山奈酚羟丙基-β-环糊精包合物热力学及抗氧化能力

相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精对山奈酚的增溶作用和包合过程中的热力学参数变化规律,并考察其对1,1-二苯基-2-苦基肼自由基(DPPH·)清除力的抗氧化活性。结果表明,山奈酚羟丙基-β-环糊精包合物的相溶解度曲线为AL型,以n(山奈酚)∶n(羟丙基-β-环糊精)=1∶1形成包合物;t=45℃时,c(羟丙基-β-环糊精)=0~10 mmol/L,山奈酚溶解度可增大6.9倍,与25℃山奈酚在水中的饱和溶解度相比增大了20.6倍;包合过程的ΔH>0、ΔS>0、ΔG<0,升高温度有利于山奈酚与羟丙基-β-环糊精的包合,随着温度的升高,包合常数K不断增大,药物与环糊精之间的范德华力和氢键也发挥一定的作用。

山奈酚羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价

制备了山奈酚羟丙基-β-环糊精包合物。通过紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、熔点等分析方法对制备的包合物进行物相鉴定;考察其还原能力及在不同pH值条件下的释药性能。结果表明,山奈酚与羟丙基-β-环糊精发生了包合作用并非简单的物理混合。包合物在pH=1和pH=6.8的释药曲线符合一级动力学,在pH=1的释放介质中累积释药率较高;与未包合山奈酚相比包合物还原能力略有增大,且随药物质量浓度的增大还原能力增大。