含嘧啶环的新拟除虫菊酯的合成及其生物活性的研究

拟除虫菊酯是一类高效、低毒、广谱性杀虫剂。嘧啶环是生物分子和医药中有较好活性的基团。本文拟在菊酯分子中引入嘧啶杂环,并测试其生物活性。我们以β-二酮为起始原料,分别与尿素、甲酰胺和脒缩合关环形成嘧啶,并进一步合成含嘧啶环的新拟除虫菊酯。所合成化合物的生物试验表明其中一些化合物对家蝇具有较好的击倒效应和杀虫效能。

新型水稻生育调节剂抗倒胺的研制

抗倒胺(CGR-811)是日本中外制药公司研究开发的新型、高效、安全的植物生育调节剂,主要用于水稻抗倒伏。CGR-811的商品名称为Seritard。

一些三唑类化合物的合成及其生物活性的研究

一些唑类化合物的广谱、高效、强内吸性杀菌作用和植物生长调节作用正受到人们广泛的关注。为筛选合成上简易,且有较高生物活性的化合物,作者设计了下列三类1,2,4-三唑和苯并1,2,3-三唑类化合物。其化学结构通式如下:

一些二唑类与三唑类化合物的合成及其生物活性的研究

合成了26个二唑类与三唑类化合物,其中22个为新化合物。它们分别属于2-唑代苄乙酰乙酸乙酯类、2-唑代苄基丙二酸酯类、菊酸及取代丙烯酸类的唑酰胺和唑甲基酯以及含唑的β-二酮类化合物。生物活性试验表明,多数化合物均具有杀菌活性及植物生长调节活性。

Strobilurin类杀菌剂作用靶标的研究进展

S trobilurin类杀菌剂是在具有杀菌活性的天然β-甲氧基丙烯酸酯衍生物的基础上研发出来的,具有广谱、高效、安全的特点。主要以粘噻唑为例综述了该类杀菌剂作用靶标及作用位点的研究过程及最新进展。生化作用机理的研究明确了粘噻唑作用于线粒体呼吸链bc1复合物中的细胞色素b及铁硫蛋白,阻止了从细胞色素b到细胞色素c1的电子传递,从而抑制线粒体的呼吸作用;蛋白质晶体学研究明确了粘噻唑的作用位点(Qo位点)是通过氢键与铁硫蛋白及细胞色素b的残基结合的。其他strobilurin类杀菌剂和粘噻唑具有相同的靶标,但由于各化合物之间存在一定的结构差异,其具体作用位点亦有一定的差别。

乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的研究进展

概述了乙酰辅酶 A羧化酶 (Acetyl- Co A carboxylase,[EC6 .4 .1.2 ],ACC酶 )在植物体内的作用以及以 ACC酶为作用靶标的抑制剂的发展状况。根据抑制剂在体内与体外的抑制数据 ,讨论了化合物物理性质与结构对其生物活性的影响。 ACC酶抑制剂主要有芳氧苯氧丙酸酯类、肟醚类环己二酮类、芳氧苯基环己二酮类和三酮类环己二酮。其中肟醚类环己二酮和芳氧苯氧丙酸酯类ACC酶抑制剂已经有几十种商品化的产品。目前新发现的芳氧苯基环己二酮类和三酮类环己二酮类

哒嗪酮衍生物的合成和生物活性研究

合成了16个含哒嗪酮环新化合物,所有化合物结构均通过HNMR,IR和元素分析确证.生物活性初步研究结1果表明,在200mg/kg浓度下,化合物7a,7b,7c和7d对二龄家蝇幼虫具有较好的杀虫活性,对三龄蝗蝻活性不明显.

一类新型酰基脲化合物的设计、合成及生物活性

设计并合成了21个新型含呋喃环的双酰基脲化合物，经IR、1HNMR、MS和元素分析确证其结构．初步生物活性测定结果表明，该类化合物具有几丁质抑制活性．

双酰基脲化合物的合成研究

研究了双酰基脲化合物的制备方法－芳酸基异氰酸酯与呋喃甲酰胺之间的亲核加成反应，制得５个未见报道的Ｎ－取代苯甲酰基－Ｎ＇－５－取代苯基－２－呋喃甲酰基脲，结构均经＾１Ｈ ＮＭＲ、ＩＲ、元素分析确证。

超声波在有机合成中的应用

超声波方法在有机合成中的应用研究近二三十年来发展得非常迅速，它比传统的有机合成方法更方便和易于操作，在超声波辐射下许多传统的反应可以在较温和的条件下进行，或者提高收率和缩短反应时间，甚至可以引起某些在传统条件下不能进行的反应。本文对近３０年来具有代表性的研究文献进行了综述。

5-芳甲氧基-3(2H)-哒嗪酮衍生物的设计、合成与生物活性

为寻找新型昆虫生长调节活性化合物,设计合成了15个未见文献报道的5-芳甲氧基取代的3(2H)-哒嗪酮衍生物,所有化合物结构均通过1H NMR,IR和元素分析确证.初步生物活性研究表明,化合物8o对2龄家蝇幼虫有明显的抑制作用;化合物8a,8c,8g和8j对3龄蝗蝻显示出较好的生物活性.对目标化合物的构效关系亦进行了初步探讨.

拟除虫菊酯类农药的研究和展望

天然除虫菊酯虽然具有理想化学农药的一些特性 ,但光不稳定性和昂贵的价格限制其大面积使用。随着对天然除虫菊酯结构的研究和醇部分、酸部分及酯键的修饰 ,该类产品逐渐发展成为一类主要的农药消费品。即使目前该类产品的发展较慢 ,然而科研人员仍在继续合成和筛选包含杂环和氟原子的新化合物、进行结构活性关系的研究和加强抗性机理的研究。虽然我国对于该类产品的研究、开发、生产和使用相对较晚 ,但目前已具有系统研究开发拟除虫菊酯类杀虫剂的能力并已成为生产菊酯类农药的大国之一。

南蛇藤种油中的倍半萜成分

从南蛇藤种油中分离鉴定了六个 β 二氢沉香呋喃倍半萜 ,通过1HNMR ,13 CNMR和单晶X 射线衍射鉴定 ,它们的结构是 :1α ,6 β 二乙酰氧基 9β 苯甲酰氧基 β 二氢沉香呋喃 (1) ,1α,6 β 二乙酰氧基 9β 肉桂酰氧基 β 二氢沉香呋喃 (2 ) ,1α 乙酰氧基 6 β,9β 二苯甲酰氧基 β 二氢沉香呋喃 (3) ,1α ,2α 二乙酰氧基 9β 肉桂酰氧基 β 二氢沉香呋喃 (4) ,1α 羟基 2α 乙酰氧基 9β 肉桂酰氧基 β 二氢沉香呋喃 (5 )和 1α 乙酰氧基 2α羟基 9β 肉桂酰氧基 β 二氢沉香呋喃 (6 )。化合物 2 ,5和 6是首次从南蛇藤中分离得到。

KF-Al_2O_3试剂在有机合成反应中的应用进展

综述了自1979年Yamawaki和Ando发现KF-Al_2O_3试剂的催化特性以来在有机合成反应中的应用研究进展。

三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂的比较分子场法分析

用比较分子场分析方法，分析了三唑并嘧啶类化合物对乙酰乳酸合成酶（ＡＬＳ）抑制活性的构效关系，推测其与ＡＬＳ的空间结合模式．

刺南蛇藤倍半萜的研究

从刺南蛇藤（ＣｅｌａｓｔｒｕｓｆｌａｇｅｌａｒｉｓＲｕｐｒ．）种子油中分离到八个β二氢沉香呋喃倍半萜，经红外、紫外、质谱及核磁共振谱确定它们的结构是１α乙酰氧基２α，９β二肉桂酰氧基β二氢沉香呋喃（１），１α，６β，１３三乙酰氧基９β苯甲酰氧基β二氢沉香呋喃（２），ｔｒｉｐｔｏｇｅｌｉｎＧ１（３），１α，６β二乙酰氧基９β苯甲酰氧基β二氢沉香呋喃（４），ｔｒｉｐｔｏｇｅｌｉｎＦ２（５），１α，２α二乙酰氧基９β肉桂酰氧基β二氢沉香呋喃（６），ｃｅｌａｆｏｒｌｉｎＢ３（７），１α，６β二乙酰氧基８α肉桂酰氧基９α苯酰氧基β二氢沉香呋喃（８）。其中１是新化合物，命名为ｃｅｌａｓｔｒｉｎｅＢ。

章鱼胺的作用机理及其受体的研究进展

章鱼胺在无脊椎动物神经组织中可作为神经递质、神经激素或神经调节剂 ,它对昆虫的取食、迁飞和繁殖等生理过程起调节作用。章鱼胺受体作用机制是通过刺激腺苷酸环化酶系统和其它第二信使 ,从而产生各种生理效应。因此它们是高效、强选择性农药开发中生物合理设计的理想靶标。对章鱼胺的生物影响、作用机制、药理分类以及章鱼胺受体的生物学研究进展进行了综述 。

抑霉唑的合成研究

以间二氯苯和咪唑等为原料，经过酰化、还原、烷基化反应制备了杀菌剂抑霉唑。其化学结构经￣１ＨＮＭＲ确认。

南蛇藤昆虫拒食成分的研究（I）

南蛇藤昆虫拒食成分的研究（Ｉ）王明安，陈馥衡（北京农业大学应用化学系，北京，１０００９４）关键词南蛇藤，倍半萜，结构分析南蛇藤（Ｃｅｌａｓｔｒｕｓｏｒｂｉｃｕｌａｔｕｓ）是我国传统的低毒杀虫植物，其主要化学成分为倍半萜［１］．Ｓｍｉｔｈ等［２，３］对...

新型含噻二唑环磺酰脲的合成及其生物活性的研究

新型含噻二唑环磺酰脲的合成及其生物活性的研究杨新玲，陈馥衡（北京农业大学应用化学系，北京，１０００９４）关键词噻二唑，磺酰脲，合成，生物活性磺酰脲是７０年代末出现的一类新型超高效除草剂［１］，它以极低的用量和良好的环境安全性而引起世人注目。２－氨基－...