三-O-乙酰基-α-D-溴代葡萄糖醛酸甲酯的合成

以葡醛酸内酯为原料,通过酯交换、乙酰化和溴代反应合成三-O-乙酰基-α-D-溴代葡萄糖醛酸甲酯。采用五溴化磷代替溴化氢作为溴化剂,合成化合物的结构通过1H NMR及旋光度测定确证无误,总收率72%。

一种HCV抑制剂中间体9-羟基-6-氧-4-甲基菲啶的全合成

石蒜碱具有明显的抗丙肝病毒感染HCV(hepatitis C virus,HCV)活性,在对石蒜碱衍生物进行抗HCV活性研究时发现其中菲啶类化合物普遍具有比较良好的抗HCV活性,由于此类化合物活性优良,毒性较低,因此有必要对其进行深入的结构修饰与构效关系研究.对菲啶类衍生物重要合成中间体9-羟基-6-氧-4-甲基菲啶进行了全合成,该方法以2-溴-5-甲氧基苯甲酸为原料,包括酰胺化、偶联反应、以及脱甲基等3步,其中钯催化芳基-芳基,N-芳基一步偶联为该合成方法关键步骤,该方法步骤简便,原料简单易得,收率较高(总收率54%)可以为后续研究提供稳定的化合物来源.

治疗丙型肝炎药物的研究进展

丙型肝炎病毒(hepatitis C virus,HCV)是引起急性与慢性肝脏疾病的主要病因.近些年来,以吉利德公司所研发的新型抗HCV药物为代表,新型抗HCV药物研发取得了巨大进展.目前HCV已经可以被完全治愈,为更好地研发治疗丙型肝炎药物,对治疗丙型肝炎药物的研究进展进行综述,并提出了一个比较有前景的研究方向.

基于虚拟筛选探讨菲啶类衍生物抗新型冠状病毒(SARS-CoV-2)潜力

以新型冠状病毒主蛋白酶(Mpro)和RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)为靶点,通过计算辅助,设计、筛选具有潜在抑制病毒活性的菲啶型化合物.参考活性药物,设计菲啶类小分子配体库,综合运用开放源码分子对接软件Autodock vina,分子三维结构显示软件Pymol 2.1.0,对设计的菲啶类小分子配体库虚拟筛选,提取潜在活性化合物,进行结合模式和构效关系分析.结果显示数个菲啶类衍生物能分别与Mpro和RdRp较强结合,表明经过合理设计的菲啶类衍生物有抗新型冠状病毒的潜力.

山楝中杀虫活性化学成分的提取与研究

从山楝枝叶中分离得到5个化合物,包括4个倍半萜类化合物及1个甾体化合物,经波谱解析分别鉴定为15-羟基-α-杜松醇(1),1S,4S,5S,10R-4,10-愈创木烷二醇(2),4(15)-桉叶烯-1β,6β-二醇(3),4(15)-桉叶烯-1β,6α-二醇(4),3α,16β,20,22-四羟基麦角甾-5,24(28)-二烯(5).其中,化合物1、2为首次从山楝属植物中分离得到.杀虫活性测试结果表明,化合物2、3、4对卤虫(Artemiasalina)具有良好的抑制活性,提示该类化合物在杀虫领域具有潜在的应用价值.

红花石蒜中的一个新石蒜生物碱(英文)

目的:研究红花石蒜中的石蒜生物碱。方法:采用多种层析柱分离手段,运用NMR和HR-ESI-MS等波谱技术鉴定化合物的结构。此外,生物碱110进行了流感甲型病毒的活性测试。结果:从红花石蒜中分离鉴定了1个新石蒜生物碱和9个已知的石蒜生物碱:2-methoxy-6-O-ethyloduline(1),2-methoxy-6-O-methyloduline(2),trispherine(3),8-O-demethylho-molycorine(4),homolycorine(5),9-O-demethylhomolycorine(6),oduline(7),lycorenine(8),6α-O-methyllycorenine(9)和O-ethyllycorenine(10)。结论:化合物1为新的高石蒜碱类型的石蒜生物碱,生物碱13为该植物中的主要成分,且对流感甲型病毒显示了较弱的抗病毒活性,IC50分别为2.06,0.69,2.71μgmL1,CC50分别为14.37,4.79,80.12μgmL1。

芳甲醚的选择性合成及其结构表征

以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,碳酸二甲酯(DMC)为甲基化试剂,K2CO3为催化剂,在无相转移催化剂条件下,通过控制反应条件选择性合成了包括花椒油素在内的3种芳甲醚,它们的结构经红外光谱、1H NMR及13C NMR确证。一、二、三取代产物的产率分别为64%、50%、82%。