健康志愿者口服氨氯地平片的药代动力学和生物等效性研究

目的:研究氨氯地平进口片和国产片在健康志愿者体内的药代动力学及相对生物利用度。方法:单次口服10mg氨氯地平片,用高效液相色谱法测定血药浓度,3p97程序处理数据。结果:两种制剂降压平稳,72h内均有降压作用。受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数,峰时间(Tmax)分别为(5.22±1.70),(5.89±1.28)h;峰浓度(Cmax)分别为(6.98±1.30),(6.95±1.15)ng/mL;消除半衰期[T1/2(ke)]分别为(38.02±7.30),(41.03±11.62)h;药时曲线下面积(AUC0～72)分别为(244.96±55.80),(243.68±46.87)ng.h/mL;氨氯地平国产片的相对生物利用度平均为(100.7±12.5)%。结论:两种制剂生物等效。

罗哌卡因血浆浓度测定与关节腔给药经时变化

目的建立高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中罗哌卡因浓度并观察关节腔给药后体内血药浓度的经时变化。方法以利多卡因作为内标,用乙酸乙酯提取,以乙腈-0.025mol.L-1磷酸缓冲液(pH值3.0)(25:75)为流动相,采用Hypersil ODS(4.6mm×200mm,5μm)分离,检测波长为220nm。人工全膝关节置换术后,关节腔注射罗哌卡因150mg,于注射后0.5,1.0,1.5,2.0,2.5,4.5h取血3mL,测定罗哌卡因浓度。结果在选定的色谱条件下,罗哌卡因与血浆中的杂质及内标物分离良好。罗哌卡因血浆浓度在0.1～4.0μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9995),最低检测浓度为0.02μg.mL-1(血浆浓度),日内、日间RSD<5%,血浆中罗哌卡因的提取回收率为85.2%～96.2%。关节腔用药后Cmax为(637.5±69.6)μg.L-1,tmax为(1.31±0.31)h。结论该法测定血浆罗哌卡因的血药浓度,操作简便,结果可靠、准确,重复性较好。关节腔单次注射罗哌卡因150mg,其血浓度较低,持续时间较长,为比较安全的给药方法。

毛细管气相色谱法测定复方薄荷脑滴鼻液中樟脑、薄荷脑和水杨酸甲酯的含量

目的建立毛细管气相色谱法测定复方薄荷脑滴鼻液中樟脑、薄荷脑和水杨酸甲酯含量的方法。方法采用INNOWAX石英毛细管柱（30m×0．25mm，0．25μm），以萘为内标物；检测器：氢火焰离子化检测器（FID）；柱温120℃，进样口温度200℃，检测器温度250℃；载气：氮气，流速：4．0mL·min^-1，分流比：20：1。结果樟脑、薄荷脑、水杨酸甲酯的质量浓度分别在0．400～3．999、0．398～3．982、0．252～2．516g·L^-1范围内，与各峰和内标峰面积之比呈良好的线性关系，r均为0．9999；平均回收率分别为100．3％、99．6％、100．8％（n=6）。结论本法专属性强、操作简便、准确性高，适用于复方薄荷脑滴鼻液中樟脑、薄荷脑和水杨酸甲酯的含量测定。

苯扎溴铵消毒液中亚硝酸钠的比色测定

本文采用利凡诺为显色剂，比色测定苯扎溴铵消毒液中亚硝酸钠的含量，方法简便，结果较好。线性范围２０～４５μｇ／ｍｌ，ｒ＝０．９９９９，回收率为９９．２７％（ｎ＝５），ＲＳＤ＝０．３９％。

奥硝唑与莫西沙星注射液配伍的稳定性考察

目的考察奥硝唑注射液在盐酸莫西沙星氯化钠注射液中配伍的稳定性。方法用紫外分光光度法考察奥硝唑和莫西沙星在配伍6h内的含量变化,并观察其外观、pH值和紫外吸收光谱。结果在室温避光条件下,0～6h内配伍液外观、pH值和紫外吸收光谱无明显变化;两者相对百分含量在配伍前后无明显变化。结论在室温避光条件下,奥硝唑注射液和盐酸莫西沙星氯化钠注射液混合后6h内性质稳定,临床上可配伍使用。

关节腔液中头孢唑啉浓度的测定

目的 :建立头孢唑啉血清、关节腔液浓度测定方法 ,并以此观察其在化脓性膝关节炎或骨性关节炎伴感染患者关节腔液中的分布情况 ,为临床合理用药、提高疗效提供依据。方法 :采用反相高效液相色谱法测定头孢唑啉给药后即刻、0 .5、1、1.5、2、2 .5、3、5、7及 2 4h的血清和关节腔液的药物浓度。给药方法为 70 mg/kg头孢唑啉加入 2 5 0 ml生理盐水中 iv gtt,30min。结果 :头孢唑啉在 2～ 10 0及 10 0～ 5 0 0︼g/ml范围内药物浓度和药物峰面积与内标物峰面积之比线性关系良好。头孢唑啉在血清及关腔液中分布浓度个体差异较大 ,关节腔液中达峰时较血清滞后 1.5 h左右。结论 :本法测定头孢唑啉体液浓度简便可靠 。

毛细管顶空进样法测定更昔洛韦中有机溶剂残留量

目的建立以正丁醇为内标物,测定更昔洛韦中甲醇、乙醇、丙酮和甲苯殘留量的顶空气相色谱法。方法用AgilentHP5毛细管柱(30m×0.32mm×0.25μm);载气为N2,柱流量为0.8mL/min,分流比为5:1,柱温为50℃;检测器为FID,检测器温度为250℃;Agilent7694E顶空进样器,顶空瓶加热温度为90℃,加热30min;进样口温度为200℃。结果甲醇、乙醇、丙酮和甲苯的线性范围分别为:20.23～202.3μg/mL(r=0.9995),30.05～300.5μg/mL(r=0.9992),29.82～298.2μg/mL(r=0.9993)和5.05～50.5μg/mL(r=0.9996);最低检出浓度分别为:1.95,2.52,0.18和0.12μg/mL;平均回收率分别为97.22%(RSD=2.13%),96.35%(RSD=1.65%),101.2%(RSD=3.02%)和95.45%(RSD=1.05%)。结论本法简便、灵敏、准确,适用于更昔洛韦中有机溶剂殘留量的测定。

反相高效液相色谱法测定人血中利福平浓度

目的 :建立测定人血清中利福平浓度的高效液相色谱法 (HPLC)。方法 :血清加 4倍量的甲醇沉淀后离心 ,取上清液用 0 45 μ微孔滤膜滤过后进样。采用Nova-PakC1 8柱 ,以甲醇 -醋酸盐缓冲液 (62∶40 )为流动相 ,氯氮作为内标 ,在 3 3 4nm波长处测定。结果 :利福平的线性范围为 1～2 5 μg/ml,平均回收率为 (1 0 0 9± 4 2 ) % ,日内、日间RSD均小于 4%。最低检测限为 0 5 μg/ml(信噪比≥ 3 )。结论 :本法简便、可靠 ,适用于临床监测。

1例药物中毒病人的快速定性分析

本文介绍 1例中毒病人疑为药物中毒 ,从洗胃液中进行快速定性分析 ,检查结果系氯普噻吨中毒 ,为临床治疗提供可靠依据 。

高效液相色谱法测定利福平血清和关节腔液浓度

目的 :建立测定血清及关节腔液中利福平的高效液相色谱法 ,并以此法考察单剂量口服利福平后关节腔液中药物的分布情况。方法 :血清加抗氧剂维生素C后 ,用乙酸乙酯提取浓集进样 ,采用C18柱 (15 0× 3 .9mm 4μ) ,以甲醇 - 0 .0 2 5mol/LNaAc(用HAc调到pH 7.0 ) (6 2∶40 )为流动相 ,氯氮 艹卓 为内标 ,紫外检测波长为 334nm。测定单剂量口服利福平 2h后血清及关节腔液中的利福平浓度。结果 :血清利福平在 0 .5～ 2 0 μg/ml、关节腔液在 0 .5～ 10 μg/ml范围内浓度与峰面积比线性关系良好。两者回收率分别为 10 0 .9%和 99.3 % ,日内、日间误差两者均≤ 6 %。给药 2h后 ,关节腔药物浓度只为同期血清浓度的 2 2 %左右。结论 ;本法准确、灵敏 ,适用于治疗药物监测和药动学研究。

美洛西林的钠在八种输液中的稳定性

用紫外分光光度法测定注射用美洛西林钠的含量,并考察其在八种常用输液中的稳定性,结果:注射用美洛西林钠与低分子右旋糖酐40—葡萄糖注射液、复方氨基酸注射液、葡萄糖氯化钠注射液、氯化钠注射液、乳酸钠林格注射液、10％葡萄糖注射液、5％葡萄糖注射液配伍在20℃条件下T_(0.90)大于或接近4h,而与碳酸氢钠注射液配伍显示出极不稳定,2h内含量下降到82.7％。

高效液相色谱法测定氨氯地平血药浓度

目的建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定人血浆中氨氯地平浓度。方法血浆样品用重蒸馏乙醚提取,以达克罗宁为内标;甲醇-0.03mol·L^(-1)磷酸二氢钾缓冲液(72:28)为流动相,流速1.0mL·min^(-1);检测波长238nm;柱温:室温。结果本法在1.0~12.0ng·mL^(-1)范围内线性关系良好,r=0.9980。日内RSD为3.7%~6.7%(n=5),日间RSD为6.0%~7.1%(n=15);回收率89.0%~101.7%;血清最低检测浓度为0.15 ng·mL^(-1)(S/N=2)。结论本法灵敏、准确、快速,为该药物的临床血药浓度监测和药代动力学研究提供依据。

通过TDM分析3例抗癫痫药合并“中成药”中毒

有些不法药商打着“副作用少 ,易停药的特效纯中药制剂治疗癫痫”的幌子 ,欺骗患者 ,其实是在配方中加入一些化学抗癫痫药 ,如服用不当 ,易引起中毒反应。本文通过 TDM分析 3例抗癫痫药合并“中成药”中毒情况 。

舒巴坦钠/氨苄青霉素钠在六种输液中的稳定性

本文建立了反相离子对高效液相色谱法同时测定舒巴坦/氨苄青霉素的含量。并以此法考察了注射用舒巴坦钠、氨苄青霉素钠在六种输液中10℃、20℃、37℃三种温度下的稳定性。结果表明本品在氯化钠注射液、复方氯化钠注射液及甲硝唑注射液中三种温度下 T0.90大于4小时(其中在甲硝唑注射液中37℃时接近4小时);在葡萄糖氯化钠注射液中10℃和20℃组 T0.9大于4小时,而在葡萄糖注射液中只有10℃组 T0.9大于4小时,20℃组接近4小时;碳酸氢钠注射液与本品配伍后外观有乳光且含量迅速下降。

浙江台州地区2597例药品不良反应报告分析

目的了解药品不良反应在浙江省台州市的发生情况及其给患者造成的危害。方法对台州市药品不良反应监测中心2004年7月～2006年3月期间收集到的2597例ADR报表，按患者年龄、性别、引起ADR的药物、ADR的临床表现、给药途径进行分类统计。结果涉及的药物共有23大类，其中以抗感染药物居首位，其次为中药制剂，尤以中药注射剂多见，维生素和营养类药注射剂ADR报告例数也不少；ADR病例合并用药占42．5％，以静脉用药途径为主，占74．0％；主要的ADR类型为皮肤损害。其次是发热、寒战、胃肠系统损害症状。结论尽量减少静脉给药途径，加强用药监护，严格掌握抗感染药、中药注射剂、维生素和营养类药注射剂的适应证。

RP-HPLC法同时测定原花青素中儿茶素、表儿茶素、没食子酸、原花青素B_2的含量

建立同时测定原花青素中儿茶素（C）、表儿茶素（EC）、没食子酸（GA）、原花青素B_2（PCB_2）含量的方法,比较不同厂家的原花青素中这4种物质含量的差异。采用RP-HPLC法,利用Waters高效液相色谱仪,色谱柱为Hypersil ODS2（4.0 mm×200 mm,5μm）,以2%冰醋酸溶液和甲醇为流动相,梯度洗脱,检测波长280 nm。结果显示：C、EC、GA和PCB_2的质量浓度分别在0.1~50μg/mL（r=0.998 6）,0.1~50μg/mL（r=0.994 5）,0.05~50μg/mL（r=0.999 9）和0.1~50μg/mL（r=0.992 2）范围内与峰面积呈良好的线性关系;C、EC、GA、PCB_2的平均加样回收率（%）分别为98.36、98.21、89.60、98.47,RSD（%）分别为1.39、0.84、2.12、2.46。该方法简便、准确、重复性好,可用于同时测定原花青素中C、EC、GA、PCB_2的含量,不同厂家不同批号的原花青素中这4种物质的含量差异较显著。

氧化应激致PC12细胞凋亡的信号传导途径的研究进展

PC12细胞被广泛用于神经细胞功能、分化、凋亡和神经递质分泌,以及潜在的分子机制的研究。氧化应激可导致PC12细胞凋亡,其作用方式为激活对氧化还原反应敏感的细胞信号传导,主要与丝裂原活化蛋白激酶、线粒体凋亡及NF-κB信号传导途径有关。本文综述了氧化应激致PC12细胞凋亡的信号传导途径,旨在为神经系统氧化应激相关疾病的抗氧化剂药物治疗和凋亡信号途径药物干预治疗提供理论依据。

离子交换树脂法制备葡萄糖酸锌

葡萄糖酸锌的制备方法已有许多报道,如葡萄糖酸钙和硫酸锌的复分解法,由于去杂质较难,需反复精制,故收率较低;空气氧化法原料虽较廉,但需将反应生成的葡萄糖酸及其钠(或钙)盐通过氢型732型离子交换树脂后,在搅拌下于85℃与氧化锌反成5 h,再经浓缩、结晶、干燥等,收率仅75～80%。

罗哌卡因用于膝关节镜术后镇痛的研究进展

膝关节镜手术是一种微创手术,现已被广泛用于膝关节疾病的诊断和治疗,但膝关节镜术后仍存在不同程度疼痛。关节腔内给予罗哌卡因为膝关节镜术后镇痛提供了一种新方法。本文综述了膝关节镜术后应用罗哌卡因的药动学、药效学及其安全性,为临床合理应用罗哌卡因提供参考。

135例中药制剂的不良反应报告分析

目的了解中药制剂的不良反应(ADR)情况。方法收集医院中药制剂ADR报告并统计分析。结果中药制剂ADR报告135例,涉及30个药物,共8个不良反应类型,以全身性损害与局部及附件损害为主,疑似药物致死3例。结论临床应高度重视中药注射剂的ADR,确保用药有效、安全。