夏枯草有效部位结肠定位片大鼠体内评价

目的：考察夏枯草有效部位结肠靶向片剂与普通片剂体内药物组织分布的不同,评价该制剂的结肠定位性。方法：选择大鼠为实验对象,分别给予夏枯草有效部位结肠定位片剂及普通片剂,不同时间点分批处死大鼠,HPLC法测定大鼠胃、小肠上段、小肠中段、小肠下段、盲肠及结肠内容物中迷迭香酸的浓度,即采用测定药物组织分布浓度的方法比较结肠定位片剂与普通片剂在大鼠胃肠道各段分布。结果：夏枯草有效部位结肠定位片组大鼠口服给药后在大鼠胃和近端小肠不释放,进入小肠后,肠溶衣膜逐渐溶解,4 h左右于大鼠远端小肠开始释放药物,4-6 h在盲肠和结肠内大量释药,结肠组织中迷迭香酸的Cmax是普通组的3.6倍。结论：夏枯草有效部位结肠定位片组迷迭香酸在大鼠结肠组织中具有较高的分布量,具有结肠定位给药系统的释药特点。

夏枯草有效组分结肠靶向片剂中迷迭香酸含量HPLC法测定

目的：建立以高效液相色谱法测定夏枯草有效组分结肠靶向片剂中迷迭香酸的含量测定方法，测定药物的回收率及含量等。方法 Diamonsil C18色谱柱（200 mm×4.6 mm，5μm），检测波长330 nm，流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液（45∶55），流速1.0 ml/min，进样量20μl。结果迷迭香酸甲醇溶液在2.99～119.6μg/ml浓度范围内线性关系良好，溶液72 h内稳定，精密度良好，加样回收率在95%～105%范围内，RSD均小于2%。结论建立夏枯草有效组分结肠靶向片剂的HPLC含量测定方法专属性强，符合含量测定要求。

纳米喷雾干燥技术用于生地黄低聚糖微粉的制备工艺研究

目的采用纳米喷雾干燥技术制备载药量高、收率高、吸湿性好的生地黄低聚糖微粉。方法采用B-90纳米喷雾干燥仪制备生地黄低聚糖微粉,采用单因素试验考察后,通过正交试验设计,以平均粒径、收率和吸湿率为评价指标,考察进风口温度、喷雾干燥效率和药液质量分数对制备工艺的影响并优选最佳制备工艺。结果正交试验结果得到最佳制备工艺条件:进风口温度为110℃、喷雾干燥效率为50%、药液质量分数为1.0%,最终得到了载药量为30%、收率为89%、吸湿性良好的生地黄低聚糖微粉,微粉形态稳定。结论采用纳米喷雾干燥技术制备生地黄低聚糖的工艺稳定可行,得到的微粉质量良好,优于传统的喷雾干燥。

夏枯草有效组分结肠定位微丸体外释放度HPLC测定方法

目的:建立夏枯草有效组分结肠定位微丸体外释放度的高效液相色谱法(HPLC)测定方法。方法:模拟人体胃肠道pH梯度变化,以迷迭香酸为指标,HPLC测定迷迭香酸在pH 1.0 HCl、pH 6.8 PBS、pH 7.6 PBS三种溶液中的含量。结果:迷迭香酸在pH 1.0 HCl、pH 6.8 PBS、pH 7.6 PBS三种溶液中的检测波长分别为327 nm、325 nm、326 nm;迷迭香酸三种溶液在3.11~124.48μg/ml浓度范围内线性关系良好(r≥0.999 9);日内精密度RSD均<2%;迷迭香酸在pH 1.0 HCl,pH 6.8 PBS中48 h内较稳定,pH 7.6PBS迷迭香酸对照品溶液不宜长时间放置;平均加样回收率均在95%~105%范围内(RSD<2%)。结论:HPLC方法专属、灵敏、准确,可用于夏枯草有效组分结肠定位微丸体外释放度测定。