孔径对PVDF中空纤维膜净化地表水性能的影响

将聚偏氟乙烯(PVDF)中空纤维膜应用于地表水处理,考察了4种孔径PVDF膜通量随过滤时间的变化趋势,分析了膜污染阻力分布及过滤前后膜孔径分布的变化情况。结果表明:随着孔径的增大,PVDF膜过滤微污染地表水的渗透通量减小,膜污染阻力增大;孔径为25 nm的PVDF超滤膜的渗透通量随时间衰减最慢,稳定通量为133.2 L/(m^(2)·h),浊度去除率最高,对地表水中有机物去除率为40%~50%;PVDF膜处理地表水的膜污染阻力主要是浓差极化阻力(R_(p))和滤饼阻力(R_(c));随着操作压力的增大,膜污染总阻力(R_(t))逐渐增大,堵孔阻力(R_(a))在0.1 MPa时达到最大并保持稳定,R_(c)和R_(p)阻力占比变化趋势相反。在地表水处理中试实验中,孔径为25 nm的PVDF膜性能优于进口膜产品的PVDF膜性能。

口服载司美格鲁肽纳米球的制备及药效学评价

目的制备用于口服递送司美格鲁肽的牛黄胆酸修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米球。方法以复乳溶剂挥发法制备载司美格鲁肽纳米球,通过单因素实验优化纳米球制备工艺;通过扫描电镜、傅里叶变换红外光谱和激光粒度仪对纳米球进行表征;使用SD大鼠进行药动学实验;使用db/db小鼠进行药效学实验。结果最优工艺制备出的纳米球粒径为(185.9±3.31)nm;ζ电位为(-32.53±0.95)mV;红外光谱表明,牛黄胆酸成功地修饰了纳米球表面;载药量和包埋率分别为(11.15±0.07)%和(85.51±0.01)%。纳米球在体外具有良好缓释效果,192 h内累计释放率达84.96%。在SD大鼠体内进行了药动学实验,实验结果表明,纳米球的生物利用度为2.5%,可在192 h内缓释司美格鲁肽。在db/db小鼠体内验证了纳米球的药效,结果显示,灌胃给药纳米球后,糖尿病小鼠血糖快速下降并保持稳定约3 d。结论本实验制备的口服载司美格鲁肽纳米球具有较高的载药量和包埋率,可以在3 d内有效控制糖尿病小鼠的血糖,提高生物利用度。

基于疏水离子配对法制备奥曲肽缓释微球的研究

奥曲肽(OCT)在临床上常被用于治疗肢端肥大症、胃泌素瘤等神经内分泌肿瘤以及食管胃底静脉曲张破裂出血等疾病,应用广泛。由于OCT半衰期较短,对于治疗肢端肥大症等需要长期用药的疾病,患者需要频繁给药,这导致顺应性差,因此亟须开发一种能够提高病人依从性的长效缓释制剂。此外,奥曲肽是极易溶于水的小分子多肽药物,在制备微球的过程中易逃逸至外水相,导致微球载药量和包埋率低。本工作采用疏水离子配对(HIP)法制备了HIP-OCT复合物,考察了电荷比、pH值、温度对复合物结合率的影响,并对复合物的水溶性、解离率进行检测,从四种复合物中筛选出结合率93.77%,水溶性9.31%,解离率92.10%的十二烷基硫酸钠-奥曲肽(SDS-OCT)为最优复合物。该复合物改变了OCT的亲水性,克服了OCT在传统复乳法中包埋率低的难点。采用O_(1)/O_(2)/W复乳法结合快速膜乳化技术,在抽负压固化、药物浓度80 mg/mL、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)浓度200 mg/mL的条件下制备了均一SDS-OCT复合物PLGA微球,粒径为28.02μm,Span值为0.776,载药量为6.51%,包埋率为72.00%。制备的SDS-OCT复合物微球体外加速释放基本符合零级释放的趋势,累计释放度接近100%;体内药效实验表明该微球在一个月内具有稳定的长效缓释作用。