硝酸银-水法提纯高含量DHA和EPA的实验研究

目的 从鱼油中分离提纯高含量的DHA和EPA 方法 用硝酸银-水法对鱼油乙酯化产品进行分离提纯。结果 用硝酸银-水法分离粗鱼油得到(1)DHA、EPA总含量大于95％的产品;(2)DHA含量大于95％的产品;(3)EPA含量高于DHA的产品。结论 研究的工艺可降低生产高含量鱼油DHA、EPA的成本,降低现售DHA、EPA产品的副作用,提高DHA、EPA产品的稳定性。

马蔺子甲素全合成工艺的研究

以邻丁香酚为原料 ,经苄基保护酚羟基、臭氧制备醛、缩合、加氢还原并脱苄基保护基、硅烷保护酚羟基、缩合、脱保护基、催化氧化八步反应合成了马蔺子甲素。使反应的成本比原路线有了很大的降低。

马蔺子乙素的合成

以3-甲氧基水杨醛为原料,经羟基保护、缩合、还原,脱保护基和催化氧化五步反应合成马蔺子乙素。

鹿蹄素的合成

鹿蹄草又名鹿衔草(pirola rofundifolial)系鹿蹄草科植物,民间用作祛风湿、补肾、强心、止血药。自鹿蹄草中分离提取得到的主要成分鹿蹄素(甲基氢醌)具有较强的广谱抑菌作用,对呼吸道、消化道、泌尿道等感染性疾病及创口感染(如气夹膜杆菌感染)等,有较好的治疗效果。此外,它还是一种强杀虫剂,对人和家畜无毒性。由于鹿蹄草资源少,其抗菌有效成分含量低,提取工艺流程长,远不能满足需要,因而用人工合成方法解决天然药源的不足,是重要的手段。文献曾报道用重铬酸钾在酸性条件下将邻甲苯胺氧化成醌,再以二氧化硫还原的方法制得鹿蹄草素。合成路线如下:

金丝桃甙(hyperin)药理作用研究进展

金丝桃甙系锦葵科植物黄蜀葵中提取的有效单体 ,属黄酮醇甙化合物 ,临床上对很多疾病有很好疗效。具有镇痛 ,保护脑缺血损伤等作用 ,并对钙离子内流有影响。本文综述近年来金丝桃甙的临床应用及药理研究的概况。

我国中草药活性成分结构改造及合成的研究概况

随着我国对中草药研究的逐渐深入，以天然活性成分为先导物质进行结构改进，不仅发现了结构简化、生物活性优于母体的化合物，而且对一些天然资源短缺的中草药活性成分进行了半合成以及全合成研究．

Box-Behnken设计-响应面法优化番石榴叶总黄酮提取工艺及总黄酮对糖尿病小鼠糖耐量的影响研究

目的:优化番石榴叶总黄酮提取工艺,考察番石榴叶总黄酮对糖尿病模型小鼠糖耐量的影响。方法:在单因素试验的基础上,以提取时间、料液比、乙醇用量为自变量,金丝桃苷、槲皮素-3-O-β-D-吡喃阿拉伯糖苷、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷和浸出物得率的综合评分为因变量,采用Box-Behnken设计-响应面法优化番石榴叶总黄酮回流提取工艺并进行验证试验。取60只小鼠随机分为空白组、模型组、二甲双胍组(170 mg/kg)和番石榴叶总黄酮低、中、高剂量组(23.41、46.81、93.62 mg/kg,以总黄酮含量计),每组10只。除空白组小鼠外,其余各组小鼠复制糖尿病模型,成模后灌胃给药,每天1次,连续21 d,末次给药6 h后,灌胃葡萄糖2.0 g/kg,于给予葡萄糖后0、0.5、1.0、2.0 h测定血糖值,计算血糖变化曲线下面积(AUC)。结果:番石榴叶总黄酮最优工艺为提取2次,每次1.0 h,料液比1∶17,乙醇体积分数56%,验证试验中金丝桃苷、槲皮素-3-O-β-D-吡喃阿拉伯糖苷、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷含量分别为2.57、3.38、2.26 mg/g(RSD<2%,n=3),浸膏得率为25.71%(RSD<1.19%,n=3),综合评分平均值为96.41(RSD=1.34%,n=3),与预测值99.98的相对误差为3.57%。与空白组比较,各组小鼠AUC显著升高;与模型组比较,二甲双胍组和番石榴叶总黄酮中、高剂量组AUC显著降低,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:优化的提取工艺稳定可行、质量可控;番石榴叶总黄酮可促进糖尿病小鼠血糖恢复正常。

苦豆子化学成分及药理研究进展

苦豆子（Sophor alopecuroides L．）系豆科槐属植物，是一种多年生草本植物，主要分布于我国西北部的干旱荒漠地区，尤以宁夏、廿肃、青海、新疆及内蒙古为多，其中又以宁夏盐池、灵武、陶乐等沙漠和荒漠地区的生长旺盛。苦豆子全株昧苦、性寒，其药用包括根、茎、全草及其种子，具有清热解毒、祛风燥湿、止痛杀虫等作用。随着现代药理药效学研究的不断深入，苦豆子的药用价值被医药界所公认。目前，国内外学者已从莆豆子中提取出20多种单体生物碱，

多指标正交试验优化复方红景天颗粒的提取工艺

目的:优化复方红景天颗粒的药材提取工艺。方法:以药效学指标(学习记忆能力)对小鼠进行Y型水迷宫实验,筛选复方红景天颗粒药材的水提、水提醇沉及醇提方法;以红景天苷、阿魏酸提取量及出膏率的综合评分为指标,采用正交试验优化醇提工艺中乙醇体积分数、提取时间、溶剂用量和提取次数,并进行验证试验。结果:3种提取方法中以醇提方法所得产物对改善学习记忆能力效果最好;最优醇提工艺为8倍量70%乙醇回流提取3次,每次1.0 h。验证试验中红景天苷、阿魏酸的提取量及出膏率平均值分别为4.884 mg/g、1.669 mg/g、33.52%(RSD均小于2%,n=3)。结论:优化的提取工艺稳定、可靠、简便、易行,可用于复方红景天颗粒的工业化提取。

苦参碱-氮芥复合物的合成及抗肿瘤活性研究

根据拼合原理,以苦参碱和氮芥互为药效基团,合成了3种未见文献报道的标题化合物,采用MTT法测试目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物结构经1HNMR、MS和元素分析确证,且苦参碱-美法仑复合物和苦参碱-苯达莫司汀复合物均表现出较好的抗肿瘤活性。

苯酚-硫酸法测定苦豆子多糖含量

目的建立了苦豆子多糖含量的测定方法，确定了苦豆子多糖的含量。方法用苯酚-硫酸法，在波长490nm处测定吸光度，苦豆子多糖在20-100rμg／mL范围内具有良好的线性关系，相关系数为0．9995。平均回收率为101．4％，RSD=1．98％。结果苦豆子多糖的最佳提取条件为料液比1：10，提取2次，提取时间3h，苦豆子多糖换算因子为1．22，苦豆子中多糖的含量为90．90g／kg。结论该方法简便、准确率高、重现性好，可用于苦豆子中多糖含量的测定。

复方红景天对大鼠缺血性脑损伤后海马组织细胞凋亡的影响

[目的]探讨复方红景天对大鼠缺血性脑损伤后海马组织细胞凋亡的影响。[方法]80只雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、尼莫地平(阳性对照)组与复方红景天高、低剂量组,线栓法制作大鼠大脑中动脉闭塞模型。复制模型前7 d灌胃给药,1次/日,连续10 d。测定大鼠行为学指标及脑梗死比例;分离海马组织,TUNEL法检测神经细胞凋亡,免疫印迹技术检测Bax、Bcl-2蛋白表达情况。[结果]与假手术组相比,模型组大鼠横木行走实验评分升高,前肢握力下降,脑梗死比例增大(P<0.01);凋亡阳性细胞明显增多,Bax蛋白表达升高,Bcl-2蛋白表达降低(P<0.01)。与模型组比较,复方红景天高、低剂量组均能降低大鼠横木行走实验评分、增加前肢握力,降低脑梗死的比例(P<0.05);降低大鼠海马组织神经细胞凋亡率,降低促凋亡蛋白Bax的表达,升高抑凋亡蛋白Bcl-2的表达(P<0.05)。[结论]复方红景天通过抑制海马组织神经细胞的凋亡,发挥对缺血性脑损伤的保护作用,相关机制与抑制线粒体凋亡途径有关。

苦豆子多糖硫酸化修饰工艺的研究

目的确定氨基磺酸-甲酰胺法修饰苦豆子多糖的可行性,并应用正交试验法对苦豆子多糖硫酸化修饰工艺进行优化。方法以硫酸根取代度为指标,采用L9(34)正交试验设计对氨基磺酸用量、甲酰胺用量、反应时间、反应温度进行优选。结果苦豆子多糖硫酸化修饰过程中,取苦豆子多糖30mg在氨基磺酸135mg,反应温度100℃,反应时间4h,甲酰胺20mL的工艺条件下,苦豆子多糖可获得理想的硫酸根取代度,通过紫外光谱和红外光谱检测,苦豆子多糖的糖基单元已成功引入硫酸基团。结论氨基磺酸-甲酰胺法适用于苦豆子多糖的硫酸化修饰,此方法有效可行,具有较好的硫酸化修饰效果。

壳聚糖-左氧氟沙星长效缓释敷料的体外细胞毒性和抗菌效果研究

目的研究壳聚糖-左氧氟沙星长效缓释敷料的体外细胞毒性、抗菌效果以及肿瘤坏死因子(TNF)-α作为评价抗菌效果指标的可行性。方法参照ISO10993-5:2009评价该敷料的细胞毒性;制作染菌创伤白兔模型15只并分为3组,空白对照组用凡士林油纱包扎,阳性对照组用纳米银创伤贴包扎,实验样品组用壳聚糖-左氧氟沙星长效缓释敷料包扎,于6h、1d、4d、7d,采用活组织培养法检测3组的菌落数,用双抗体夹心法检测TNF-α含量,与菌落数实验结果进行比较。结果该敷料体外细胞毒性反应为0级;实验样品组4个时点的菌落数均低于空白对照组,在6h、1d、4d时,实验样品组均低于阳性对照组(P<0.05);实验样品组的TNF-α含量在6h、1d、4d、7d时低于空白对照组,在6h、1d时显著低于阳性对照组(P<0.05)。结论壳聚糖-左氧氟沙星长效缓释敷料无细胞毒性,具有长效抗菌能力,TNF-α不能作为评价抗菌效果的指标。

氮芥型苦参碱衍生物的合成

为了寻找更好的抗肿瘤药物,以均具有抗肿瘤活性的苦参碱和氮芥互为药效基团,并以苦参碱为原料,合成了3种未见文献报道的氮芥苦参碱衍生物。具有合成方法简便,条件易控,成本较低等优点,所得产物经过1HNMR、MS和元素分析确证。

酸枣仁中黄酮成分及其药理作用研究进展

酸枣仁为鼠李科植物酸枣的干燥成熟种子,是临床治疗失眠症、抑郁症、焦虑症的常用中药。研究发现,酸枣仁中黄酮类成分(斯皮诺素及6'''-阿魏酰斯皮诺素)是酸枣仁具有生物活性的主要物质成分之一,具有镇静安神、抗焦虑、抗抑郁、增强记忆力、脑神经保护、抗氧化、提高免疫力等多种药理作用。随着药理学研究方法和技术的更新以及分子生物学的发展,酸枣仁黄酮类成分的广泛药理学作用不断被发现和深入研究,其作用机制及物质基础更加清晰。该文旨在对酸枣仁中主要的黄酮类化学成分以及其药理作用进行系统性总结,挖掘其潜在的药理活性作用,以期为酸枣仁的进一步开发和研究提供参考。

磷杂螺环化合物的合成──3，9－二氢－3，9－二硫代－2，4，8，10－四氧杂－3，9－二磷杂螺环［5，5］十一烷的合成及其与α－芳基－β－硝基烯的加成反应

本文合成了３，９－二氢－３，９－二硫代－２，４，８，１０－四氧杂－３，９－二磷杂螺环－［５，５）十一烷２，研究了２在Ｎ，Ｎ－二甲基乙酰胺介质中，在氢化钠作用下与α－芳基－β－硝基烯的加成反应，得到５个新的加成产物３ａ－ｅ，对２及加成物３ａ－ｅ的＾１ＨＮＭＲ谱进行了归属，并得到元素分析和ＩＲ的证实。

Box-Behnken效应面法优选番石榴叶总黄酮酶辅助提取工艺研究

目的:优化酶辅助超声提取番石榴叶总黄酮的工艺及研究总黄酮含量的测定方法。方法:采用Box-Behnken效应面法(BBD-RSM)优化番石榴叶总黄酮酶辅助超声提取工艺,以提取时间,酶用量,乙醇体积分数为考察因素;采用HPLC法测定金丝桃苷、槲皮素-3-O-β-D-吡喃阿拉伯糖苷、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷3个指标成分含量,进行加权综合评分计算OD值(归一化值),使用Design Expert进行拟合,优选出最佳工艺并进行验证。结果:番石榴叶总黄酮最佳提取工艺为:提取时间34 min,酶用量0.93%,乙醇体积分数52%,提取温度40℃。结论:BBD-RSM优化番石榴叶总黄酮酶辅助超声提取工艺,实际值与预测值吻合度较高,预测性良好,方法可行;采用HPLC法测定总黄酮含量,方法稳定,准确度高。

β-萘酚辛酸酯的合成及其临床应用

目的 制备 β 萘酚辛酸酯 ,用辛酸酯酶法快速检出沙门菌。 方法 采用辛酸与氯化亚砜作用生成辛酰氯 ,再与 β 萘酚反应制得 β 萘酚辛酸酯 ;将其制成酶底物纸片 ,对底物浓度、最适 pH、反应温度及时间进行了探讨 ,确定了实验的最佳条件。 结果 本法底物最佳浓度为 2 g/L ,最适 pH7.0 ,反应温度 35℃ ,1 0 g/L固蓝B显色 ,反应时间 5min。以此条件用自制底物与进口的比较 ,效果完全一致。鉴定了标准菌株 5株 ,临床分离菌株 1 4 2株。辛酸酯酶法鉴定沙门菌的敏感性为 1 0 0 % ,特异性为94 1 %。结论 本法可代替常规检验方法提前 2～ 3d报告结果 ,为沙门菌鉴定提供了一种快速、简便。