β－受体阻滞剂盐酸艾司洛尔的合成

从对羟基苯甲醛经Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ－Ｄｏｅｂｎｅｒ反应、催化氢化、甲酯化、相转移法Ｏ－环氧丙基化异丙胺基化及成盐等六步反应合成盐酸艾司洛尔，总收率为３８．９％。

发挥理工科大学多学科优势 办好具有工程特色的药学类专业

华东理工大学的药学类专业分两类:化学类制药专业和生物类制药专业,是国家教委直属工科院校中唯一设置药学专业的学校。 化学制药专业、生物化工专业均创建于五十年代中期。 30多年来,我校为药学行业输送了大批优秀的工程技术人才,约占建国以来我国培养的全部药学人才的十分之一,成为药学人才培养的一个重要基地。由于我校具有药化和工程、生物与工程知识结构的毕业生走进药学行业。

光学活性姜黄烯化合物的立体选择性合成

本文报道了在手性膦过渡金属配合物催化下,以对溴甲苯(4a)与6-甲基-5-庚烯-2-溴化镁(5)经不对称交叉偶联反应合成(R)-(-)-和(S)-(+)-a-姜黄烯(1)的方法,光学收率分别为44％e.e.和50.3％e.e.。(R)-(-)-a-姜黄烯经Birch还原得到(R)-(-)-β-姜黄烯(2)。对溴苯甲醚(4b)经不对称交叉偶联、Birch还原等反应合成了(S)-(+)-γ-姜黄烯(3)。

对羟基苯丙烯酸甲酯的合成方法的改进

以对羟基苯甲醛为起始原料,经缩合、酯化合成了标题化合物,并改进了缩合反应条件,简化了酯化方法,总收率74.2％。

手性膦过渡金属配合物催化不对称交叉偶联反应的研究

自1973年Consiglio和Botteghi首次报道用(一)-DIOP的NiCl_2配合物催化芳基或乙烯基卤代物与仲烷基卤化镁交叉偶联生成光学活性的偶联产物以来,化学家们对不对称交叉偶联反应进行了深入研究。

光学活性倍半萜类化合物R-(-)-α-姜黄烯,(-)-姜烯衍生物的合成

本文叙述了具有光学活性的倍半萜类化合物R-(-)-a-姜黄烯及具有不同取代基的姜烯类化合物的合成,其巾五个未见文献报道,同时对合成中所用的Stork环合反应进行了较深入的探索。

芳姜黄酮和姜烯衍生物的合成及抗生育活性初探

叙述了四个倍半萜类衍生物——芳姜黄酮(Ⅰ)、对甲氧基芳姜黄酮(Ⅱ)、(-)-异丙水芹烯(Ⅲ)、(-)-水芹烯羧酸乙酯(Ⅳ)的合成及结构确证。(Ⅱ～Ⅳ)未见文献报道。初步药理筛选结果表明:(Ⅰ)抗生育活性不理想;(Ⅲ)具有一定的抗生育活性。

光学活性没药烯类倍半萜的合成研究

本文叙述了具有光学活性的没药烯类倍半萜化合物（ｓ）－（－）β－没药烯（１），（Ｓ）－（－）４，４－二甲基－２－（４－甲基－３－环己烯基）－１，５－己二烯（２），（Ｒ）－（＋）β－没药烯（３），（Ｓ）－（－）－６－甲基－４－（Ｒ，Ｓ）－羟基－２－（４′－甲基－３′－环己烯基）－１－己烯（４）．（Ｓ）－（－）－６－甲基－４－酮基－２－（４′－甲基－３′－环己烯基）－１－己烯（５）的合成及结构确证。化合物（４）．（５）未见文献报道。

环丙沙星中间体1－环丙基－7－氯－6－氟－1，4－二氢－4－氧代喹啉－3－羧酸乙酯的合成

环丙沙星中间体１－环丙基－７－氯－６－氟－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸乙酯的合成高琼芬，陈钟瑛（华东理工大学药物化学教研组，上海２００２３７）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１－ＣＹＣＬＯＰＲＯＰＹＬ－７－ＣＨＬＯＲＯ－６－ＦＬＵＯＲＯ－１，４－ＤＩＨ...

γ-姜黄烯的合成及其化学稳定性探讨

用金属锂-液氨一步还原法合成γ-姜黄烯。实验证实γ-姜黄烯极不稳定,室温下极易芳香化转变成α-姜黄烯。

超短效β－肾上腺素受体阻滞剂艾司洛尔的新法合成

本文报道以对羟基苯甲醛为起始原料经缩合、甲酯化、环氧丙基化、异丙胺基化、氢化及成盐等反应合成标题化合物艾司洛尔的新路线。氧上环氧丙基化反应采用液固相转移催化法，副反应少，反应周期短，总收率为５０．３％，艾司洛尔及各中间体的结构均经ＩＲ，１Ｈ－ＮＭＲ和元素分析证实。其中４－（２，３－环氧丙氧基）苯丙烯酸甲酯及３－｛４－［２－羟基－３－（１－甲基乙胺基）丙氧基］苯基｝丙烯酸甲酯未见文献报道。

盐酸替马沙星的新法合成

以 2 ,4-二氯 - 5-氟苯甲酰乙酸乙酯为原料 ,经缩合 ,胺化 ,环合 ,螯合 ,取代 ,水解及成盐反应合成盐酸替马沙星。经元素分析 ,红外光谱 ,质谱和核磁共振谱确证结构 ,总收率 45%。该工艺路线副反应少 ,产品纯度高。

1-位羟基多酰化呋喃核糖的合成

１┐位羟基多酰化呋喃核糖的合成卓超１）王少波王伟陈钟瑛（华东理工大学精细化工系，上海２００２３７）１－位羟基多酰化糖，经转化生成１－位有较强活性基团（－ＯＣＯＯＲ，－ＯＣＮＨＣＣｌ３，－ＯＣ－ＮＨＮＨＲ，－Ｂｒ，－Ｆ等）的多酰化糖，它们是糖苷化反应的...