1993年世界新药介绍

1993年是新药研究开发困难的一年,开发的新化学实体有39种,比1992年43种新药减少9％,有39种新药首次进入市场。尽管如此,在治疗上还是取得了某些重大进展。例如Berlex公司的多发性硬化症治疗药重组干扰素β-1b,Warner-Lambert公司的早老性痴呆治疗药他克林和Bristol-Myers Squibb公司的卵巢癌治疗药紫杉醇。 39种新药中,8种为抗感染药,其中2种喹诺酮类抗菌药,2种头孢菌素,1种抗病毒药;7种为中枢神经系统药,其中3种思维增强剂,2种抗癫痫药,催眠药和神经弛缓药各1种;心血管药和抗癌药各5种;其他类14种。现分类简述如下。

2000年世界畅销处方药探析

处方药市场占医药市场80％的份额,其中畅销处方药更是具有举足轻重的地位,被称为“重磅炸弹”的畅销处方药的销售额约占医药市场总份额的50％。以全球最大处方药市场美国为例,2001年销售额比2000年增长17.9%,几乎是1996年的两倍,处方总量达到31亿张以上,相当于每个美国人每月开一张处方。本文通过对2000年世界最畅销的500种处方药进行分析,探索世界畅销处方药的动态变化,希望对我们研制和开发新药有所启迪。

下排浮船坞坞体结构强度分析

某船舶产品在船台建成后 ,被牵引到专门建造的浮船坞上 ,然后通过浮船坞把船舶产品运送到下水区域完成产品下水。本文讨论了在设置三个支墩的情况下 ,浮船坞的强度、变形和各个支墩的总支反力 。

用好两种资源 发展柑桔生产

安远县近期柑桔生产发展速度快,成园率高、经济效益和社会效益显著。全县现有柑桔面积16784亩,比1980年增长17倍。目前,进入初挂果面积4350亩,幼树面积12434亩,其中1987年春种植面积8202亩,预计今年柑桔面积可突破1万亩。现在,农民的“种植柑桔热”仍然方兴未艾,并且种植技术和管理水平在不断提高,全县柑桔长势越来越好,小老残树越来越少,呈现出一派生机勃勃的局面。那么,这种局面是怎样形成的呢?

如何搞好圩镇建设

在组织和带领全县农民奋力摆脱传统的自然经济束缚,逐步向农业现代化、专业化、商品化转化的历史进程中,加强农村现有圩镇的建设,有计划、有步骤地开辟一批新的圩镇,是解决当前农村富余劳动力的出路,促进农业经济“两个转化”的一条重要途径,其意义不亚于推行生产责任制。搞好圩镇建设,我们认为要着重抓好以下几个方面的工作: 一、要把圩镇工作的重点放在经济建设上。圩镇是一个地区经济发展到一定程度的必然产物,它伴随着经济的发展而诞生和兴旺,

从实际出发调整好农业内部结构

老区要富，无疑要发展工矿业和其它第三产业，但是，必须清醒地看到，无论何种产业，都必须在农业基础雄厚的前提下，才能得以发展。因此从实际出发，调整好农业内部持别是种植业内部的结构，充分地利用了自然资源和劳力资源，亦是老区致富的重要方面。

浅谈初中物理学困生的转化

“学困生”转化问题是一个每位任课教师经常面临的问题，在办公室、及教研摆谈之中，随时都能听到关于“学困生”及其有关的信息。“学困生“问题这已关系到学校、班级良好学风的建立和维持，成为困扰每个学校前进的绊脚石，因此改善学困生的学习状况，就具有相当的理论价值和实践意义。我任教初中物理到今年以是第十五个年头，结合我十多来年的对物理学困生的转化，根据现行初中物理学科的特点，谈谈我对初中物理学困生的转化的一点感受：

加强防洪治洪新型工程船的开发研究

本文提出我国防洪、治洪工程需要开发研制的几种内河工程船船型，并就具体实施提出一些对策和建议。

长江三峡工程对船型开发的需求

长江三峡工程是治理、开发长江的一项关键工程，它具有巨大的防洪、发电和航运等综合效益。三峡工程有效地改善了川江渝宜段的通航条件，万吨级船队可直达重庆，可以更好地发挥长江“黄金水道”的作用，促进我国西南地区的经济发展。本文在叙述长江三峡工程对长江航运发展的影响之后，提出开发长江船型的若干建议和设想。

我院多用途海洋救助拖船系列设计简介

本文简要介绍我院近期内开发设计成功的三型多用途海洋救助拖船的主要特点和设计要素。

基于网络药理学的莲子心中生物碱类成分发挥传统安神功效的药理机制研究

莲子心具有传统的安神功效,但是其作用机制不明确。该研究以莲子心传统安神功效与镇静催眠之间的关系为切入点,采用网络药理学方法研究预测莲子心中主要药效成分的镇静催眠药理作用机制,建立其'活性成分-靶标-通路-疾病'的网络药理学研究模式。针对莲子心中主要药效成分——生物碱类成分,采用Swiss Target Prediction服务器反向药效团匹配方法,TCMSP以及BATMAN-TCM服务器预测莲子心生物碱成分靶标,并通过Drug Bank,OMIM,TTD等数据库筛选出FDA批准的镇静催眠药物的靶标,筛选出两者的交集基因。通过对交集基因的GO及KEGG通路富集分析,采用Cytoscape 3. 7. 1软件构建莲子心'活性成分-靶标-通路-疾病'网络。网络分析表明,21个活性成分共涉及44个靶标,28条通路,预测出其中21个成分、35个靶标蛋白和15条通路与镇静催眠相关。莲子心可能通过作用于神经活性受体配体相互作用(neuroactive ligand-receptor interaction)通路、肌动蛋白细胞骨架(regulation of actin cytoskeleton)通路、钙信号通路(calcium signaling pathway)、胆碱能突触(cholinergic synapse)通路等通路相关的靶标起到镇静催眠的功效。该研究初步揭示了莲子心传统安神功效的潜在活性成分及其可能的作用机制,为进一步的药效物质基础和作用机制实验研究提供了理论依据。

鱼腥草中抗血栓活性生物碱成分的虚拟筛选

抗血栓是预防和治疗心血管疾病的有效方法之一。基于传统中医理论、作者前期研究和相关文献,发现鱼腥草中生物碱类成分具有潜在的抗血栓活性,但是其药效物质基础和作用机制尚未明确。该研究采用分子对接技术虚拟筛选鱼腥草生物碱抗血栓的药效物质,搜集现已经从鱼腥草中报道的70个生物碱类化合物组成配体化合物库,选择P2Y1,P2Y12,凝血因子FⅪa,凝血因子FⅩa,PAR1,凝血酶等10个与血栓形成密切相关且具有已知晶体结构的靶蛋白作为受体数据库,以Drug Bank中对各靶蛋白有抑制作用并已上市或者即将上市的小分子药物为阳性对照化合物,设定各靶蛋白对应的已上市小分子药物最低打分(S)为阈值,应用Molecular Operating Environment软件(MOE,version 2016)的Dock功能进行分子对接,虚拟筛选出对接评分(S)低于阈值的化合物。对比分析了原配体、已上市药物和鱼腥草生物碱作用于各靶蛋白的主要活性位点,初步揭示了鱼腥草抗血栓活性的作用机制,为抗血栓类药物的研发提供了一定的参考。