海藻酸钠-丙烯酸树脂水分散体构建替米考星微囊的工艺研究

为了制备缓释、掩味的替米考星(TMS)微囊,本试验以海藻酸钠(SA)和丙烯酸树脂水分散体(Eudragit RS 30 D)为复合囊材,采用复凝聚法制备了替米考星微囊(TMS MCs),以载药量和包封率作为评价指标,通过单因素考察和正交试验筛选出制备TMS MCs的最佳工艺,并检测其表征、体外释放度和初步稳定性。结果显示,TMS MCs的最佳工艺为可溶性淀粉浓度为0.34%,Eudragit RS 30 D浓度为6.0%,SA浓度为1.0%,TMS浓度为5.0%,CaCl_(2)浓度为1.0%,CaCl_(2)体积为30 mL;以最佳工艺所制得TMS MCs的平均载药量为(28.54±1.89)%,平均包封率为(86.91±0.79)%,平均粒径为(1.40±0.11)mm,扫描电子显微镜(SEM)下可观察其为圆整的球状颗粒物;体外释放度试验结果显示,TMS MCs在纯水、pH 1.2盐酸溶液(人工胃液)、pH 4.5醋酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液(人工肠液)4种释放介质中均展现出一定的缓释效果;TMS MCs室温放置6个月,微囊中TMS的保留率为(92.54±0.67)%。结果表明,以最佳工艺制得的TMS MCs的载药量、包封率和稳定性均较优,并且具有掩味和缓释作用,其制备工艺简便,有利于工业化生产。