阿奇霉素片剂的人体生物等效性

目的评价单剂量口服2种阿奇霉素片剂后的人体药动学和生物等效性。方法20名男性健康受试者随机分成2组,采用自身对照交叉给药的方式,单剂量口服2种阿奇霉素片剂500 mg,采用HPLC-MS法测定血药浓度;计算药动学参数及相对生物利用度,评价其生物等效性。结果20名受试者口服阿奇霉素试验制剂和参比制剂后的药动学参数分别为:tmax (1．9±0．4)、(2．1±0．5)h;ρmax(382．67±94．96)、(390．00±57．80)μg·L-1;t1/2(48．40±7．92)、(47．08±7．66)h;AUC0→144h (3 525．31±949．10)、(3708．13±1 085．98)μg·h·L-1;AUG0→∞(3 894．86±1138．13)、(4 054．76±1 238．47)μg·h·L-1。试验制剂的相对生物利用度为(97．4±16．5)％。结论2种片剂具有生物等效性。

甲磺酸酚妥拉明的血药浓度测定及其家兔体内的药动学

目的建立一种测定家兔血浆中甲磺酸酚妥拉明含量的方法,并应用于甲磺酸酚妥拉明溶液的药动学研究。方法家兔的给药方式采用溶液灌胃;血药浓度分析采用HPLC内标法。结果甲磺酸酚妥拉明血药浓度测定的线性关系为:y= 0.006 6ρ-0.013 3(r=0.999 7,n=3),线性范围为:5～250μg·L^(-1)。6只家兔药动学参数分别为:ρ_(max)(110.78±24.35)μg·L^(-1),t_(max)(11.67±2.58)min,k(0.46±0.13)h^(-1),t(1/2)(1.60±0.47)h,AUC_(0→6h)(104.50±15.13)μg·h·L^(-1),AUC_(0→∞)(119.12±19.10)μg·h·L^(-1)。结论我们建立的测定方法简便、灵敏、准确,可以用作甲磺酸酚妥拉明在家兔体内的药动学研究。

柴胡鼻用pH敏感型原位凝胶的制备及退热效果评价

以0.5%卡波姆为凝胶基质,2%HPMC调节凝胶强度,制备柴胡鼻用pH敏感型原位凝胶。用紫外分光光度法考察制品的体外释药,结果表明4h累积释放量达70%以上,10h药物基本释放完全。建立了家兔高热模型,给予相同剂量的柴胡鼻腔溶液剂和原位凝胶剂后,两组家兔的体温变化存在差异。溶液剂组给药后5h可达到最佳退热效果,体温下降0.5℃,6h后退热效果显著下降。原位凝胶剂组前5h的作用与溶液剂组相近,但持续降温时间可延长至24h,体温降幅为0.8℃。

泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊剂的人体生物等效性

目的评价单剂量口服2种泮托拉唑钠制剂后的人体生物等效性。方法20名男性健康受试者随机分成2组,采用自身对照交叉给药的方式,单剂量口服试验制剂和参比制剂各40mg,在设定时间点抽取静脉血,采用HPLC-UV检测方法测定血药浓度。结果试验制剂和参比制剂的t_(max)分别为(2.68±0.54)、(3.43±0.67)h,ρ_(max)为(1 966±781)、(2 265±772)μg·L^(-1),MRT为(4.55±0.98)、(5.22±1.03)h,t_(1/2)为(1.94±0.50)、(1.68±0.37)h,AUC_(0→15h)为(7 787±5 391)、(7 989±4 492)μg·h·L^(-1),AUC_(0→∞)为(7 955±5 634)、(8 143±4 715)μg·h·L^(-1)。结论试验制剂平均相对生物利用度为(94.4±14.1)%,试验制剂与参比制剂生物等效。