长春花内生真菌Aspergillus sp.CCH-1E的活性次级代谢产物研究

该文对长春花内生真菌Aspergillus sp.CCH-1E的次级代谢产物进行研究。采用正反相柱色谱、高效液相色谱等技术从菌株Aspergillus sp.CCH-1E的大米发酵物中分离得到12个化合物,运用波谱学(UV、IR、NMR、HR-ESI-MS等)方法进行数据分析和文献比对,鉴定了化合物结构,分别为chermesinone H(1)、chermesinone I(2)、chermesinone B(3)、8,11-didehydrochermesinone B(4)、chermesinone C(5)、chermesinone A(6)、chevalone B(7)、barbacenic acid(8)、3,6,8-三羟基-3,5,7-三甲基-3,4-二氢异香豆素(9)、5-羟基-2-甲氧基-7-甲基-1,4-萘醌(10)、1-羟基-6,8-二甲氧基-3-甲基蒽-9,10-二酮(11)、7-drimen-9α,11,12-triol(12)。其中,化合物1和2为azaphilone类新化合物。采用MTT法测定了所有化合物对人非小细胞肺癌细胞A549、NCI-H1650及人宫颈癌细胞HeLa的生长抑制作用。结果显示,化合物7可显著地抑制3种细胞生长,IC_(50)为1.22~2.43μmol·L^(-1);化合物1~6也表现出中等的细胞生长抑制作用(IC50为16.24~35.28μmol·L^(-1))。

基于UPLC-Q-TOF-MS的连翘不同部位成分分析及其抗炎活性评价

基于超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术结合自建化学成分数据库,对连翘Forsythia suspensa的叶、花、果实、青翘、老翘、种子等11个部位中化学成分进行整体表征和鉴定。运用主成分分析、偏最小二乘法判别分析等化学计量学方法,评价连翘不同部位的质量属性与差异。从连翘中共推测鉴定出79个化合物,包括13个苯乙醇苷类、10个木脂素类、12个黄酮类、10个有机酸类、14个萜类及20个其他类型化合物。其中,34个化合物为连翘不同部位间差异的主要变量,且连翘叶和青翘中各成分的相对含量较高。应用脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症模型,评价了连翘不同部位提取物及主要成分的抗炎活性。结果显示,青翘、连翘花、连翘枝和连翘梗的提取物均具有一定的抗炎活性,且连翘酯苷A、连翘苷、连翘脂素、(+)-松脂素-β-D-吡喃葡萄糖苷等成分也具有可显著抑制NO释放的抗炎活性。该研究对连翘不同部位的化学成分进行了较全面的分析以及抗炎活性评价,为连翘的资源开发和综合利用提供参考。

木本曼陀罗内生真菌Diaporthe phaseolorum MBM-21的次级代谢产物研究

目的对木本曼陀罗内生真菌Diaporthe phaseolorum MBM-21的次级代谢产物进行研究。方法采用多种色谱法对Diaporthe phaseolorum MBM-21次级代谢产物进行分离,并结合理化性质及波谱解析等方法进行结构鉴定。采用MTT法测定单体化合物对非小细胞肺癌细胞A549和人宫颈癌细胞HeLa的细胞毒性。结果与结论从木本曼陀罗内生真菌Diaporthe phaseolorum MBM-21的次级代谢产物中分离得到12个化合物,分别鉴定为RKS-1778(1)、cytochalasin H(2)、cytochalasin U(3)、18-desoxycytochalasin C(4)、phomoxanthone A(5)、(22E,24R)-3β,5α,9α-trihydroxyergosta-7,22-diene-6-one(6)、stigmasta-7,22-diene-3β,5α,6α-triol(7)、cyclic(phenylpropane-pro)dipeptide(8)、brevinamide F(9)、N-acetyltryptamine(10)、3-isobutyl-pyrroline-2,5-dione cyclic(leuc-pro)dipeptide(11)和2-acetylamino-benzoic acid(12)。化合物2、4、5、7对A549细胞具有显著的细胞毒性,IC50值分别为1.16、9.86、7.12、7.23μmol·L^(-1);化合物2、4、5对HeLa细胞显示出较强的细胞毒性,IC50值分别为2.23、5.43、3.15μmol·L^(-1)。

美登木内生真菌Neocosmospora sp.的次级代谢产物研究

目的对美登木内生真菌Neocosmospora sp.中抗肿瘤活性次级代谢产物进行研究。方法结合LC-MS分析与MTT活性检测方法,采用反相ODS、反复硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法对活性次级代谢产物进行分离纯化,并根据理化性质与波谱数据鉴定化合物结构。结果与结论从美登木内生真菌总次级代谢产物中分离得到12个化合物,分别鉴定为cyclotryprostatin B(1)、fumitremorgin C(2)、bisdethiobis(methylthio)gliotoxin(3)、spirotryprostatin A(4)、(6S,14S)-14,15-dihydro-6-methyl-6,14-(iminomethano)-5H-indolo-[2′,3′:4,5]azepino[2,1-b]quinazoline-12,15(6H)-dione(5)、fumiquinazoline C(6)、pseurotin A(7)、5α,8α-epidi-oxy-(22E,24R)-ergosta-6,22-dien-3β-ol(8)、5α,8β-epidioxy-24(S)-methylcholesta-6,9(11),22-triene-3β-ol(9)、(22E,24R)-3β,5α,9α-trihydroxyergosta-7,22-diene-6-one(10)、stigmasta-7,22-diene-3β,5α,6α-triol(11)、4-hydroxyphenethyl-2′(S)-hydroxypropanoate(12)。所有化合物均为首次从内生真菌Neocosmospora属中分离得到,化合物4对肺癌A549细胞具有较强的增殖抑制活性(IC^(50)=5.1μmol·L^(-1))。

洋金花内生真菌Bipolaris sp.的次级代谢产物研究

目的对洋金花内生真菌Bipolaris sp.的次级代谢产物进行研究。方法采用多种色谱法对洋金花内生真菌Bipolaris sp.的次级代谢物进行分离,并结合理化性质及核磁共振波谱解析等方法进行结构鉴定。采用MTT法测定化合物对肺癌细胞株A549和肝癌细胞株Hep G2的细胞毒性。结果与结论从洋金花内生真菌Bipolaris sp.的次级代谢物中分离鉴定出10个化合物,分别为helminthosporol(1)、9-hydroxyhelminthosporol(2)、helminthosporic acid(3)、helminthosporal acid(4)、cochliobolin A(5)、prehelminthosporol(6)、fusaproliferin(7)、(-)-terpestacin(8)、isocochlioquinone B(9)和isocochlioquinone C(10),其中化合物4、5、9为首次从该菌次级代谢物中分离得到。化合物2、4、5、7~9对肺癌细胞株A549和肝癌细胞株Hep G2具有细胞毒性(IC50≤50μmol·L^(-1))。