治疗前列腺癌新药--达洛鲁胺(darolutamide)

前列腺癌(PC)是发生在前列腺上皮组织的恶性肿瘤,也是男性泌尿生殖系统最常见、病死率最高的恶性肿瘤。前列腺肿瘤进展缓慢,早期不易发觉,未转移前,可有效诊疗和控制,一旦快速生长或扩散,病情严重恶化,转移后就不可治愈。据统计,2018年全球有近130万例新发病例,死亡35.9万例,占男性恶性肿瘤发病率的13.5%,居第3位;病死率占男性恶性肿瘤的6.7%,居第7位。发达国家PC发病率占总发病率的70%,随着发展中国家经济高速增长,近年来PC发病率也快速增长。中国2012年和2017年PC患病人数分别为82.9万例和121.2万例,预计2022年将达到157.4万例,占全世界总发病率的6.62%,居第7位。达洛鲁胺(darolutamide)由德国拜耳(Bayer)制药公司研制,2014年6月拜耳公司与芬兰Orion制药公司签署联合开发协议。拜耳公司享有全球范围内推动该药商业化的独占权,Orion公司负责在欧洲共同推广该产品,并为全球市场生产提供药品。2019年3月11日,拜耳公司同时向美国食品药品管理局(FDA)、欧洲药品管理局(EMA)和日本厚生劳动省(MHLW)递交达洛鲁胺薄膜包衣片新药上市申请(NDA)。FDA于2019年4月29日给予优先审评认定,并于2019年7月29日批准上市,薄膜包衣片商品名为Nubeqa^■。达洛鲁胺是一种口服非甾体雄激素受体(AR)抑制药,适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者。Ⅲ期临床试验表明,达洛鲁胺联合雄激素剥夺治疗(androgen deprivation therapy,ADT),比安慰药联合ADT,显著延长中位无转移生存期(MFS),分别为40.4个月与18.4个月,差异有统计学意义,并能将疾病转移或死亡的风险显著降低59%,且有良好的安全性。该文对达洛鲁胺薄膜包衣片的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。

治疗人类免疫缺陷病毒感染的复方新药——Genvoya~

Genvoya由美国Gilead公司研发,是四合一复方片剂,含有人类免疫缺陷病毒(HIV)整合酶抑制药艾替拉韦(EVG)、HIV整合酶增强药可比司特(COBI)、HIV反转录酶抑制药恩曲他滨(FTC)及富马酸替诺福韦艾拉酚胺(TAF)等4种组分。用于成人及12岁以上体质量>35 kg的青少年感染HIV-1病毒的患者。美国食品药品管理局(FDA)于2015年11月5日批准上市,欧洲医药管理局(EMA)于2015年11月23日批准在欧盟28个成员国临床使用。Genvoya以TAF 10 mg取代Stribild复方片中的替诺福韦(TFV)另一个前体药富马酸替诺福韦二吡呋酯300 mg,活性组分TFV的用量减少90%,两者的疗效相当,长期服用可减轻HIV-1患者肾损伤和骨质流失。