医学有机化学实验翻转课堂教学设计与探索

基于医学生的学情分析,南方医科大学药学院教学中心开展了医学有机化学实验的翻转课堂问题设计与教学探索。文章以医学有机化学实验“番茄中番茄红素和β-胡萝卜素的薄层层析分析法”为例,设计了六个问题,供学生在翻转课堂上开展讨论。翻转课堂的讨论环节,极大地促进了学生的学习积极性,扩展了他们的知识眼界,实现了实验操作和理论知识点的相互衔接,打通了学生实验不能联系理论知识的堵点。实践表明,教学问题设计优秀的翻转课堂实验教学不仅提高了学生的实验技能,更为重要的是实现了学生对实验内容更深层次的理解并促进科研素质的养成,还能达到因材施教、全员参与的良好效果。

不同硬段结构的聚丁二烯聚氨酯弹性体的形态结构研究

用端羟基聚丁二烯 (HTPB,Mn=2 16 0 ,fn=2 .0 )作为软段 ,甲苯二异氰酸酯 (TDI) ,不同结构的二醇扩链剂为硬段 ,采用溶液二步法合成了不同硬段结构的聚丁二烯聚氨酯弹性体 ,用 TEM、SEM、WAXD、SAXA、DSC对聚合物进行了表征。结果表明 ,聚合物具有微相分离的结构特征 ,不同的溶剂对聚合物的形态有较大的影响。烷基扩链剂的链长对聚合物的结晶无影响 ,而缩二醇扩链剂的链长对聚合物的结晶有较大的影响。

聚丁二烯聚氨酯弹性体的微相结构与性能

用端羟基聚丁二烯齐聚物（ＨＴＰＢ）作为软段，以甲苯二异氰酸酯（ＴＤＩ），１，４－丁二醇（ＢＤＯ）作为硬段合成了聚氨酯弹性体，用ＦＴ－ＩＲ、ＷＡＸＤ、ＳＡＸＡ、ＤＳＣ和回弹性实验对聚合物的性能进行了表征。结果表明，聚合物具有微相分离的特征，硬段微区尺寸为４０×１０－１０～１００×１０－１０ｍ。受热史对聚合物的玻璃化温度有较大的影响，随着硬段含量的增加而变大。

HTPB／TDI的反应动力学研究

用傅立叶变换红外光谱（ＦＴ－ＩＲ）对端羟基聚丁二烯（ＴＨＰＢ）／甲苯二异氰酸酯（ＴＤＩ）不同配比体系的反应速率进行了测定，并比较了不同ＴＨＰＢ／ＴＤＩ配比的反应体系．结果表明，不同配比体系的活化能很不相同。当ＴＨＰＢ／ＴＤＩ的摩尔比为２：１时，反应体系具有两个表观活化能。并提出了反应机理。

偶氮聚合物作为结肠靶向药物载体的研究进展

在人体消化道中 ,偶氮键仅能被结肠厌氧菌代谢的偶氮还原酶还原而断裂 ,偶氮聚合物可作为潜在的高定位性的结肠靶向药物缓释载体。根据合成方法和最终的释药方式 ,偶氮聚合物药物释放体系可分为水凝胶体系。

偶氮聚合物作为结肠靶向给药载体的研究进展

偶氮聚合物中的偶氮键可被结肠菌丛产生的偶氮还原酶催化还原 ,可用作高定位性的结肠靶向给药药物载体。偶氮聚合物药物释放体系可分为水凝胶骨架制剂、包衣制剂和聚合物前药体系。本文综述了这几方面的偶氮聚合物的研究进展。

对二甲基丙烯酰胺偶氮苯的合成

用过硫酸铵还原对硝基苯胺,得到对二硝基偶氮苯;对硝基偶氮苯再用硫化钠还原得到对二胺基偶氮苯;对二胺基偶氮苯和甲基丙烯酰氯进行酰化反应得到对二甲基丙烯酰胺偶氮苯。用红外光谱、核磁共振谱和元素分析确定其结构,用紫外光谱测其光谱性质。合成路线优化,产率高。

四氢呋喃的阳离子开环聚合

本文介绍了在乙酸酐—高氯酸催化下四氢呋喃开环聚合制备端羟基聚四氢呋喃反应的研究。探讨了催化剂组成和用量对聚合物分子量的影响。并用ＦＴ—ＩＲ、’ＨＮＭＲ对聚合物的结构进行了表征。

不同硬段结构的聚丁二烯聚氨酯弹性体的力学性能

用甲苯二异氰酸酯（ＴＤＩ）、端羟基聚丁二烯齐聚物（－Ｍｎ＝２６１０，－ｆｎ＝２．０）和不同的扩链剂，采用溶液二步法合成了不同硬段结构的聚丁二烯聚氨酯弹性体。用电子拉力机研究了弹性体的弹性性能和应力应变关系，用ＳＥＭ研究弹性体应力断裂的断口形态。

对二乙烯基偶氮苯的合成

目的合成对二乙烯基偶氮苯(DVAB)。方法用对硝基苄溴和三苯基磷合成的Wittig试剂,与甲醛反应,生成对硝基苯乙烯。对硝基苯乙烯再进行还原偶联反应,得到DVAB。结果用红外光谱、核磁共振谱和元素分析确定其结构;用紫外光谱测其光谱性质。结论该合成路线优化,产率较高。

MAA-MMA-DVAB/BMAAB共聚物的合成与表征

通过溶液聚合方法合成了含对二乙烯基偶氮苯(DVAB)和对二甲基丙烯酰胺偶氮苯(BMAAB)两种功能单体的可溶性共聚物。在合成聚合物时,单体固含量为7g/100mL乙醇,偶氮功能单体的含量为MAA、MMA总量的2%(质量)时,能得到可溶性聚合物。用UV、FT-IR、13C-NMR等现代分析方法表征了聚合物的结构,含DVAB的聚合物其最大紫外吸收波长为342nm,较DVAB的最大紫外吸收波长(357nm)短。而含BMAAB聚合物的最大吸收波长,在反应前后未发生变化。

偶氮聚氨酯的合成与表征

合成了对二氨基偶氮苯 ( DAAB) ,用甲苯二异氰酸酯 ( TDI)、二缩三乙二醇 ( TEG)、DAAB为硬段 ,以聚乙二醇 2 0 0 0为软段 ,采用溶液二步法合成了聚氨酯。用 UV、IR、1H- NMR确证了 DAAB的组成和结构 ;用 UV、IR、TG表征了偶氮聚氨酯的结构和热性能 ;

聚氨酯纯硬段模拟化合物的研究

用乙二醇、1,4-丁二醇、三缩四乙二醇和甲苯二异氰酸酯为原料 ,以二正丁胺为封端剂合成了几种不同结构的聚氨酯纯硬段模拟化合物。并用FT -IR、DSC、TG、WAXD对化合物的结构进行了研究。结果表明 ,化合物有结晶 ,纯硬段模拟化合物的降解温度与二醇的结构无关。

人发角蛋白-胶原海绵-聚甲基丙烯酸羟乙酯复合生物敷料对大鼠烧伤创面修复作用的实验研究

目的以人发角蛋白-胶原海绵为敷料内层,复合包裹药物虎杖的聚甲基丙烯酸羟乙酯载体,制备一种双层复合生物材料,研究其对烧伤创面的促愈合作用,探讨将其作为烧伤敷料的可行性。方法(1)将在体内具有慢(Z)、中(B)、快(F)三种吸收速度的人发角蛋白组分材料编织成网孔为1mm×1mm的网格,与从牛跟腱中抽提I型胶原溶液混合后放入模具,经真空冷冻干燥后制成海绵状膜(作复合内层敷料),扫描电镜观察其结构。(2)用聚合法制备聚甲基丙烯酸羟乙酯,再与药物虎杖一同成膜,制备药物缓释载体膜(作复合外层敷料),紫外光谱仪测定其释药度。(3)用SD大鼠制备深Ⅱ°烧伤动物模型,并于烧伤后2～5d内清除坏死组织,保留部分变性真皮组织。清创后将用与创面相同大小的人发角蛋白-胶原海绵-聚甲基丙烯酸羟乙酯复合敷料覆盖创面,已用于临床的戊二醛猪皮作为阳性对照组。术后以创面完全上皮化为标准,记录创面愈合时间并分别计算第7、14、21天愈合率。(4)分别于覆敷料后1、2、4、6、8周切取整个创面及其周围组织(每组每个时间点取6个标本),行光学显微镜观察和免疫组织化学染色观察,作3组的愈合时间及第7、14、21天的愈合率比较。结果胶原海绵膜为孔径为50～300μm的三维立体状结构。经测定在0～48h内药物虎杖从聚甲基丙烯酸羟乙酯膜内不断释出。深Ⅱ°烧伤治疗实验结果:实验组创面覆盖后渗出明显减少且保持一定湿度,而对照组创面较干燥;实验组及阳性对照组的创面愈合时间较阴性对照组提前;创面在第7、14、21天的愈合率均较阴性对照组高,且实验组在第14天的愈合率较阳性对照组高。结论人发角蛋白-胶原海绵-聚甲基丙烯酸羟乙酯/虎杖复合生物敷料可促进深Ⅱo烧伤实验大鼠创面的愈合,起到在体内构建组织工程化皮肤的目的。通过控制合成工艺,聚甲基丙烯酸羟乙酯膜作为药物缓释载体是可行的。

结肠定位给药系统载体的设计、合成及降解性能的研究

目的 设计与合成结肠定位给药系统新型载体 ,探讨其模拟结肠环境下降解特性与载体结构关系。方法用甲基丙烯酸羟乙酯 (HEMA)、甲基丙烯酸甲酯 (MMA)和甲基丙烯酸 (MAA)为单体 ,对二乙烯基偶氮苯 (DVAB)为偶联剂 ,偶氮二异丁腈 (AIBN)为引发剂 ,合成了聚甲基丙烯酸羟乙酯 甲基丙烯酸甲酯 甲基丙烯酸 [P(HEMA MMA MAA) ]三元偶氮共聚物 ,用紫外、红外、核磁共振谱进行结构表征。测定该聚合物溶胀性能 ,建立体外厌氧菌条件下模拟结肠内容液环境模型。用GPC ,DSC与SEM比较聚合物降解前后 ,分子量、结构与形态变化。结果 载体材料溶胀指标Q随材料中HEMA和MAA含量增加而增加。该材料在模拟结肠内容液环境下 ,发生降解程度与材料中三组分相对比例直接相关。结论 合理调节材料中HEMA ,MMA和MAA三组分比例 。

结肠定位黏附释药系统聚合物载体研究与进展

目的 综述近几年来结肠定位黏附释药系统 (CSB DDS)载体设计研制及动物体内释药概况 ,为研制结肠定位黏附释药系统新载体提供思路与参考。方法 根据结肠内存在大量细菌与内源酶、细菌抑制酶等特性与上皮细胞黏附特点 ,总结出一些近年报道的可被降解的聚合物基团 ,具有黏膜黏附特性的基团与化合物 ,为CSB DDS提供理论基础。结果 以偶氮化合物为交联剂 ,以聚丙烯酸或甲基丙烯酰胺及其衍生物为主链 ,以多糖类物质为支链的化合物可作为CSB DDS的载体。结论 基于偶氮类聚合物的CSB DDS系统 。

复合生物敷料人发角蛋白-胶原海绵-聚甲基丙烯酸羟乙酯对大鼠烧伤创面的治疗作用(英文)

背景:作者在对人发角蛋白的机制研究和临床应用中提出了一个全新的组织工程学概念--在体/原位组织工程。在该理论的指导下,拟以人发角蛋白-胶原海绵为支架,复合一种可作为药物缓释载体的聚甲基丙烯酸羟乙酯,探讨其在体内原位诱导周围组织细胞构建真皮的可行性。目的:以人发角蛋白-胶原海绵为敷料内层,复合包裹药物虎杖的聚甲基丙烯酸羟乙酯载体,制备一种双层复合生物材料,观察其对烧伤创面的促愈合作用。设计、时间及地点:随机对照动物实验,于2005-03/12在南方医科大学组胚教研室完成。材料:选用雄性SD大鼠15只制备烧伤动物模型,将模型鼠完全随机分为3组:实验组,阳性对照组及阴性对照组。方法:①将在体内具有慢、中、快3种吸收速度的人发角蛋白组分材料编织成网孔为1mm×1mm的网格,与从牛跟腱中抽提Ⅰ型胶原溶液混合后放入模具,经真空冷冻干燥后制成海绵状膜(作复合内层敷料)。②用聚合法制备聚甲基丙烯酸羟乙酯,再与药物虎杖一同成膜,制备药物缓释载体膜(作复合外层敷料)。③用SD大鼠制备深Ⅱ度烧伤动物模型,烧伤后3d做清创处理,清创后实验组用与创面相同大小的人发角蛋白-胶原海绵-聚甲基丙烯酸羟乙酯复合敷料覆盖创面,阳性对照组用戊二醛猪皮覆盖创面,阴性对照组为单纯无菌纱布覆盖。主要观察指标:①术后以创面完全上皮化为标准,记录创面愈合时间并分别计算7,14,21d愈合率。②于覆敷料后1,2,4,6,8周切取整个创面及其周围组织,光学显微镜观察肉牙组织生长情况和免疫组织化学染色观察新生组织中的胶原纤维和弹性纤维形态。结果:①实验组创面覆盖后渗出明显减少且保持一定湿度,而阳性对照组创面较干燥;实验组及阳性对照组的创面愈合时间较阴性对照组提前(P=0.000);创面在7,14,21d的愈合率均较阴性对照组高(P=0.000),且实验组在14d的愈合率较阳性对照组高(P<0.05)。②覆敷料后2周,光镜下观察可见创面肉芽组织中有较细小的胶原纤维填充创面。实验组较其他2组明显。胶原蛋白及弹性蛋白的免疫组织化学染色显示:第2周,实验组创面真皮基质中,Ⅰ型胶原呈棕黄色细密条带状;且有少量被染成棕黄色细丝状的弹性纤维,阳性对照组不明显,而阴性对照组中弹性蛋白无阳性表达。第8周,3组创面均愈合良好。实验组及阳性对照组胶原纤维束改造塑形,无瘢痕形成趋势。阴性对照组真皮层组织排列紊乱。结论:人发角蛋白-胶原海绵-聚甲基丙烯酸羟乙酯/虎杖复合生物敷料可促进深Ⅱ度烧伤实验大鼠创面的愈合。

热塑性聚氨酯弹性体的形态学

本文综述了热塑性聚氨酯弹性体（ＴＰＵ）微相分离的理论、表征方法及影响因素。

菌蚀型功能材料的合成与生物降解

设计与合成一种菌蚀型功能材料,探讨在模拟结肠环境下,材料降解性能与化学结构关系。用对甲基丙烯酰胺偶氮苯(BMAAB)为偶联剂,以偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,以甲基丙烯酸羟乙酯(HE-MA)、甲基丙烯酸甲酯(MMA)、甲基丙烯酸(MAA)为共单体,合成聚甲基丙烯酸羟乙酯-甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯[P(HEMA-MAA-MMA)]无规偶氮聚合物。用紫外、红外、核磁共振手段进行化学结构测定。测定该材料溶胀性能,建立体外厌氧条件下模拟结肠环境模型,用GPC凝胶色谱法、DSC差热分析法与SEM扫描电镜法。比较聚合物降解前后分子量、热性能与形态变化。试验结果表明,材料溶胀指数Q随材料中HEMA-MAA含量增加而增大。材料在模拟结构内容液环境中,降解程度与材料中亲水组分含量直接相关。该材料具有菌蚀功能,有望作为结肠靶向给药系统载体。

结肠定位给药系统载体偶氮聚合物合成—对甲基丙烯酰胺偶氮苯的合成与表征

为了设计与合成新的结肠靶向给药系统载体-三元偶氮共聚物,提出合成一种新的偶氮功能单体—对甲基丙烯酰胺偶氮苯[Bis(methacryloylamino) azobenzene,BMAAB]作为偶氮聚合物交联剂。BMAAB合成方法:先将对硝基苯胺氧化偶联,再还原成对胺基偶氮苯(DAAB),最后再与甲基丙烯酰氯反应。用紫外、红外、核磁共振与差热分析对产物进行了表征。