O-乙基O-芳基N-异丙基硫代磷酰胺脂结构与活性定量关系中芳基邻位取代效应的影响

利用π、Σσ、F、Verloop的STERIMOL参数及邻位取代基形成氢键的指示变量、定量地分析了39个O-乙基O-芳基N-异丙胺基硫代磷酰胺酯类化合物结构与除草活性的关系,进一步讨论了芳基邻位取代基团对分子除草活性的贡献。

N＇，N＇－二－（2－氯乙基）－O－芳基－N^3－芳基硫脲基磷酰胺酯的合成、结构及性质研究

合成了１４种含有氮芥结构及芳基取代硫脲基的磷酰胺酯，其结构经１ＨＮＭＲ、ＩＲ、ＭＳ和元素分析证实。研究了它们的波谱性质及结构和化学位移的关系，讨论了磷原子上取代基对反应的影响．初步生测结果表明，部分化合物具有良好的抗ＴＭＶ病毒活性和良好的抗肿瘤活性．

O-烷基O-取代苯基硫代磷酰胺酯类化合物的合成及其结构与杀虫活性的定量关系

合成了19种O-烷基O-取代苯基硫代磷酰胺酯类化合物,在定量测定其杀虫活性的基础上,对该类化合物进行了结构与活性定量关系的解析。结果表明,分子中芳基上取代基的电子效应与2,3-位上取代基的疏水性质对活性有重要影响。

N－三苯锗丙酰基－α－氨基膦酸酯的合成及其性质研究

合成了两个系列含有三苯锗丙酰基的α－氨基膦酸酯类化合物，研究了空阻大的α－氨基膦酸酯与β－三苯锗丙酸的缩合方法、反应条件及反应机理．生物活性测定结果表明，这类衍生物与相应的α－氨基膦酸衍生物相比有显著抗癌活性和抗烟草病毒活性。

含磷二肽的合成及其除草活性的研究(Ⅱ)

用α-氨基甲基膦酸酯分别与N-氟乙酰基氨基酸酯和N-氯乙酰基胸酸酯进行亲核取代反应,合成了如下通式的新型含磷二肽,生物活性测定发现有的化合物具有较好的除草活性, (EtO)_2PCH_2NHCH_2CNHCHRCOOR’和(R^1O)_2PCH_2NHCH_2CNHCHRP(OPh)

吡啶醇类及其衍生物的合成

由α-或γ-钠甲基吡啶与2-(ω-氯代烷氧基)四氢呋喃缩合,制得八个新化合物即2-[α(或γ)-吡啶烷氧基]四氢呋喃.经水解即得相应的醇,其中四个醇未见报导,另外四个合成方法与文献不同。上述化合物均能抑制小麦芽鞘的生长。

2＇，3＇－O－异亚丙基－5＇－O－［N，N－二（2－氯乙基）磷酰胺基］核苷的合成

２＇，３＇－Ｏ－异亚丙基－５＇－Ｏ－［Ｎ，Ｎ－二（２－氯乙基）磷酰胺基］核苷的合成陈茹玉，迟国臣，陈小茹（南开大学元素有机化学研究所，天津，３０００７１）关键词核苷，亚磷酰化，抗肿瘤活性很多核苷类化合物具有很好的抗肿瘤、抗病毒等生物活性，某些化合物已...

N,N-二(2-氯乙基)果糖基磷酰胺酯的合成及其抗肿瘤活性研究

糖基磷酸酯类化合物,特别是葡萄糖基磷酸酯类化合物的合成及其生物活性的研究已有报道。1988年Hayachi等发现葡萄糖基磷酸酯衍生物具有抗肿瘤、抗病毒等生物活性,可用作医用药物。但果糖基磷酰胺酯及其衍生物的合成与抗肿瘤活性尚未见文献报道。为研究糖基磷酰胺酯的合成方法并筛选出有抗肿瘤活性的化合物,以期发现新型、高效、低毒。

含磷二肽的合成及其除草活性的研究(Ⅳ)

本文采用α-氨基膦酸酯与N-氯乙酰基氨基酸酯进行反应,合成了通式为(PhO)_2POCHRNHCH_2CONHCHR^1COOR^2的一系列新型含磷二肽,通过~1H NMR、IR、MS和元素分析证明了其结构。初步生物活性测定表明其中有些化合物具有较高的选择性除草活性。

N－芳基－异丙胺甲酰基膦酰胺甲酯的研究

Ｎ－芳基－异丙胺甲酰基膦酰胺甲酯的研究陈茹玉，李慧英，任康太（南开大学元素有机化学研究所，天津，３０００７１）关键词膦酰胺，氨基甲酰基膦酸酯，氢键Ｎ，Ｎ－二烷基－氨基甲酰基膦酰胺酯类化合物具有调节植物生长的活性［１］，Ｎ，Ｎ－二烷基－氨基甲酰基膦酸二...

1－对甲苯磺酰基－2－氧代－2－苯氧基－3－芳基－1，4，2－二氮磷杂环戊－5－硫酮的合成及其除草活性

通过１－苯基－３－对甲苯磺酰基硫脲（１）与亚磷酸三苯酯和取代苯甲醛在甲苯中进行的类Ｍａｎｎｉｃｈ反应合成１－对甲苯磺酰基－２－氧代－２－苯氧基－３－芳基－１，４，２－二氮磷杂环戊－５－硫酮（２）．本文对合成过程中所涉及到的副反应进行了初步探讨，初步的生物活性测定结果表明，化合物２具有一定的除草活性。

1,4,2-二氮磷杂环戊-5-(硫)酮类化合物除草活性的构效关系研究

利用与自由能有关的取代基的物理化学参数，考察了1，4，2－二氮磷杂环戊－5－（硫）酮类化合物对除草活性的相关性．根据Hansch方程及多元回归分析，进行了结构与活性定量关系的研究，建立了较好的结构与活性相关式，预测出化合物的活性并得到实验证实．

1,2,3-二氮磷杂环戊二烯类化合物的合成及性质

合成了2-乙酰基-1,2,3-二氮磷杂环戊二烯类系列化合物,用~1H、^(13)C、^(31)P NMR和MS确定了其结构,讨论了结构和NMR谱间的关系。

1－对甲苯磺酰基－3－芳基－4－苯基－1，4，2－二氮磷杂环戊－5－酮的合成及除草活性

通过１－苯基－３－对甲苯磺酰基脲与亚磷酸三苯酯和取代苯甲醛在甲苯中进行的类Ｍａｎ－ｎｉｃｈ反应合成１－对甲苯磺酰基－２－苯氧基－２－氧代－３－芳基－４－苯基－１，４，２－二氮磷杂环戊－５－酮．化合物的结构经元素分析、ＮＭＲ、ＭＳ及部分化合物的红外光谱所证实，对合成过程中所涉及到的副反应进行了初步探讨，生物测定实验表明，某些产物具有良好的选择性除草活性。

磷脂的不对称合成研究进展

本文综述了磷脂不对称合成方面的研究进展,包括半合成法和化学合成法。着重讨论了利用不对称反应和手性前体合成不对称甘油型磷脂骨架的方法。

N－异丙基－O－芳基－O＇－半乳吡喃基硫代磷酰胺酯的合成、结构及生物活性

报道了新型Ｎ－异丙基－Ｏ－芳基Ｏ＇－半乳吡喃糖基硫代磷酰胺酯的合成，并对有关反应进行了讨论．通过重结晶分离得到了化合物Ｎ－异丙基－Ｏ－（对－氯苯基）－Ｏ＇－半乳吡喃糖基硫代磷酰胺酯的纯异构体，单晶Ｘ射线衍射分析结果表明，此纯异构体分子中手性磷原子的构型为Ｒ。初步测定了这类化合物的除草活性及抗病活性。

[N,N-二-(2-氯乙基)]-O-[O′,O′-二烷基膦酰甲基]-N′,N′-二烷基磷酰二胺的合成及性质研究

合成了6种含有氮芥结构及膦酰甲基取代基的磷酰二胺。其结构经~1H NMR、MS和元素分析确定,讨论了它们的性质,并对部分化合物的抗癌活性进行了初步试验。

dl－樟脑双官能团衍生物的多环硫代磷酰胺酯的合成及生物活性

ｄｌ－樟脑经氧化、氨化或经肟化、还原，分别制得双官能基的１，２，２，－三甲基－１，３－环戊二胺５和１，７，７－三甲基－３－氨基双环［２．２．１］庚－２－醇９．化合物５和９分别与硫代磷酰二氯酯６发生关环反应，得到新型的多环硫代磷酰二胺酯７和硫代磷酰胺酯１０．本文合成化合物７１４个；化合物１０１７个．这些化合物大都具有一定的杀菌、除草或植物激素活性．

类Mannich反应合成2,5-二苯基-3,3-二取代-2,3-二氢-1,4,2-氧氮磷杂环戊烯-2-氧化物

本文报道了以苯甲酰胺,醛(或酮)苯基二氯化膦为原料进行的Mannich反应,其产物经部分水解合成了α-(N-苯甲酰氨基)二取代甲基苯基膦酸(Ⅰ),此化合物脱水关环得2,5-二苯基-3,3-二取代-2,3-二氢-1,4,2-氧氮磷杂环戊烯-2-氧化物(Ⅱ).经~1H NMR及元素分析证明了Ⅰ和Ⅱ的结构,并对反应机理进行了探讨。

甘油脂与Germatranes缀合物的合成

报道了甘油脂与Germatranes缀合物的合成，合成中以DCC为缩合剂，以吡啶为催化剂，经缩合反应得到目标产物，对缩合方法和反应条件进行了探讨．化合物结构经1HNMR、IR和元素分析确证．