黄连素海藻酸钙凝胶小球制备工艺及释药特性研究

目的:考察不同条件下制备的黄连素海藻酸钙凝胶小球的pH值依赖性释放。方法:用浸渍法制备黄连素的海藻酸钙凝胶小球。通过黄连素溶液的浓度,海藻酸钠溶液的浓度和交联时间这三个因素,来考察黄连素凝胶小球的制备工艺,并在模拟胃液和肠液pH环境下,测试其释放行为。结果:黄连素浓度的提高,有利于载药量的提高;而海藻酸钠浓度的提高,会使载药量降低;交联时间对载药量的影响很小。实验证明,载药量最高可以达到16%,与黄连素同类药物相比,显著提高了载药量。最佳工艺小球在pH 1.0的介质中几乎不溶胀,2个小时累积释放不到10%,而在模拟肠液的pH7.4环境中,6个小时的累积释放达到70.14%,24 h累积释放达到98.21%。结论:该黄连素凝胶小球具有较好的缓控释效果,可以降低黄连素对胃部的刺激并可应用于黄连素对溃疡性结肠炎的治疗。

大孔吸附树脂纯化草木犀总香豆素工艺研究

目的:研究草木犀总香豆素的大孔树脂分离纯化工艺,为草木犀总香豆素的工业化生产提供参考。方法:采用D-101-1,AB-8,NKA-9三种大孔树脂对草木犀提取液进行纯化,用紫外分光光度法测定草木犀总香豆素含量,对工艺进行评价。结果:D-101-1型树脂效果较佳,最佳工艺:草木犀提取液(相当于原生药0.1 g/mL),动态吸附后,静置30 min,用相当于原生药1.5倍的10%乙醇以1.0 mL/min流速除杂,后用含0.5%NaOH的30%乙醇溶液以1.0 mL/min流速洗脱,收集洗脱液,回收乙醇,真空干燥得黄棕色粉末,后用无水乙醇洗涤,收集洗涤液,回收乙醇干燥得深棕色粉末。结论:D-101-1树脂适合分离纯化草木犀总香豆素,优化后的纯化工艺稳定可行,总香豆素的收率和质量分数达到满意效果。