噻吩丙酮的合成,产率75.5%。