整合素αvβ3在肿瘤诊断与治疗中的研究进展

肿瘤细胞具有较强的增殖和扩散转移能力,肿瘤细胞的增殖和转移受细胞表达的整合素所调节。其中,整合素αvβ3是被研究和讨论最为集中的细胞外基质粘附受体之一。因为αvβ3在肿瘤新生血管中的高表达,使其成为肿瘤诊断和抗肿瘤药物研究的重要靶点。αvβ3的天然配体中都含有一段精氨酸–甘氨酸–天冬氨酸(RGD)序列,参与肿瘤细胞的增殖和转移等活动。RGD的此特性可用于为体外构建肿瘤诊断的分子成像探针和用于靶向治疗的药物。基于整合素αvβ3在肿瘤诊断和治疗中所起到的关键性作用,本文对αvβ3的结构功能以及在癌症诊断和治疗中的作用进行简要概述。

新型嘧啶类EGFR^(T790M)抑制剂的合成、体外抗肿瘤活性及分子对接研究

目的设计合成新型嘧啶类EGFRT790M抑制剂,并评价其抗肿瘤活性,初步探讨活性化合物与靶蛋白的结合模式。方法以2,4,5-三氯嘧啶为原料,经亲核取代反应、还原反应和偶联反应,运用分步合成法完成嘧啶类新化合物的合成,采用ELISA法测定目标化合物体外抗肿瘤活性,利用Autodock软件完成计算机辅助分子对接研究。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物;体外抗肿瘤活性评价结果表明,化合物8a和8f对EGFRT790M激酶具有强烈的抑制活性;分子对接实验表明化合物8f的喹唑啉基团与Gln-791残基形成了氢键作用力。