双环醇在大鼠和人肝微粒体的代谢

目的 研究参与双环醇代谢的主要药物代谢酶及代谢动力学参数,分离鉴定双环醇代谢产物。方法 双环醇与大鼠和人肝微粒体进行温孵,以高效液相色谱、质谱、核磁共振技术检测并分离鉴定双环醇及其代谢产物。结果 双环醇在地塞米松诱导大鼠肝微粒体中的代谢速率显著高于正常大鼠肝微粒体,酮康唑可显著抑制双环醇的代谢。双环醇主要代谢产物为: 4 羟基 4′ 甲氧基 6 羟甲基 6′ 甲氧羰基 2, 3, 2′, 3′ 双亚甲二氧基联苯和 4 甲氧基 4′ 羟基 6 羟甲基 6′ 甲氧羰基 2, 3, 2′, 3′ 双亚甲二氧基联苯。结论 双环醇在大鼠和人肝微粒体的主要代谢产物为 4 羟基 4′ 甲氧基 6 羟甲基 6′ 甲氧羰基 2, 3, 2′, 3′ 双亚甲二氧基联苯和 4 甲氧基 4′ 羟基 6 羟甲基 6′ 甲氧羰基 2, 3, 2′, 3′ 双亚甲二氧基联苯,细胞色素P450 3A主要参与双环醇代谢。

细胞色素P450同工酶在外源物代谢中的作用

细胞色素 P4 50酶系 (CYP)中的 P4 50 ～P4 50 家族是代谢外来化合物的主要酶系。环境致癌物主要是 CYP1 A的底物 ,CYP2 D6的突出特征是它的遗传多态性 ,而CYP2 E1主要参与乙醇等小分子化合物的代谢 ,CYP3 A则是参与大多数临床口服药物代谢的主要同工酶。本文综述了细胞色素 P4 50对外源性化合物的代谢转换及调控研究 ,对 CYP1 A、CYP2 E的诱导机制及 CYP3

金雀根中的异黄酮类成分

从豆科植物锦鸡儿Caraganasinica的根（中药金雀根）中分得5个异黄酮类成分，分别鉴定为flemichapparninB（Ⅰ），芒柄花素（formononetin，Ⅳ），赝靛黄素（Pseudobaptigenin，Ⅴ），5-羟基-7'，4'一二甲氧基异黄酮（Ⅲ）和5一羟基-7-甲氧基一3'，4'-二氧亚甲基异黄酮（Ⅱ）。其中化合物Ⅱ为新的天然异黄酮化合物。

金雀根中的异黄酮类成分

从豆秋植物锦鸡儿Caragana sinica的根（中药金雀根）中分得5个异黄酮类成分，分别鉴定为flemichapparin B(1);5-羟基－7－甲氧基－3′，4′－二氧亚甲基异黄酮（2）；5－羟基－7，4′－二甲氧基异黄酮（3）；芒柄花素formononetin(4)和赝靛黄素pseudobaptigenin(5)；其中化合物2为新的天然异黄酮化合物。

Five Isoflavonoid Compounds from the Roots of Caragana sinica

The roots of Caragana sinica (Buc′hoz) Rehd is a Chinese folk medicine used for the treatment of asthenia syndrome, vascular hypertension, leukorrhagia, arthrodynia, and as antiinflammatory agent From the ethanolic extract of the roots of C sinica, five isoflavonoid compounds were isolated and identified as flemichapparin B, formononetin, pseudobaptigenin, 5 hydroxy 7,4 ′ dimethoxy isoflavone and 5 hydroxy 7 methoxy 3 ′,4 ′ methylenedioxy isoflavone