^(99)Tc^m标记的PEG_4/2PEG_4修饰的环状RGD二聚体体内外性质的对比

采用2种方法修饰RGD环肽二聚体,在2个RGD模序之间引入2个PEG4分子,以及在RGD二聚体与双功能螯合剂HYNIC之间引入1个PEG4分子,比较在不同部位引入PEG4分子对99Tcm标记的RGD环肽二聚体体内外性质的影响。研究结果表明,在2个RGD模序之间引入2个PEG4分子能显著提高RGD环肽二聚体与整合素αvβ3的亲和力;PEG4的引入能够增强标记物的水溶性9。9Tcm-HYNIC-2PEG4-RGD dimer具有更好的体内外性质,作为一种潜在的肿瘤显像剂,具有进一步研究开发的价值。

^(125)I/^(111)In标记的抗EGFR单克隆抗体Panitumumab的制备及其在正常鼠体内的生物分布

用125I和111In标记人源化抗EGFR单克隆抗体Panitumumab,在体外用EGFR阳性细胞UM-SCC-22B测定125I-Panitumumab和111In-DOTA-Panitumumab的放射免疫活性分数,并在正常小白鼠体内进行生物分布研究。研究结果表明,Panitumumab的125I和111In标记均具有较高的标记率,经PD-10纯化后放化纯均高于98%1。25I和111In标记的Panitumumab具有较高的体外免疫活性。生物分布实验数据显示,实验中所有的时间点,111In-DOTA-Panitumumab在肝脏和脾脏中的摄取均显著高于125I标记物,说明不同核素标记对生物分子的体内外性质具有一定的影响。