甘草查尔酮A二氢嘧啶化合物的合成以及抗肿瘤活性研究

目的解决甘草查尔酮A水溶性差的问题,获得更好抗肿瘤活性的先导化合物。方法以甘草查尔酮A与脲类化合物为原料,合成了一系列未见报道的甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物。通过~1H NMR、^(13)C NMR与MS对合成的化合物进行了结构表征,并应用人前列腺癌细胞株(PC-3)、人肺癌细胞株(A549)和人胃癌细胞株(SGC-7901)3种人癌细胞系,采用MTT法评价甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物的体外抗肿瘤活性。结果通过合成实验,得到了6个甘草查尔酮A的新化合物,并且,它们对3种人癌细胞系均具有显著的抑制活性。结论对甘草查尔酮A的α,β-不饱和酮活性位点进行结构修饰,改善了其理化性质,提高了其生物活性,为进一步生物活性研究提供相应的依据。

高乌甲素缩醛类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

为寻找抗肿瘤活性好且毒性小的天然产物先导化合物,以高乌甲素与芳香醛杂合化合物为原料,合成了一系列未见文献报道的高乌甲素缩醛类化合物.通过~1H NMR、^(13)C NMR与HRMS对合成的化合物进行了结构表征,并用MTT法测定了所合成高乌甲素缩醛类化合物对人肝癌细胞(HepG2),人肺癌细胞(A-549)及人结肠癌细胞(HCT-8)的细胞毒性.结果显示合成的化合物对不同的肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制作用,为高乌甲素的衍生化开发利用提供理论依据.