环氧酶-2抑制剂美洛昔康的合成

报道新型抗炎药物美洛昔康 (1)的合成方法。以市售糖精钠为起始原料 ,通过缩合、扩环、甲基化等三步反应制备关键中间体 (4 )。采用丙醛为原料经过溴代、缩醛和硫脲环合后得到了关键试剂 2 氨基 5 甲基噻唑 (7)。 (4 )和 (7)进行胺解反应合成得到目的产物 (1)。该药的化学结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱得到证实。以糖精钠计算产品总收率为 4 5 .6%。