异补骨脂素在大鼠体内药代动力学的性别差异研究

[目的]比较异补骨脂素单次灌胃给药后,在雌性和雄性大鼠体内的药代动力学差异。[方法]测定雌、雄大鼠单次灌胃给予56、28、14和7 mg/kg异补骨脂素后不同时间点的大鼠血浆药物浓度,计算相应的药代动力学参数。[结果]4个不同剂量的异补骨脂素单次灌胃给药后,药物在不同性别大鼠血浆中Tmax,Cmax,AUC等参数存在差异。[结论]灌胃给予不同浓度异补骨脂素后,其大鼠体内的药代动力学特征存在性别差异。

UPLC法测定不同基源淫羊藿中11种有效成分的含量

[目的]对19批不同基源淫羊藿和4批巫山淫羊藿中的主要有效成分进行含量测定比较。[方法]采用LC30超高效液相色谱仪,Shim-pack GISS C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.9μm)梯度洗脱,对淫羊藿和巫山淫羊藿中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、木兰花碱、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷、箭藿苷A、箭藿苷B、宝藿苷I共11种成分进行含量检测,分析不同淫羊藿药材中各成分含量范围,并用主成分分析法(PCA)对不同淫羊藿进行区分。[结果]淫羊藿、朝鲜淫羊藿、柔毛淫羊藿、巫山淫羊藿中淫羊藿苷含量范围分别为2.04~12.49 mg/g、2.39~11.32 mg/g、6.54~9.32 mg/g、5.16~17.28 mg/g,朝藿定A为0.43~2.11 mg/g、0.17~3.31 mg/g、1.85~2.49 mg/g、0.16~3.16 mg/g,朝藿定B为0.22~13.86 mg/g、1.84~4.22 mg/g、2.48~3.35 mg/g、1.77~4.61 mg/g,朝藿定C为0~8.21 mg/g、0~2.62 mg/g、15.50~21.15 mg/g、16.79~34.96 mg/g,绿原酸含量范围分别为0.17~1.19 mg/g,0.87~1.95 mg/g,0.35~0.77 mg/g,0~1.42 mg/g。主成分分析显示,朝鲜淫羊藿、淫羊藿、柔毛淫羊藿三者有较大差别。[结论]建议单独建立柔毛淫羊藿的质量控制检测指标。

异补骨脂素重复给药3个月在大鼠体内的毒代动力学研究

目的研究异补骨脂素重复给药3个月大鼠体内的药代动力学。方法 Wistar大鼠36只,雌雄各半,随机分为3组,分别给予14.0、7.0、3.5 mg·kg^-1的异补骨脂素(高、中、低剂量组),连续灌胃给药3个月,每天给药1次,分别在末次灌胃的给药前及给药后取血测定不同时间点大鼠血浆中的异补骨脂素浓度,用DAS 3.0程序计算药物动力学参数。结果高、中、低3个剂量组的异补骨脂素重复灌胃给药后在大鼠体内的药代动力学参数显示:AUC分别为:(27287.42±2680.24)(、18483.87±2455.46)、(5189.97±791.67)μg·L^-1·h^-1;t1/2分别为:(4.67±0.80)、(11.30±2.37)、(5.87±1.52)h;Cmax分别是(2509.26±191.78)、(2287.06±172.43)、(825.64±76.45)μg·L^-1。大鼠体内的AUC、Cmax与MRT随剂量的升高而升高。结论在本研究剂量范围内(3.5~14.0 mg·kg^-1),异补骨脂素重复灌胃给药在大鼠体内的药代过程属于非线性药代动力学。