四氢－2H－1，3，5－噻二嗪－2－硫酮类化合物的合成与抗菌活性

报道１０个四氢－２Ｈ－１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物的合成与体外抗菌试验，其中７个化合物为新化合物。经元素分析、紫外光谱、红外光谱及核磁共振氢谱等确证它们的结构，并试验它们对６种细菌和２种霉菌的生物活性。结果显示此类化合物的抗菌活性显著强于临床上正在使用的磺胺嘧啶钠注射液，而稍弱于诺氟沙星注射液。对革兰氏阴性菌的抑制作用强于对革兰氏阳性菌的作用，对霉菌的活性很弱。

噻二嗪硫酮类化合物的合成与抑菌活性测定

合成了一系列新的噻二嗪硫酮衍生物，经元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱等证实了它们的结构，并试验了它们对６种细菌和２种霉菌的生物活性。结果显示此类化合物对革兰阴性菌的抑制作用强于对革兰阳性菌的抑制作用，对霉菌的活性较弱。

新型巯基蛋白酶抑制剂THTT衍生物的抗微生物活性

目的 :研制针对各种耐药病原微生物的有效新药 ,合成一类新的含有四氢 -2 H-1,3 ,5 -噻二嗪 -2 -硫酮环的化合物(Tetrahydro-2 H-1,3 ,5 -thiadiazine-2 -thione,THTT) ,并研究其抗微生物活性。方法 :用 5种 G+菌和 1种 G-菌对 10种新合成的化合物进行了生物活性实验。结果 :大部分化合物对供试菌株均具有不同程度的抑制作用 ,对常见肠道菌如大肠杆菌、志贺菌对甲型副伤寒沙门菌、伤寒沙门菌的抑菌活性较好 ;而对 G+菌的金黄色葡萄球菌的抑菌活性最强。其中化合物 1,7,8,9,11,13抗菌活性较好。与阳性对照药物磺胺嘧啶钠注射液相比 ,10种化合物的抗菌活性均强于对照物。但是 ,铜绿假单胞菌对10种化合物均不敏感。结论 :大部分化合物对所选常见致病菌有较好的抑菌活性 ,同时表明有较宽的抗菌谱 。

新型巯基蛋白酶抑制剂的合成及构效关系

对一类新的抗生素 ,即含有四氢 2H 1 ,3,5 噻二嗪 2 硫酮 (tetrahydro 2H 1 ,3,5 thiadiazine 2 thione ,THTT)环的化合物进行研究。根据其基本药效结构 ,该类抗生素的抗菌活性强弱主要取决于C3 位取代基 ,故设计在C3 位进行不同基团取代 ,共设计了 1 4种 3 取代 5 丝氨酸 四氢 2H 1 ,3,5 噻二嗪 2 硫酮化合物 ,经文献检索均未见报道 ,可视为新型化合物。化合物的化学结构经熔点测定、元素分析法、紫外光谱、红外光谱、1H 磁共振加以确定。抗菌活性采用微生物敏感实验进行测定。体外抑菌实验表明 ,大部分化合物对所选常见致病菌有较好的活性及抗菌谱 ,特别是苄基取代的化合物 ,其初步的体外抑菌活性优于阳性对照磺胺嘧啶钠 ,提示对该类化合物值得进一步深入研究。

短杆菌肽抑制HIV感染

自从发现世界上80％以上的爱滋病患者是由于阴道或直肠的粘膜带有人类免疫缺陷病毒(HIV)的生殖液体(如精液)导致发病以来,人们就对预防HIV的性传播问题给予了极大的注意。但是目前大众意识的增强和免费避孕套的散发几乎对控制AID_s流行没有什么影响。最近体内外的大量研究已经证实了杀精子剂(如非离子性表面活性剂nonoxynot-9)的抗病毒效果。尽管nonoxynol-9体外试验的结果是很有效的,但是此药的局部毒性与它在0.05％最佳浓度时的抗病毒活性不匹配这一问题也更加清楚了。因此迫切需要有更好选择性的化合物。

自由基、微量元素与抗衰老

近代老年学与老年医学研究的一个关键问题,就是研究衰老机理,只有阐明了衰老的机理,才能采取有效的防治措施,延长人类的生存与劳动年限.关于衰老的机理,40年代的研究以病理形态学为主,50年代主要从生理、生化角度进行研究.当前.这项研究已经发展到细胞生物学和分子生物学水平.

噻二嗪硫酮衍生物的合成及抑菌活性研究

合成了３种新的３－苯基－１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物，其结构经紫外－可见光谱、红外光谱和元素分析证实，并进行了初步抑菌活性实验。

地塞米松磷酸钠壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备工艺研究

目的探讨壳聚糖海藻酸钠微囊用于运载地塞米松磷酸钠的新方法。方法采用凝聚法制备了地塞米松磷酸钠壳聚糖海藻酸钠微囊,以包封率、微囊强度为指标,设立总的评估指数,选取海藻酸钠浓度、壳聚糖浓度、CaCl2浓度和地塞米松磷酸钠用量四个因素,每个因素选取三个水平,选用L9(34)表进行正交实验优化制备工艺。结果四个因素中,壳聚糖浓度对评估指数的影响最大(P<0.01),其次是CaCl2和海藻酸钠浓度(P<0.05),地塞米松磷酸钠对评估指数的影响没有统计学意义(P>0.05)。按照优化方案进行正交实验复核实验表明,药物包封率、微囊机械强度分别为96.90%,97.33%。结论本法工艺简便、稳定,具有应用前景。

芳香基硼氨配合物AsCl_2NMesBMes_2的合成与结构测定

合成了芳香基硼氨配合物MesNHBMes_2及其As的衍生物AsCl_2NMesBMes_2(Mes=Me_3C_6H_2-),并通过X线衍射进行了结构测定。结果表明,带有配体的N-B中心呈平面形,平面间扭曲的角度一般小于10°,B-N原子之间多重键的性质无改变。用M_0K_a(λ=0.0071069nm)在130K低温下X线衍射所得的晶体数据为:1.MesNHBMes_2,C_(27)H_(34)BN,a=0.8200(1)nm,b=1.0370(3)nm,C=1.5134(3)nm,α=109.38(2)°,β=80.96(2)°,γ=108.71(2)°,三斜晶体,空间群p(?),R=0.063。2.AsCl_2NMesBMes_2,C_(27)H_(33)AsBCl_2N,a=2.2681(3)nm,b=8.3510(9)nm,C=2.7961(3)nm,β=98.80(1)°,单斜晶体,空间群P2_(1/a)。

植入型阿霉素释药装置防治增殖性玻璃体视网膜病变的实验研究

目的评价植入型阿霉素释药装置对兔眼实验性ＰＶＲ的防治效果。方法在玻璃体内注入成纤维细胞后分别植入空白装置，不植入／植入载药装置，观察牵引性视网膜脱离的发生情况。结果对照组，阿霉素释药装置组（ＰＬＡ２万和３万）４周末时牵引性视网膜脱离的发生率分别为８６．４％，３６．４％和３１．８％，阿霉素释药装置组与对照组相比有显著性差异（Ｐ＜０．０１）。结论睫状体平坦部植入生物降解性阿霉素眼内释药装置能够有效地减少牵引性视网膜脱离的发生。

正交设计优化去甲斑蝥素微囊的制备工艺

目的:运用正交实验优化去甲斑蝥素微囊的制备工艺。方法:采用凝聚法制备了去甲斑蝥素微囊,以包封率、微囊强度为指标,设立总的评估指数,选取海藻酸钠浓度、壳聚糖浓度、氯化钙浓度和去甲斑蝥素用量4 个因素,每个因素选取3 个水平,选用L9(34)表进行正交实验优化制备工艺。结果:4个因素中,壳聚糖浓度对评估指数的影响最大(P<0.01),其次是氯化钙和海藻酸钠浓度(P<0.05),去甲斑蝥素对评估指数的影响没有统计学意义(P>0.05)。按照优化方案进行正交实验复核实验表明,药物包封率、微囊机械强度分别为96.35%、98.00%。结论:本法工艺简便、稳定,具有应用前景。

医学研究生课程体系的探索与建立

建立符合现代教育发展形势的医学研究生课程体系,突出创新精神的培养。研究生课程设置应加强方法论指导,注重综合素质的培养,鼓励研究生参加能发挥、锻炼其才能的各种科研、学术活动为原则。

对医学博士研究生培养模式的思考

探寻适合我国实际需要的医学研究生培养模式,科学地、准确地为不同学位类型、学位层次研究生的培养进行定位,建立符合我校实际情况的医学研究生培养模式,为培养出优秀人才打好基础。

玻璃体内持续释放肝素防治牵引性视网膜脱离的实验研究

目的研究肝素聚乳酸微球（ＨＥＰ－ＭＳ）对兔牵引性视网膜脱离（ＴＲＤ）的防治效果。方法溶媒挥发法制备ＨＥＰ－ＭＳ，扫描电镜观察其形态，比色法测定其体外释放；在兔玻璃体内注入成纤维细胞后，分别注入空白微球，不注入／注入载药微球，观察 ＴＲＤ发生情况。结果微球球形较好，平均粒径 ６８． ６μｍ。对照及载药微球组在 ４周末时 ＴＲＤ的发生率分别为８０％和５０％，两者有显著性差异（Ｐ＜０．０５）。结论玻璃体内一次性注入ＨＥＰ－ＭＳ能够有效地减少ＴＲＤ的发生。

关于全面提高研究生培养质量的探讨

全面提高研究生的培养质量,已经成为当前我国研究生教育改革和发展的主旋律。该文从研究生培养过程的各个环节入手,采取一系列有力措施,严抓研究生的培养质量,以适应新的教育形势的发展,培养创新型人才。

中国研究型大学评估体系与研究生教育

在介绍中国研究型大学评估体系的基础上,就中国研究型大学评估体系定量评价一级指标与研究生教育的关系做了概述,认为中国研究型大学与研究生教育之间是互为依存、相互促进的关系。

医学研究生培养点评估探索与实践

阐述了研究生培养点的概念,认为应建立医学研究生培养点评估指标体系,全面评估研究生培养点,通过"微环境"的调控切实促进学科建设和人才培养的整体水平,逐步建立研究生教育质量监控机制。