基于高泌乳素血症探讨麦芽总生物碱中几个单体化合物与多巴胺受体的作用

目的 基于高泌乳素血症探讨麦芽总生物碱中几个已知的浓度较高的组分即大麦芽碱、辛弗林、芦竹碱和多巴胺D1、D2受体感受器之间的相互作用机理,为进一步探索麦芽的药理作用提供理论基础。方法 选用能稳定表达多巴胺D1受体(DRD1)的中国仓鼠卵巢细胞的K1细胞株(CHO-K1),和能稳定性表达多巴胺D2受体(DRD2)的人胚肾细胞(HEK-293)为试验对象,用CCK-8试剂盒确定3种单体对2种细胞生存状态无不良影响后,采用分子对接法、竞争性受体配体结合实验对3个单体化合物与多巴胺受体的亲和力和调控作用进行研究。结果 大麦芽碱、辛弗林与DRD2间有较强亲和力,但均对DRD1无作用;大麦芽碱、辛弗林、芦竹碱与DRD2间有较强亲和力,且大麦芽碱、辛弗林对DRD2有显著激动作用。结论麦芽总生物碱的3个已知单体化合物中,大麦芽碱、辛弗林对DRD2有显著激动作用,3个单体均对DRD1无显著药理作用。

HPLC法同时测定麦芽总碱提取物中生物碱及麦黄酮的含量

目的建立HPLC法同时测定麦芽总碱提取物中3种生物碱和1种黄酮类成分含量的方法。方法色谱柱:phenomenex■C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min^-1;柱温:30℃;进样量:20μL;检测波长:276 nm。结果辛弗林、大麦芽碱、芦竹碱、麦黄酮质量浓度分别在5~250μg·mL^-1(r=0.9997),5~250μg·mL^-1(r=0.999 9),5~250μg·mL^-1(r=0.9996)范围内线性关系良好,精密度、稳定性、重复性及加样回收率的RSD均小于3%。结论该方法操作简便,稳定性、重复性好,可用于麦芽总碱提取物中辛弗林、大麦芽碱、芦竹碱、麦黄酮的含量测定。

麦芽总生物碱上调多巴胺D2受体抑制垂体瘤细胞泌乳素表达和分泌

目的研究多巴胺D2受体(D2R)在麦芽总生物碱调控泌乳素(PRL)分泌过程中的作用。方法大鼠垂体瘤MMQ、GH3细胞分为对照组、溴隐亭(5μg/mL)组、麦芽总生物碱(4.4、8.8、35.2、70.4μg/mL)组、氟哌啶醇(10、20、40μg/mL)组、麦芽总生物碱与氟哌啶醇联合给药组。采用CCK-8法检测细胞活力;Western blotting检测PRL、D2R蛋白表达;ELISA法检测细胞上清PRL水平;qRT-PCR法检测PRL、D2R mRNA表达。结果与对照组相比,麦芽总生物碱(35.2、70.4μg/mL)可显著下调MMQ细胞PRL蛋白及mRNA表达、上清PRL水平(P<0.05),显著上调MMQ细胞D2R蛋白及mRNA水平(P<0.05);氟哌啶醇可显著减弱麦芽总生物碱对MMQ细胞PRL蛋白及mRNA表达、上清PRL水平的下调(P<0.05),并显著减弱麦芽总生物碱对MMQ细胞D2R蛋白及mRNA表达的上调(P<0.05);麦芽总生物碱对GH3细胞PRL表达、上清PRL水平无显著影响。结论麦芽总生物碱通过上调D2R表达,从而抑制MMQ细胞PRL的表达和分泌。

麦芽总生物碱颗粒制备工艺及其质量评价研究

目的筛选出麦芽总生物碱颗粒剂最优制备工艺及对所含大麦芽碱进行含量测定。方法用超声提取法提取麦芽总生物碱,采用正交实验优化颗粒剂处方,利用HPLC法测定大麦芽碱的含量。结果正交实验结果显示,最佳制备工艺为辅料配比(糊精∶乳糖∶MCC)=1∶2∶1、浸膏粉与辅料配比=1∶1、80%乙醇用量为15%;HPLC结果显示大麦芽碱在颗粒剂中平均含量为4.953mg/g。结论正交实验成功筛选出的麦芽总生物碱颗粒剂制备工艺,稳定可靠,质量可控。