鞣花酸壳聚糖-海藻酸钠微球的制备工艺

目的:优化鞣花酸壳聚糖-海藻酸钠微球的最佳制备工艺。方法:采用一步法,以壳聚糖-海藻酸钠作为载体材料制备鞣花酸微球,并以微球载药量和包封率为考察指标,通过单因素筛选及正交设计优化出鞣花酸壳聚糖-海藻酸钠微球的制备工艺。用溶出仪在900 ml释放介质(pH6.86)和120 r·min-1转速条件下测定释放度。结果:优化工艺为海藻酸钠与药物比为3∶1,氯化钙质量分数为2%,海藻酸钠质量分数为2%,壳聚糖质量分数为0.1%,温度为60℃,pH为5,所得鞣花酸平均粒径为(980±100)μm,平均载药量为27.22%,平均包封率为97.73%,48 h释放度为74.22%。结论:本制备工艺稳定,操作简便,重现性好,可用于鞣花酸壳聚糖-海藻酸钠微球的制备。

鞣花酸微球的制备及体外释放度考察

目的:优化鞣花酸微球的制备工艺并考察其体外释药机制,为该制剂的体内药物动力学研究提供参考。方法:采用HPLC测定鞣花酸含量,流动相乙腈-0.1%磷酸水(23∶77),检测波长254 nm。以微球释放度为考察指标,通过正交试验考察海藻酸钠、壳聚糖、氯化钙质量分数及海藻酸钠-药物质量比对鞣花酸微球处方工艺的影响,利用零级动力学方程、一级动力学方程和Higuchi方程进行体外释放度拟合。结果:最佳处方工艺为海藻酸钠-鞣花酸(3∶1),海藻酸钠2%,氯化钙2%,壳聚糖0.1%;微球在48 h内平均释放度80.14%,体外释放符合Higuchi方程Q=0.131t1/2-0.046 9(r=0.966 4)。结论:该处方工艺稳定可行、重复性好。鞣花酸微球体外释放具有缓释性能。