血管内皮生长因子抑制剂的研究进展

肿瘤的生长需要依靠自身血管供氧和营养物质,血管内皮生长因子(VEGF)在调节血管生成中起着非常重要的作用,是内皮细胞的增殖以及迁移等重要的影响因子.目前,血管内皮生长因子抑制剂作为一类新型的小分子抗肿瘤药物,已经在临床治疗上得到了成功的应用.近年,已研究出多种对VEGF及其受体具有高选择性的抑制剂.本文从不同血管内皮生长因子抑制剂出发,综述了以VEGF/VEGFR为靶点的抗肿瘤药物的研究进展,为癌症的治疗提供有效的临床策略.

手性2,2'-联吡啶衍生物的不对称合成

联吡啶及其衍生物是一类重要的血管内皮生长因子抑制剂,根据化合物的构效关系,以含有不同取代基的吡啶作为起始原料,以不同的光学纯的α-氨基酸作为手性源,设计并合成了新型的含有手性中心的联吡啶衍生物,其结构通过1H NMR,13C NMR和HRMS进行了表征.体外抗肿瘤活性测定,选择五种不同的肿瘤细胞株HCT-8:人结肠癌细胞;Bel7402:人肝癌细胞;BGC-823:人胃癌细胞;A549:人肺腺癌细胞;A2780:人卵巢癌细胞对目标化合物的抗肿瘤活性进行了生物评价.

HPLC指纹图谱和UPLC-Q-TOF-MS方法对芪冬颐心口服液中成分研究

目的建立芪冬颐心口服液的HPLC指纹图谱,结合UPLC-Q-TOF-MS方法对其成分进行归属,为芪冬颐心口服液质量控制提供理论依据。方法建立10批次芪冬颐心口服液指纹图谱,采用“中药指纹图谱相似度评价系统(A版)”进行相似度评价,方法学考察精密度、重复性、稳定性,同时应用UPLC-Q-TOF-MS方法对其成分进行鉴别和归属。结果10批次芪冬颐心口服液指纹图谱中有7个共有峰,指纹图谱相似度大于0.99。同时应用UPLC-Q-TOF-MS方法,正离子质谱数据鉴定出25个成分,负离子质谱数据鉴定出17个成分,正、负离子质谱数据共同鉴定出9个成分,并对每个共有峰进行单味药材归属。结论HPLC指纹图谱结合UPLC-Q-TOF-MS方法准确可靠,重复性和稳定性较好,可为芪冬颐心口服液的质量控制提供参考。

糖尿病心肌病的发病机制及药物干预研究进展

糖尿病心肌病为糖尿病心血管并发症,早期表现为心脏舒张和收缩功能障碍,后期发展为临床心力衰竭,发病率和死亡率高,一直是近年来的研究热点。糖尿病心肌病发病机制复杂,研究发现其发病机制主要与糖代谢失调、脂代谢异常、心脏胰岛素抵抗、线粒体功能障碍、钙平衡调节异常、肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活、氧化应激增加、内质网应激、炎症、自噬等有关,具体发病机制尚不明确。当前的治疗方法主要为西医药治疗和中医药治疗。传统西药治疗糖尿病心肌病尚无特效药,且存在一定的不良反应和副作用。为了提高药效,降低副作用,研究人员发现了一些潜在的西药治疗方法,如丝氨酸蛋白酶抑制剂(Vaspin),褪黑素,辅酶Q10(Coenzyme Q10),非编码RNA等,仍需进一步临床试验研究。中医古籍未曾记载糖尿病心肌病,现代医家根据其症状、体征,常将其归于“消渴病”范畴。中医药治疗消渴病以益气补阴,活血化瘀为主要治疗原则,黄芪、丹参等单味中药和豁痰解毒通络饮等中药复方均能对心脏起到一定的保护作用,但中药药效机制方面的研究较少且不够深入。随着新的治疗药物不断出现,中西医结合治疗或许为未来更加有前景的治疗方法。综上,糖尿病心肌病的发病机制尚未明确,缺少有效的预防和治疗方法。该综述对糖尿病心肌病最新的发病机制和药物治疗方法进行整理和总结,以期为研究人员提供参考。