氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的体外释药及肝脏分布研究

制备了氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(OM-PBCA-NP),采用透析法观察OM-PBCA-NP体外释药行为,通过小鼠尾静脉注射氧化苦参碱溶液(OM-SOL)和OM-PBCA-NP,考察两种制剂在血液和肝脏中的分布。结果表明,氧化苦参碱溶液在体外4h内已释放完全,而OM-PBCA-NP4h仅释放出总药量的36.73%;OM-PBCA-NP与氧化苦参碱水溶液小鼠静脉注射后在肝脏中的AUC之比为8.338。结果表明,OM-PBCA-NP不仅可以缓慢释药,而且具有一定的肝靶向性。

N-酰化壳聚糖的合成及其修饰多西他赛脂质体的体外性质研究

目的:合成N-酰化壳聚糖并用其修饰多西他赛脂质体以期延缓药物的释放。方法:用合成的长链脂肪酸酰化的壳聚糖修饰脂质体,体外血浆释放实验比较脂质体修饰前后的释放性质。结果:合成了正己酰(C6)、月桂酰(C12)和棕榈酰(C16)3种N-酰化壳聚糖。普通脂质体于24 h内释药70%,而N-酰化壳聚糖修饰的脂质体24 h仅释药39%。结论:用N-酰化壳聚糖修饰脂质体可以减缓释药,具有缓释作用。

圆形区极点的鲁棒性判据

对一类具有未建模不确定性的线性不确定系统进行分析，给出了当系统存在建模误差时，闭环极点仍位于给定圆形区域内的充分条件，这些条件为一些由矩阵谱半径或矩阵范数组成的不等式，简洁明了。

磁性纳米粒及其在药物传输体系中的应用

综述磁性纳米粒的特性、种类、制备及其表面修饰以及作为药物传输体系载体的应用研究。磁性纳米粒用作药物载体的优势在于,除了可提高药物的靶向性,降低其毒副作用,还因具磁学性质而能发挥多功能治疗作用。

聚乙二醇修饰的超顺磁性氧化铁纳米粒的制备及体外评价

采用透析法制备以聚乙二醇(PEG)为亲水端,油酸(OA)为亲脂端,赖氨酸(Lys)为连接段的mPEG-Lys-OA2(PLO)修饰的超顺磁性氧化铁纳米粒(PLO-SPIO NPs)。分别采用透射电镜、动态光散射法对制得的PLO-SPIO NPs的形态和粒径进行表征;通过邻二氮菲显色法测定制剂中铁浓度;用振动样品磁强计测定制剂的饱和磁化强度,并绘制磁滞回线;以二巯基丁二酸修饰的超顺磁性氧化铁纳米粒(DMSA-SPIO NPs)为对照,考察RAW264.7巨噬细胞对相同铁浓度的PLO-SPIO NPs的吞噬情况,通过四唑单钠盐(CCK-8)法检测细胞活力。结果表明,制得的PLO-SPIO NPs近似呈球形,平均粒径为(89.6±2.3)nm,多分散指数为0.107;铁浓度为(221.91±1.9)μg/mL;饱和磁化强度为58.94 emu/g,磁滞回线证明PLO-SPIO NPs具有良好的超顺磁性;细胞实验结果显示RAW264.7巨噬细胞对DMSA-SPIO NPs的摄入量显著高于PLO-SPIO NPs(P<0.05)。上述数据表明,制备的PLO-SPIO NPs能够有效地躲避网状内皮系统的吞噬,延长血液循环时间,具有良好的应用前景。

温敏型黄体酮原位凝胶的制备及体外释药

以黄体酮为模型药物,泊洛沙姆407为温敏凝胶材料,制备温敏型黄体酮原位凝胶。通过单因素实验筛选保湿材料和生物黏附材料,考察处方因素对温敏凝胶胶凝温度的影响。采用自制体外释放装置,研究甘油、油酸聚乙二醇甘油酯、液体石蜡、泊洛沙姆407用量和药物粒径等处方因素对温敏原位凝胶体外释药的影响,分别以零级、一级和Higuchi方程对药物的体外释放数据进行了模型拟合。实验表明,甘油的保湿效果最佳,聚卡波非的生物黏附能力最强。确定最优处方中各成分的质量分数分别为:黄体酮4.0%,泊洛沙姆407 20%,甘油5.0%,液体石蜡5.0%,油酸聚乙二醇甘油酯2.0%,聚卡波非0.2%,山梨酸0.08%,分散介质为0.1 mol/L枸橼酸磷酸盐缓冲液(pH 4.0),其胶凝温度为33.8℃。体外释放研究表明,药物粒径对药物释放影响较大,而油酸聚乙二醇甘油酯、液体石蜡、甘油和泊洛沙姆407用量对药物释放无明显影响。与普通黄体酮凝胶相比,温敏凝胶中药物释放更快,且黄体酮在温敏原位凝胶中的释药符合一级动力学特征。

壳聚糖及其衍生物在眼部给药系统中的研究进展

壳聚糖是一种阳离子型天然黏多糖,具有无毒、生物黏附性、生物相容性、促渗透性、生物可降解性和假塑性等优点,已被广泛应用于眼部给药系统中。本文综述了壳聚糖有关性质及其在眼部给药系统中的研究状况和局限性,旨在为壳聚糖在眼部给药系统中的进一步应用提供参考。