不同脂肪酸对淫羊藿苷模拟体内外溶液系统的影响

[目的]探究羊油中3种主要脂肪酸单一和不同比例配比处方是否对淫羊藿苷纳米粒的形成产生影响。[方法]通过采用单体模拟炮制的方法,模拟炮制和煎煮过程,葡聚糖凝胶柱分离水煎液中的粒子,测定水煎液中粒子的粒径和ξ电位,高效液相色谱法(HPLC)测定粒子载药量和游离药量。[结果]通过粒径电位测定可以发现3种脂肪酸单一和不同比例配比使用都会形成纳米粒子且会对淫羊藿苷纳米粒子的粒径和含药量形成产生影响。[结论]不同脂肪酸成分对淫羊藿苷纳米粒子形成可能产生不同的影响。

4种不同的包衣材料对非洛地平释药性能的影响

[目的]考察4种不同的包衣材料对非洛地平释药性能的影响。[方法]对不同包衣材料缓释片的硬度、脆碎度、吸湿性进行测定,结合电镜扫描图谱,采用非洛地平缓释片质量标准的释放度测定法,以相似因子f2值为指标,筛选包衣材料的种类和增重量。[结果]f2值为56.01,确定欧巴代Ⅱ型为非洛地平缓释片的包衣材料,包衣增重量为2%,硬度为109.11 N,脆碎度为0.46%和吸湿增重百分率为0.16%,均符合要求。并且结果可以满足中国药典对缓控释制剂的体外溶出要求,释放动力学特征以Ritger-Peppas模型拟合较好,根据Peppas方程,其释放机制是药物扩散和骨架溶蚀的共同作用。[结论]欧巴代Ⅱ型包衣片与原研药的释药特性最为相似,可用于非洛地平的包衣材料。

六种释放曲线相似性评价方法在非洛地平缓释片中的应用比较

目的比较使用6种不同释放度评价方法在非洛地平缓释片相似性中的应用。方法采用探索性数据分析、单变量方差分析、RESCIGNO指数法、差异因子与相似因子法、威布尔模型拟合和相似等效限法对非洛地平缓释片溶出试验数据进行统计分析。结果探索性数据分析、单变量方差分析的多数时间点的释放度无差异,RESCIGNO指数ξ1=0.0284,ξ2=0.0320,差异因子1=6.45(1【15),相似因子2=64.54(2】50),威布尔模型中原研药与自制药的td和t50的P值分别为0.064和0.062(P】0.05),自制药在测定时间点的释放度均落在原研药的88%～112%内。结论 6种相似性评价方法均适用于非洛地平缓释片释放行为的评价。

Icariin/HAP纳米凝胶剂的处方优化及体外释放研究

[目的]对Icariin/HAP纳米凝胶剂处方进行优化并考察其体外释放特性。[方法]物理吸附法制备Icariin/HAP纳米混悬液,研和法制备Icariin/HAP纳米凝胶,采用正交设计对处方进行优化,透析法测定Icariin/HAP纳米凝胶中药物的释放。[结果]Icariin/HAP纳米凝胶优选处方为卡波姆浓度为1%,三乙醇胺用量为1.5%,丙二醇用量为5%。Icariin/HAP纳米凝胶剂、Icariin凝胶剂和Icariin溶液体外释放均符合一级模型和Weibull模型。[结论]以卡波姆为基质制备Icariin/HAP纳米凝胶,处方简单,质量稳定,可提高Icariin/HAP纳米混悬液的稳定性。