粉花山扁豆茎叶中1个新的黄酮类化合物

运用硅胶、HPLC等多种色谱技术对决明属植物粉花山扁豆(Cassia nodosa Buch.-Ham.ex Boxb)茎叶的化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.从粉花山扁豆茎叶中分离鉴定了5个黄酮类化合物,包括1个未见报道的黄酮类化合物,命名为山奈酚-3-O-[(4″,5″-O-异丙叉基)-α-L-吡喃鼠李糖苷(1);以及4个已知的黄酮类化合物,分别鉴定为山奈酚-3-O-β-D-吡喃鼠李糖苷(2)、3,5,7,3',4'-五羟基黄酮(3)、高山黄芩素(4)、5,7,3',4'-四羟基黄酮(5).其中,化合物1为新化合物,化合物2～5为已知化合物.

Nrf2-ARE信号通路抑制剂OAD-85对肺癌A549细胞毒性作用机理研究

齐墩果酸(oleanolic acid,OA),是广泛存在于植物中的五环三萜类化合物,具有保肝、抗癌、抗突变、抗氧化、抗衰老等作用.临床上OA主要用于急慢性肝炎的辅助治疗,但由于其水溶性差、生物利用度低,限制了临床应用. OAD-85是齐墩果酸衍生物,通过研究发现其对多种肿瘤细胞具有较好细胞毒性,IC50值在7～16μmol/L之间.对肺癌A549细胞毒活性研究发现,OAD-85的细胞毒性与其抑制内源性抗氧化应激通路Nrf2 (转录因子)-ARE(抗氧化反应原件)密切相关.它能上调Nrf2胞浆锚定蛋白Keap1的表达,阻断Nrf2转位入核、增加核内转录阻抑蛋白Bach1的表达、阻断下游抗氧化信号的传递.在OAD-85作用下,细胞氧化应激产生大量活性氧(ROS),由于OAD-85对Nrf2-ARE通路的抑制作用,ROS不能及时被清除,大量累积于细胞中,最终导致A549细胞死亡.