HPLC-ESI-MS联用法测定大鼠血浆中KJY-01浓度及其药动学研究

目的建立测定KJY-01大鼠血浆中药物浓度的高效液相色谱。电喷雾离子化。质谱（HPLC—ESI-MS）联用的分析方法，对其进行大鼠体内的药动学研究。方法取大鼠血浆50μL，加入内标酮康唑，用甲醇提取后取上清液吹干，用80％甲醇100μL溶解，取2μL进行HPLC-MS测定。色谱柱为Agilent ZORBAX Eclipse plus C18（150mm×2．1mm，5μm），流动相为20mmol醋酸铵（甲酸调节PH为3．75）：甲醇（含1‰的甲酸）=22：78，流速为0．25mL／min，采用选择离子检测（SIM）法检测SQ109（m／z=331.3），KJY-01（m／z=475．4），酮康唑（内标，m／z=531．2）。结果SQ109的血药浓度在10～5000ng／mL范围内线性关系良好，最低检测限为10ng／mL，以质控样品计算，在各浓度水平下，此法的回收率均大于80％，日间和日内精密度小于20％，符合生物样品分析要求。结论该方法操作简便、快速、灵敏、专属性强，可用于KJY-01的大鼠体内大批量样品定量分析及早期药动学研究。

安徽省干辣椒科研·生产现状和发展对策

在对安徽省干辣椒近几年科研、生产现状及产业优势进行调查的基础上,结合干辣椒产业发展趋势,总结了安徽省干辣椒产业存在的问题,并提出了开展资源收集和评价工作、重视新品种选育、干辣椒生产标准化、扶持辣椒深加工企业等相应的发展对策。

HPLC测定新型噁唑烷酮类药物YC-12的含量及有关物质

目的噁唑烷酮类抗菌药是一类新型化学令合成抗菌药，具有抑制多重耐药革兰阳性菌的作用，本文建立高效液相色谱法测定新型噁唑烷酮类药物YC-12的含量及检查有关物质。方法采用Diamonsil C18柱（250mm×4．6mm，5μm），磷酸盐缓冲溶液（1000mL水＋2g磷酸二氢钾＋3．5mL三乙胺＋3mL磷酸）-乙腈-甲醇（42：30：28）为流动相；流速为1mL／min：检测波长254nm，柱温为25℃。结果主峰能与相邻杂质峰达基线分离，YC-12的浓度在10～200μg／mL范围内线性关系良好，相关系数为0．9994，最低检测限为0．5ng。结论该法简便、准确，灵敏度高，专属性强，可以用于YC-12的含量及有关物质的测定。

非肽类小分子趋化因子受体5拮抗剂的研究进展

趋化因子受体5(CCR5)属于G蛋白偶联受体超家族,是HIV感染早期介导病毒进入机体的主要辅助受体。CCR5拮抗剂已经成为一类重要的抗HIV病毒药物,主要包括趋化因子衍生物、非肽类小分子化合物、单克隆抗体、肽类化合物等4类。目前,全世界各大医药公司和研究机构纷纷研发了许多高选择性、活性强、生物利用度高的非肽类小分子CCR5拮抗剂,其中Maraviroc在2007年被FDA批准上市,还有一些目前已经进入临床试验阶段。文中对1999年到2009年10年间文献报道的相关非肽类小分子CCR5拮抗剂进行了综述。