不对称Henry反应的研究进展

总结了各种能有效催化不对称Henry反应的新方法、新条件和新催化剂,讨论了一类拓展的不对称催化Henry反应。对立体选择性催化Henry反应的催化剂的发展提出了作者的一些看法。参考文献26篇。

HIV-1蛋白酶抑制剂前药的研究进展

综述HIV1蛋白酶抑制剂前药的研究进展。HIV1蛋白酶抑制剂前药是以HIV1蛋白酶抑制剂为母体,通过引入亲脂性或亲水性基团等结构修饰而得到的一类药物前体,尤其是基于蛋白酶抑制剂和逆转录酶抑制剂为母体药物设计的“双药”型抗HIV1前药,它们能在体内水解释放出母体药物,从而提高母体药物活性及生物利用度,降低其耐药性或交叉耐药性。

去羧氯雷他定的波谱学数据与结构确证

对去羧氯雷他定的红外 (IR)、质谱 (MS)、氢 氢相关谱 (1 H 1 HCOSY)、碳谱 (BB、DEPT 90、DEPT 1 3 5 )、碳氢相关谱 (HMQC)、碳氢远程相关谱 (HMBC)解析并进行了报道。对所有的1 HNMR、1 3CNMR谱的信号进行了归属 。

一种新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂Candesartan Cilexetil的~1H和^(13)C NMR归属

利用超导核磁共振波谱仪 ,测定了CandesartanCilexetil的1 H、1 H 1 HCOSY、DEPT、HMQC、HMBC等谱 。

一种新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂Candesartan Cilexetil的质谱研究

本文报告了CandesartanCilexetil的EI谱和ESI谱 。

应用2—氨基—4,6—二甲氧基嘧啶合成十一种偶氮化合物

以2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶为底物，先对其进行重氮化，再与一些活性芳环偶联，得到十一种偶氯化合物。经以不同有机溶剂重结晶和／或薄层谱分析提纯，测定了溶点及光谱数据。

来氟米特的合成

以价廉易得的乙酰乙酸乙酯为起始原料 ,缩合、环合后中间产物 3不分离 ,水解得到 6 8%的 5 -甲基 - 4-异唑甲酸 ,经氯化、纯化后与对三氟甲基苯胺反应得到来氟米特 ,两步收率 6 0 .8% ,总收率 41%。操作简便 。

咪喹莫特的合成研究

在对咪喹莫特的合成方法综述的基础上 ,以 4 羟基 2 (1H) 喹啉酮为原料经硝化、氯代、胺取代、还原、环合、胺取代共六步反应合成了咪喹莫特。该过程适合于大规模操作。在以苄胺取代化合物Ⅴ的 4 位氯原子时 ,如以DMF为溶剂 ,则所得化合物不是Ⅶ而是Ⅷ。同样 ,以氨的DMF溶液与Ⅴ反应时也得到Ⅷ。

伊贝沙坦的合成工艺改进

参照文献报道 ,试验了以 2 丁基 1 ,3 二氮杂螺环〔4 4〕壬 1 烯 4 酮 (2 )为原料经两条不同路线合成伊贝沙坦的工业生产方法。路线一以化合物 2与 4 溴甲基 2′ 氰基联苯 (3)经取代、四氮唑化两步反应合成伊贝沙坦 ,总收率 63% ,路线二以化合物 2与四氮唑环上带保护基的化合物 5经取代、脱保护得伊贝沙坦 ,总收率 85%。所得目标化合物及其中间体的结构经1H NMR、MS确证。

含(1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮(艹卓)类化合物的合成与镇痛活性

2－或－5－取代的六氢－1H－1，4－二氮Zhuo类化合物（1－3）经单酰化及酰化反应后，合成了16个带有（1－芳乙酰胺基－2－叔胺基）乙烷结构的六氢－1H，1－4二氮Zhuo类目标化合物（5－9，11－13，15－17，19－23），经元素分析，IR，MS和^1H NMR确证了其组成和结构。对所有目标化合物都进行了豚鼠回肠试验，初步药理试验表明，16个化合物对受试标本显示不同程度的抑制作用，对抑制率较高的两个化合物和5和7测试了IC50值。对在豚鼠肠试验中显示较强激动作用的4个化合物进行了小鼠扭体法镇痛活性试验，测得了其ED50值。

含(1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮类新化合物的合成(Ⅰ)

合成了 N,N -二苄基 -2 -甲氧羰基 -六氢 -1 H-1 ,4 -二氮 艹卓 (3 )。 3经还原、氯取代、胺取代、胺脱苄、单酰化及酰化反应后得到了 1 0个带有 (1 -芳乙酰胺基 -2 -叔氨基 )乙烷结构的六氢 -1 H-1 ,4 -二氮 艹卓 类目标化合物 (9a～9i和 1 0 )

含（1—芳乙酰胺基—2—叔胺基）乙烷结构的六氢—1H—1，4—二氮Zhuo类新化合物的合成（Ⅱ）

设计并合成了2－[1-(4-(N-苯基－N－丙酰基）氨基）哌啶基]甲基－六氢－1H－1，4－二氮卓7，由3经还原，氯取代，胺取代，胺脱苄反应得到了7．7经单酰化反应得到了8．8经酰化反应后得到了11个带有．（1－芳乙酰胺基－2－叔氨基）乙烷结构的六氢－1H－1，4－二氮卓类目标化合物（9a-9g,10a-10d)。

关于计算基团电荷分数值的一种新方法

根据电负性均衡原理提出了有机分子中基团电荷分数值的计算方法,对于烷烃中氢的平均电荷值与沸点的定量关系;基团电荷值与烷烃电偶极距;电荷值与脂肪醇和胺的气相酸碱性顺序;电荷值与烯烃亲电加成反应方向和羧酸衍生物亲核取代反应活性等问题进行了分别讨论。