格列吡嗪胶囊的药代动力学及生物利用度研究

格列吡嗪胶囊的药代动力学及生物利用度研究陈秋潮，杨春芹，赵彩虹，马永贵，李雪宁，陈伟力（上海医科大学中山医院药剂科２０００３２）格列吡嗪（ｇｌｉｐｉｚｉｄｅ，简称Ｇ）属新的磺酰脲类降糖药，主要用于Ⅱ型（非胰岛素依赖型）糖尿病。其药理作用主要是直接刺激...

萘普生钠片剂和胶囊剂生物利用度及药物动力学研究

本文报道用高效液相色谱法研究健康受试者口服萘普生钠片剂与胶囊剂的生物利用度及药物动力学。HPLC 分析采用C_(18)反相色谱柱,UV 检测器,检测波长262nm。流动相为甲醇:醋酸—醋酸钠缓冲液(pH3.5)=70:30,内标为消炎痛。8例健康志愿音交叉服用片剂和胶囊剂550mg 后,测定34h 内不同时相的血浓度结果表明,两种剂型除了Tmax 有显著差异外(p<0.05),其它参数及生物利用度均无显著差异。

苯丙醇胺控释混悬剂在健康志愿者的生物利用度

研究建立了HPLC测定苯丙醇胺(PPA)体内血药浓度的方法,比较了10名正常受试者单剂量口服苯丙醇胺控释混悬剂(含PPA 150mg)与等剂量的普通PPA片的生物利用度,结果两者AU_(0～∞)无显著性差异P>0.4,相对生物利用度F=102.6％。

庆大霉素及甲硝唑在结直肠癌手术中的预防性应用

本文比较了术前口服联合全身性给药途径与单一的术前口服给药途径在结直肠癌手术中的预防效果,测定了16例直肠癌患者庆大霉素和甲硝唑的血药浓度及组织浓度。结果表明,口服联合全身性给药方案要比单一的口服给药更为合理。

药学监护是临床药学的重要内容

药学监护是临床药学的重要内容陈秋潮（上海医科大学附属中山医院上海２０００３２）药学监护（Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｃａｒｅ），是近年来在美国医院药学实践中提出的一个新概念。在我国临床药学普遍开展的今天，笔者认为开展药学监护亦非常必要，它是临床药学的...

抗衰老中药的研究进展

很久以前,罗马人就认为衰老是一种疾病。从这个意义上来说,用各种方法防止早衰、早老并延缓衰老,是可以实现的。 综观历史,古代名医多高寿,这和他们在中年以后服补益药不无关系。寿逾百岁的唐代著名医学家孙思邈说:“四十岁以上不可服泻药,须服补药;五十岁以上四时勿缺补药。如此,乃可延年得养生之术耳。”唐代药学家孟洗活到98岁,他认为“若人能保身养性者,常须善言莫离口。

大剂量甲基泼尼龙对环孢素A血浓度的影响

环孢素A(cyclosporin A简称C_sA),是一种新型的强大的免疫抑制剂。临床应用中在肾移值后,大剂量甲基泼尼龙(Methylprednisolone,简称MP)冲击治疗排斥反应时,能显著增加C_sA的血浓。曾观察到3例在合并用药后,C_sA的血浓分别由原来的225,192和516ng/ml上升至659、596和709ng/ml,停用MP1～2周后,C_sA血浓又下降到265、328和364ng/ml。3例在血浓增高时均出现严重口腔溃疡、发热。

妥布霉素在腹透患者中的药代动力学及给药方案探讨

在7例间歇腹膜透析(IPD)患者中进行妥布霉素药代动力学研究。单剂量40mg妥布霉素1次灌入腹腔后,用微量微生物法测定血液及透析液浓度。3h中约有53.2%的妥布霉素自腹腔吸收,平均最高血药浓度为1.5μg/ml。按双室模型计算结果,平均Ka=0.8163h^(-1),K_(10)=0.02907h^(-1),K_(12)=0.1363h^(-1);K_(21)=0.2616h^(-1);t1/2(β)=53.8h;12h透析液中仅排出12%妥布霉素。根据药代动力学参数,作者提出腹腔感染时拟采用20～40mg bid IP的给药方案,5例患者使用结果,证明该给药方案可使腹腔局部维持较高的杀菌浓度而周围血中则保持相对较低浓度,对腹腔感染治疗极为有利有效。

格列吡嗪胶囊的药动学及生物利用度研究

8名男性健康志愿者随机交叉po格列吡嗪(G)胶囊和片剂5mg。用反相高效液相色谱法测定血药浓度,将测得经时过程的血药浓度计算得到药物动力学参数及相对生物利用度表明:格列吡嗪胶囊剂和片剂的体内过程均符合单室模型特征,胶囊剂和片剂的药代动力学参数及生物利用度分别为:Ka 0.8209±0.4985和0.9140±0.4992(1/h);Ke 0.2573±0.0465和0.2882±0.0619(1/h);T1/2 2.83±0.6250和2.50±0.4450(h);Vc/F 7.00±1.14和7.00±1.325(L);Cmax424.75±58.9和410.2±68.68(ng/ml);Tmax:2.60±1.04和2.45±0.66(h);AUC2905.2±450.2和2642.0±380.4(ng·h/ml);胶囊剂的生物利用度为109.9％,Cmax、Tmax及AUC三项参数经统计学处理,均无显著性差异(P>0.05)。经生物等效性检验表明两者生物等效。

对乙酰氨基酚咀嚼片相对生物利用度测定

2名健康受试者一次po两种对乙酰氨基酚咀嚼片后,用高效液相法测定ab的血药浓度。其血药农度和过程符合一室模型。国产对乙酰氨基酚咀嚼片A(tempra A)的药代动力学为:T1/2Ka=0.3806±0.2816h,T_(1/2)K_e=1.761±0.8930h,T_(max)=0.9023±0.4179h,C_(max)=7.0728±1.2264mg/L AUC=26.8579±10.7680μg·ml^(-1)·h^(-1)。tempra B的药代动力学为:T_(1╱2)Ka=0.2993±0.2584h,T_(1╱2)Ke=1.9720±0.470h,T_(max)=0.8322±0.5263h,C_(max)=6.7487±2.1925mg/L,AUC=25.0871±5.7059μg·m1^(-1)·h^(-1),国产对乙酰氨基酚痛咀嚼片与进口对乙酰氨基酚咀嚼片B(tempra B)的相对生物利用度为107.06％。提示两种对乙酰氨基酚咀嚼片的生物利用度相仿。

吡喹酮片剂的生物利用度

本文建立了测定人血浆中吡喹酮的高效液相色谱法,比较了12名健康受试者分别单剂量口服国产及进口吡喹酮片剂后的相对生物利用度,结果两者除T_(max)可能由于制剂赋形剂不同引起显著性差异(P<0.05)以外,AUC(0～∞)及C_(max)均无显著性差异(P>0.05),相对生物利用度F=102%。

妥布霉素在腹透患者中的药代动力学及给药方案探讨

腹膜透析在晚期肾功能衰竭治疗中,是一种延长患者生存的有效治疗措施,目前国内已普遍开展。但临床腹腔感染发生率较高,尤其在夏天。能否有效地控制感染这将直接关系到透析的顺利进行。因而合理应用抗生素在透析治疗中频受临床关注。

莫雷西嗪的临床药理研究进展

莫雷西嗪的临床药理研究进展陈秋潮，杨春芹，李志善（上海医科大学附属中山医院２０００３２）莫雷西嗪（Ｍｏｒｉｃｉｚｉｎｅ，Ｍｚ）又名乙吗噻嗪（Ｅｔｈｍｏｚｉｎｅ）是酚噻嗪的衍生物，１９６４年由苏联合成，近年已被美国ＦＤＡ批准用于治疗室性快速性心律失常，...

阿昔洛韦胶囊与片剂的相对生物利用度测定

本文报道用HPLC法测定阿昔洛韦胶囊剂与片剂在人体中的相对生物利用度。本法的紫外检测波长为252um,流动相为含1％乙腈的5mmol硫酸铵水溶液。本法将血清样品上清液直接进样,方法简便、快速。8名健康志愿者口服400mg阿昔洛韦胶囊或片剂后,C_(max)分别为0.6447± 0.2035和0.7552±0.3534μg/ml(P>0.05),T_(max)分别为1.9764±0.8197和1.6163±0.5223h(P>0.05),AUC分别为4.2578±1.0592和4.7143±1.7303(μg/ml)·h(P>0.05)。提示阿昔洛韦胶囊和片剂的相对生物利用度无显著差异。

莫雷西嗪的临床药理研究进展

莫雷西嗪(Moricizine)又名乙吗噻嗪(Ethmozine)是酚噻嗪的衍生物,1964年由苏联合成,近年来已被美国FDA批准用于治疗室性快速性心律失常。它直接作用于心肌,具有一级抗心律失常活性和较轻微的中枢神经系统作用。为一高效、不良反应小、安全广谱的抗心律失常药物。本文就该药近年来在国内外临床药理研究中的进展,作一综述。

萘丁美酮片药物动力学研究

萘丁美酮(nabumetone)是非甾体类消炎解热镇痛药。它是一种前体药物,在体内转化为6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)后才显示出较强的药理作用。本文作者采用反相高效液相色谱法测定6名正常健康志愿者口服单剂量100mg萘丁美酮片后的药物动力学。现报道如下。

36例肾移植患者术后环孢素A的用药分析

分析了38例肾移植患者术后4wk内CsA的血药浓度与肾存活率、排斥反应及给药剂量之间的关系;排斥反应与术后平均时间的关系,合用地尔硫(艹卓)对CsA血浓度的影响.提出CsA合理使用的建议.

访问美国医院药房见闻

去年夏天我赴美国洛杉矶参加“国际中医药学术研讨会”,有机会参观了几所医学院和医院。在东部著名的耶鲁(yale)大学医学院,New Haven(NH)医院药房作了几天的参观学习,对美国医院药房有了一些感性认识,现将所见所闻及个人的体会向我们医院药学界的同道作些介绍,以利了解及学习。

贝那普利与卡托普利治疗原发性高血压的比较

目的：探讨贝那普利与卡托普利对高血压病的疗效及不良反应。方法：５３例病人，随机分成贝那普利组２７例（男性１３例，女性１４例；年龄５５±ｓ１３ａ），卡托普利组２６例（男性１４例，女性１２例；年龄５７±１４ａ），前者给贝那普利１０ｍｇ／ｄ，后者给卡托普利１２．５ｍｇ／ｄ，４ｗｋ后评价其疗效。结果：贝那普利的有效率为６３％，卡托普利的有效率为５４％，２组不良反应的发生率依次为７％与１５％，但均不严重。结论：贝那普利疗效与卡托普利相似。

反相HPIC法测定血清布洛芬含量

本文以消炎痛为内标，用反相ＨＰＩＣ测定血清中的布洛芬。色谱柱为ＹＷＧＣ（１８）（１０μｍ）２００ｍｍ×５ｍｍ。流动相为甲醇－２０ｍｍｏｌ／Ｌ。磷酸二氢钾缓冲液（７０：３０，ｐＨ３．８）。流速为１ｍｌ／ｍｉｎ。检测波长为２２５ｎｍ。色谱柱柱温为５０℃。布洛芬和内标的保留时间分别为７．２和５．２ｍｉｎ。布洛芬的检测限为２ｎｇ（Ｓ／Ｎ≥４：１）。血清样品的预处理采用１：１的乙腈沉淀蛋白后直接进样。血清布洛芬浓度在０．５～６４μｇ／ｍｌ范围呈线性关系（ｒ＝０．９９９６）。天内天间精密度分别为１．６％～３．９％和２．１％～５．０％。