白术化学成分及其生物活性研究进展

白术为菊科药用植物,具有健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎等作用。长期以来在东亚,特别是在中国的各种民族医学系统中用作滋补剂,用于治疗脾虚泄泻、脾胃气虚、气血两虚以及胎动不安等病证。通过搜索Pubmed、Web of Science、GeenMedical、CNKI等数据库,查找国内外已经发表的白术相关文献,对白术的化学成分和近五年的生物活性研究进行系统地梳理、归纳,发现目前已从白术根、根茎和地上部分中共分离出超过90种化合物,包括倍半萜、三萜、聚乙炔、多糖、香豆素、苯丙素、黄酮、黄酮苷、苯醌、甾体等类化合物,其中倍半萜类、聚乙炔类、多糖类为主要成分。多数化合物具有显著的生物活性,如保肝、抗菌抗炎、抗肿瘤、调节胃肠功能、调节免疫系统、调节神经系统、调节脂质代谢、抗抑郁等,对肝炎、肝损伤、恶性肿瘤、消化性溃疡、免疫抑制、脑缺血、记忆力损伤、抑郁症等疾病有一定的缓解作用,其作用机制可能与改变抗氧化应激相关因子的含量或活性、调节炎症因子水平、抑制或激活相关信号通路或相关蛋白表达等有关。可为白术资源后续深入系统的研究和临床开发提供理论参考和科学依据。

基于Critic⁃G1法结合响应面法优选夏天无醋炙工艺

目的:采用Box⁃Behnken设计⁃响应面法(BBD⁃RSM)优选夏天无的最佳醋炙工艺。方法:通过单因素试验确定炮制过程中的关键影响因素以及范围,结合响应面试验设计法对醋用量、浸润时间、炒制温度、炒制时间4个因素进行考察,以水分、灰分、浸出物、生物碱(原阿片碱、盐酸巴马汀、延胡索乙素、比枯枯灵碱)含量为衡量指标,以Critic法结合G1法计算权重系数,通过综合评分优选夏天无醋炙工艺;结果:夏天无醋炙的最佳炮制工艺为加30%醋浸润1 h,于170~190℃炒制5 min,OD值为95.33,3次验证性试验得到的OD值分别为95.05、96.51、95.36,RSD为0.80%,说明BBD⁃RSM优化得到夏天无醋炙工艺回归模型的预测值与实测值接近,重复性良好,模型预测效果较好,具有合理性和可行性。结论:该研究可为规范夏天无的炮制工艺提供参考;且建立的同时测定夏天无中4种生物碱类成分含量的方法快速可靠,可用于夏天无药材的质量控制。

薏苡仁活性成分研究进展

薏苡仁作为我国常用的一种药食同源资源,种植与药用历史悠久。中医认为,薏苡仁具有健脾补肺、清热利湿、排脓除痹、止泻等功效,用来治疗水肿、脚气、脾虚泄泻等症,上述功效与其含有多种活性成分密切相关,如酯类及脂肪酸类、多糖类、蛋白质类,以及酚酸、甾醇、黄酮、内酰胺、三萜、生物碱、腺苷等。现代研究发现,薏苡仁还具有抗癌、抗炎、抗氧化、降血糖、降血压、提高免疫力、调节血脂代谢等多种药理活性。薏苡仁在我国分布广泛,主产于贵州、云南、福建、四川等地,各产地薏苡仁质量参差不齐。从古至今,薏苡仁炮制方法经历了由简到繁的过程,辅料的种类也越来越广泛,如土、麸、河砂等,这些炮制方法历代传承,如今常用的为麸炒、清炒、砂炒法等。该文通过查阅近几年国内外相关文献,对薏苡仁主要活性成分及相关药理作用进行梳理概括,总结不同产地与炮制方法对薏苡仁化学成分差异的影响,以期为薏苡仁的综合开发利用和进一步作用机制研究提供参考。

UPLC-Q-TOF-MS联合网络药理学和实验验证分析黄连水炒吴茱萸治疗慢性结肠炎的作用机制

为阐明樟帮特色炮制品黄连水炒吴茱萸治疗慢性结肠炎的作用机制,该研究采用UPLC-Q-TOF-MS技术、网络药理学和实验验证方法,预测慢性结肠炎的作用靶点和信号通路,并构建慢性结肠炎小鼠模型对核心靶点进行验证。通过UPLC-Q-TOF-MS技术鉴定出48种化合物;利用SwissTargetPrediction数据库筛选,得到潜在活性成分31种及药物靶点453个;在GeneCards、OMIM、PharmGKB、TDD数据库筛选得到3 960个慢性结肠炎相关靶点,将药物靶点与疾病靶点匹配所得交集靶点导入STRING构建蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络,借助CytoNCA插件筛选出90个关键靶点,筛选出异鼠李素、槲皮素、柠檬苦素、氧化小檗碱等关键成分;利用DAVID数据库对关键靶点进行GO和KEGG富集分析,结果显示靶点主要涉及蛋白质磷酸化的正调节、一氧化氮生物合成过程的正调控、凋亡过程的负调控等生物学过程,通过PI3K-Akt、VEGF、HIF-1、TNF等信号通路发挥治疗慢性结肠炎的作用。构建慢性结肠炎小鼠模型,黄连水炒吴茱萸干预后可改善结肠病理损伤,显著降低白细胞介素(IL)-1β、IL-6和肿瘤坏死因子(TNF)-α水平,抑制PI3K-Akt通路的激活,并降低VEGFA蛋白的表达,从而发挥治疗慢性结肠炎的作用。