内生真菌生物转化提高滇重楼皂苷含量及抗肿瘤作用研究

目的研究内生真菌Fusarium-C39生物转化提高滇重楼药材皂苷类化学成分的含量,并增强重楼对癌细胞增殖的抑制作用,初步探讨主要甾体皂苷的生物转化机制。方法将内生真菌Fusarium-C39分别与滇重楼药材固体发酵和与重楼总皂苷提取物液体发酵,比较发酵前后重楼总皂苷和重楼皂苷I、II、VII的含量变化及对肝癌HepG2细胞、肺癌A549细胞和结肠癌HT-29细胞增殖抑制作用的差异;采用UPLC/Q-TOF-MS技术研究发酵前后重楼皂苷类化学成分的变化,并结合甾体皂苷生物合成途径推测内生真菌Fusarium-C39生物转化提高重楼皂苷含量的机制。结果与滇重楼药材相比较,发酵物中的重楼总皂苷、重楼皂苷I、II和VII的含量显著提高,对3种癌细胞增殖的抑制作用显著增强;人参皂苷Th、pseudoproto-Pb和parisyunnanoside B为Fusarium-C39菌株生物转化提高重楼皂苷I、II和VII含量的主要前体物质,它们在Fusarium-C39菌株的作用下发生了C26糖基水解和环化反应,分别生成了重楼皂苷I、II和VII。结论内生真菌Fusarium-C39可生物转化提高重楼皂苷含量,并增强重楼的抗肿瘤作用,转化机制可能与Fusarium-C39真菌促使重楼皂苷前体物质发生糖基水解和环化反应相关。