方酸菁光敏剂在肿瘤光热治疗领域的应用

光热治疗由于具有高选择性、非侵入性、低损伤等优点成为了一种新型的微创癌症治疗手段,它主要利用光热剂(又称光敏剂)在光照条件下将光能转化为热能来杀死癌细胞,其中光热剂是决定光热治疗效果的关键因素之一。方酸菁染料是一类由两个富电子单元和一个强吸电子方酸核单元缩合形成的共轭有机分子,具有共振稳定的两性离子结构。方酸菁在可见及近红外区有强烈吸收和发射性能,其摩尔消光系数(ε)高达105 L/mol·cm;其次,方酸菁还具有易聚集、合成路线简单、光/热稳定性好、结构修饰性强等优点。因此,方酸菁染料用作光热治疗光敏剂具有巨大的潜力,本文就近年来方酸菁染料在肿瘤光热治疗领域的应用研究进展做一综述,以供临床参考借鉴。

116例骨巨细胞瘤手术患者的临床特点及疗效分析

目的探讨骨巨细胞瘤患者的临床特点及手术治疗效果。方法回顾性分析2009年1月至2014年12月在泸州市中医医院及西南医科大学附属医院就诊并经组织病理学确诊的骨巨细胞瘤患者共116例。其中男44例,女72例;年龄11~66岁,平均36.5岁;发病部位位于长骨94例,扁骨或短骨22例。均为初次手术治疗患者。结果 116例骨巨细胞瘤患者中,男女比例为1:1.6;发病主要以31~40岁年龄段居多;本组手术治疗后113例患者获连续随访,随访时间1.5~7.5年,整体复发率为28%(32/113)。术后复发32例,30例行再次手术治疗,2例行放、化疗。结论骨巨细胞瘤发病以中青年女性为多且术后易复发,正确使用广泛刮除术配合辅助方法是降低其复发率的重要手段。

钙化上皮瘤195例临床及病理分析

目的分析钙化上皮瘤临床及病理学特点。方法回顾性分析195例钙化上皮瘤患者的临床、病理资料。结果钙化上皮瘤患者以女性居多,男女比为1∶1.2;患者平均年龄21.6岁,≤20岁占63.1%;发生部位以头面部居多,占56.8%,其次为颈项部占19.6%,乳腺、阴囊也可发生,偶有多发患者,不排除再发患者;临床误诊率高;组织病理主要表现为影细胞及嗜碱性细胞团片状排列;手术完整切除后原发部位未见复发。结论钙化上皮瘤好发于青少年女性头面颈部,手术完整切除是首选的治疗方法,预后良好。

不同生长类型胃肠间质瘤CT表现与病理分级对比分析

目的:探讨不同生长类型胃肠道间质瘤(GIST)与病理危险度的关系,评价CT对GIST诊断及预后判断的价值。方法:回顾性分析26例经病理证实的GIST的多排螺旋CT资料。结果:26例GIST中,发生于胃14例,小肠7例,胃肠外5例;其中跨壁型3例,壁内型3例,壁外型10例,腔内型5例,胃肠外型5例;不同病理分级的GIST,肿瘤生长类型有统计学差异(P<0.05),生长部位无统计学差异(P>0.05)。结论:不同生长类型GIST的影像学表现可以在一定程度上提示其恶性程度。

苯乙烯不对称环氧化反应液的高效液相色谱法分析

建立了Salen-Mn（Ⅲ）催化苯乙烯不对称环氧化反应的手性高效液相色谱分析法。采用手性AD-H柱,以正己烷和异丙醇为流动相,207nm作为检测波长,成功分离测定了苯乙烯及其环氧化产物环氧苯乙烷对映异构体。通过实验求得苯乙烯及（R）/（S）-环氧苯乙烷的线性回归方程,其相关系数分别为0.9985、0.9997、0.9995;方法检测限分别为0.02、0.10和0.13μg/mL;该方法低、中、高三个浓度水平的回收率为100.2%~100.8%;相对标准偏差分别为0.86%、1.52%和1.80%。

正丁基锂、氯化锌、BINOL/Ti(O^iPr)_4促进的炔与醛的不对称加成反应

利用手性BINOL/Ti(OiPr)4配合物作为催化剂,对正丁基锂与氯化锌参与的端基炔与醛的不对称加成反应进行了研究。在该体系下,芳香醛、脂肪醛以及不饱和醛类底物都可通过该方法获取相应手性炔丙醇产物,并取得良好产率和对映选择性,反应时间明显缩短,具高效性。该方法为含有手性炔丙醇结构的目标化合物的合成提供了一个有效的途径。

手性BINOL/Ti(O^iPr)_4配合物催化辛炔对醛的不对称加成反应

利用手性联二萘酚/Ti(O^iPr)_4配合物作为催化剂,对辛炔对醛的不对称加成反应进行了研究。在该体系下,芳香醛、脂肪醛以及α,β-不饱和醛类底物都可通过该方法获取相应手性炔醇产物,并可取得中等至良好的对映选择性。

涎腺腺泡细胞癌7例细胞学特点

目的分析涎腺腺泡细胞癌(acinic cell carcinoma,AciC C)细针穿刺的细胞学特点,探讨细针穿刺对涎腺AciC C的诊断价值。方法回顾性分析7例细针穿刺涎腺AciC C的细胞形态学特点及临床资料。结果 7例涎腺AciC C涂片中均可见腺泡样细胞及透明细胞,其中3例癌细胞呈小梁状伴吻合,2例间质富于淋巴细胞浸润,1例间质有囊性变,1例间质伴胶原纤维的玻璃样变;细胞块切片实体型2例,微囊型5例。结论涎腺AciC C是腮腺的常见低度恶性肿瘤,联合检测细针穿刺涂片联合细胞块切片可作出准确诊断。

气相色谱-质谱/选择离子监测法用于苯乙烯不对称环氧化反应的筛选(英文)

建立了苯乙烯不对称环氧化反应的气相色谱-质谱/选择离子监测（GC-MS/SIM）筛选方法。以乙苯为内标,利用GC-MS/SIM对苯乙烯环氧化反应样品进行分析,在选定的分析条件下完全分离并准确测定了苯乙烯和环氧苯乙烷对映异构体的含量,同时利用该方法对苯乙烯环氧化反应的正交试验进行了评估。该方法具有以下优点：高精密度（以RSD表示的精密度为12%~52%,n=5）、良好的线性关系（苯乙烯、（R）-环氧苯乙烷和（S）-环氧苯乙烷标准曲线的相关系数分别为0999 7、0993 2和0996 3）、低定量限（苯乙烯、（R）-环氧苯乙烷和（S）-环氧苯乙烷的定量限分别为13、11和07 mg/L）以及合理的回收率（982%~1082%）。该方法为苯乙烯及其同系物的不对称环氧化反应提供了一种新的分析测定途径。

胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性筛选

以吲哚3-羧酸甲酯为起始原料,经偶联、环化和卤代合成中间体(3)。对化合物3进行11位氨基修饰,制备了中间体(4和6)。在1H-吡唑-1-甲脒盐酸盐的作用下,合成具有潜在抗肿瘤活性的目标产物11-位胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物(5a,5b和7)。目标产物5a,5b和7经红外光谱、核磁氢谱、碳谱、高分辨质谱等方法对其结构进行了确认,并进行了抗肿瘤活性初筛。结果显示,该方法可以方便有效地制备含胍基的5-甲基吲哚[2,3-b]喹啉衍生物。目标产物皆具有抗癌细胞增生的作用,其中5a活性最强,对A549细胞的IC50值达到0.78±0.09μM,且对三种癌细胞株都具有最好的抑制活性。

C1轴手性3-醛基联萘酚荧光探针对胺类化合物的手性识别研究

合成具有C1对称轴的3-醛基-1,1′-联-2-萘酚荧光探针,该探针在Zn2+的存在下和手性二胺或手性氨基酸相互作用后,荧光发射波长红移至560nm处,表现出明显的荧光增强,且荧光增强强度对不同手性结构的二胺或氨基酸具有一定的选择性,具有对映选择性识别的能力。尤其针对1,2-二苯基乙二胺而言,与文献报道的3,3′-二醛基-1,1′-联-2-萘酚(C2对称轴荧光传感器)进行荧光识别的效果相比,其对映选择性识别的能力实现了从无到有的改善。

环烯烃并[b]吡啶-2-酮的合成

以环己酮为原料,经Michael加成、环化反应获得2,3-环己烯并吡啶-2-酮2,总收率为41.8%。以环戊酮和乙酰乙酸乙酯为原料,经Aldol缩合、环化反应获得4-甲基-2,3-环戊烯并吡啶-2-酮3b,总收率为21.5%。以环庚酮、甲酸乙酯与氰基乙酰胺为原料,经串联的Aldol反应、关环、酸水解、脱羧反应获得2,3-环庚烯并吡啶-2-酮4,总收率为40%。化合物通过熔点和1H-NMR进行了表征。

遗传密码子扩展技术在蛋白质及多肽类药物中的应用

通过遗传密码子扩展技术位点特异性插入非天然氨基酸(noncanonical amino acids,ncAAs)可在原子水平上对蛋白质的结构与功能进行操控。目前该技术能够向包括高等动植物在内的各种生命体中插入200多种ncAAs,已被广泛应用于生物医药领域。凭借能够在蛋白质中定点引入可控生物正交化学官能团的独特优势,该技术不仅可以用于蛋白质及多肽药物的研发,提高蛋白质及多肽药物的质量与疗效,而且可以为一些人类重大疾病的预防和治疗提供开创性解决方案。本文将重点关注遗传密码子扩展技术的前沿进展及其在各类抗体、细胞因子以及抗菌肽等蛋白质及多肽类药物中的应用,同时也对其衍生的新型生物治疗手段进行简单阐述。

灯盏乙素通过调控circ-ACVR2A表达对结肠癌增殖、凋亡和侵袭的影响

目的观察灯盏乙素对结肠癌HT-29细胞株增殖、凋亡、转移影响与circ-ACVR2A表达的相关性。方法将结肠癌HT-29细胞株分为阴性对照组,灯盏乙素10、20、40μmol·L^(-1)组,采用CCK-8法检测细胞增殖情况,AnnexinV-FITC/propidium iodide(PI)流式细胞仪检测细胞凋亡情况,Western blot检测Bcl-2、Bax蛋白表达及Bcl-2/Bax比值,Transwell实验检测细胞侵袭情况,qRT-PCR检测circ-ACVR2A相对表达量。结果与阴性对照组比较,灯盏乙素各剂量组处理后24、48和72 h,HT-29细胞增殖出现明显下降,细胞株生长抑制率显著升高,有统计学意义(P<0.05)。与阴性对照组比较,灯盏乙素10μmol·L^(-1)组凋亡细胞率为11.3%,灯盏乙素20μmol·L^(-1)组凋亡细胞率为17.1%,灯盏乙素40μmol·L^(-1)组凋亡细胞率为31.2%,抑制Bcl-2表达,促进Bax表达,Bcl-2/Bax比值降低,细胞侵袭数量明显下降,circ-ACVR2A相对表达量增加,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论灯盏乙素能明显抑制结肠癌细胞株增殖与侵袭,促进细胞凋亡,其机制可能与降低Bcl-2/Bax比值、增加circ-ACVR2A表达有关。

高效液相色谱法手性拆分(2-戊基-3-苯基-2,3环氧丙烷基)二苯基磷酸酯对映体

采用多糖类手性色谱柱,建立了(2-戊基-3-苯基-2,3环氧丙烷基)二苯基磷酸酯对映体的高效液相色谱手性拆分方法。考察了手性柱类型、流动相组成、流速、柱温等对手性拆分的影响,并对分离机制进行了探讨。结果表明,采用Chiralpak AS-H柱(250×4.6mm,i.d.,5μm),以正己烷-异丙醇(85∶15,V/V)为流动相,在柱温25℃,流速1.0mL/min,检测波长210nm的条件下,(2-戊基-3-苯基-2,3环氧丙烷基)二苯基磷酸酯对映体能达到完全分离,且稳定性和重复性好。该方法也适用于(2-戊基-3-苯基-2,3环氧丙烷基)二苯基磷酸酯类似物的手性拆分。

细针穿刺对男性乳腺癌的诊断价值及临床分析

目的：分析细针穿刺细胞学检查对男性乳腺癌的诊断价值，探讨男性乳腺癌的临床特点。方法回顾性分析泸州医学院附属医院2000年1月至2014年12月男性乳腺癌患者共35例的细针穿刺细胞形态学特点及临床资料。结果细针穿刺男性乳腺癌35例患者，年龄35～82岁，中位年龄64岁，平均61.6岁。60～82岁23例，提示男性乳腺癌发病年龄较晚，60岁以后相对高发；肿瘤直径为0．8～8 cm，平均3．5 cm；临床TNM分期中，Ⅰ期14例，Ⅱ期13例，Ⅲ期7例，Ⅳ期1例，男性乳腺癌中晚期病例相对多见；病理类型为浸润性导管癌16例（45．7％）；术前细针穿刺细胞学检查敏感性为94．3％。结论细针穿刺细胞学检查具有较高的准确率，对男性乳腺癌的诊断具有重要意义，可以作为男性乳腺肿块良恶性筛查的一种检测手段。

四川泸州地区690例食管癌切除标本临床分析

目的探讨四川泸州地区食管癌的人群分布及临床特点。方法回顾性分析2010年10月至2014年9月食管癌切除标本共690例，包括食管鳞癌659例，腺癌10例，腺鳞癌7例，癌肉瘤5例，原位癌2例，平滑肌肉瘤3例，小细胞癌2例，未分化癌1例，混合性癌1例。结果690例食管癌中，51－60岁人群构成比最高，为40．00％（276／690）。≤60岁患者男性比例显著高于女性[56．15％（338／602）比34．09％（30／88），χ2=15．005，P=0．000]，差异有统计学意义。淋巴结转移情况的临床病理因素分析提示，男性食管癌患者淋巴结转移率高于女性[45．68％（275／602）比34．09％（30／88），χ2=4．182，P=0．041]，发生位置越低淋巴结转移率越高[上段、中段、下段分别为32．00％（8，25）、41．22％（216／524）、57．45％（81／141），χ2=13．425，P=0．001]，分化程度越差淋巴结转移率越高[高、中、低分化程度分别为40．84％（165／404）、47．60％（109／229）、75．76％（25／33），χ2=16．065，P=0．000]。不同食管癌大体类型、组织学类型的淋巴结转移率比较均差异无统计学意义（P〉0．05）。结论四川泸州地区男性食管癌发病率显著高于女性，食管癌发生位置越低，分化程度越差，淋巴结转移率越高。

铜催化芳基乙烯与胺基磺酰氯偶联合成反式烯基磺酰胺

目的建立一种便捷、选择性合成反式烯基磺酰胺类化合物的方法。方法在溴化亚铜催化下,以1,10-菲咯啉为配体,碱为碳酸铯,溶剂为二氯甲烷,在50℃下,于敞开的容器中反应0. 5 h,芳基乙烯与胺基磺酰氯能以35%～57%的收率转化为相应的反式烯基磺酰胺类化合物。结果制备了一系列结构多样的反式烯基磺酰胺类化合物,结构经1HNMR和13CNMR表征。结论该反应原料易得、条件温和、操作简便、底物适用范围广、选择性高。