光学活性甲苄菊酯的合成及其结构与活性关系的研究

本文改进了Goffinet方法,完成了(±)-trans菊酸的拆分;改进了Campbel?方法,只用一种拆分剂(奎宁)完成了对(±)-cis菊酸的拆分。用IR、~1HNMR、旋光度测定等方法确定了各甲苄菊酯光学异构体的结构。生物试验表明结构与活性有如下关系:1,各异构体中以1R-酯的杀虫活性为高,尤其(-)-(1R,3R)-trans甲苄菊酯对全部测试昆虫均显示较高的杀虫活性;2,昆虫不同,各异构体的活性次序也略有差异。

新型醚类拟除虫菊酯MTI-800及其类似物的合成研究

MTI-800及其类似物是一类兼具杀虫、杀螨且对鱼类低毒的醚类拟除虫菊酯.本文详细介绍了这类化合物的合成通法,并就其主要中间体A-对乙氧基苯基-3-甲基丁醛的合成提出了新合成路线.本研究共提出七个在国内为首次合成的新型菊酯,其中四种尚未见文献报道.药效测试数据表明:MTI-800为低鱼毒性优良的杀虫剂.

2,2-二甲基-3-(2＇-氯-3＇,3＇,3＇-三氟丙烯基)环丙烷羧酸-α-取代基对甲氧甲基苄酯的合成及活性研究

八十年代初,Engel,Huff等分别用CF_3(C1)C=CH-基团代替天然菊酸(CH_3)_2C=CH(?)COOH中(CH_3)_2C=CH-基团,合成了性能极为优异的氟氯氰菊酯——Cyha-lothrin(α-氰基-3-苯氧基苄基-cis-(Z-2'-氯-3＇,3＇3＇-三氟丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯)。防治它对多种害虫,抗性昆虫,螨类有良好的效果,对益虫毒性低,是一种理想的新品种。近年来,国外开发Cyhalothrin的酸组分的研究较为活跃,力求找到更有效杀虫。

光学活性甲苄菊酯的生物测试

2,2-二甲基-3-异丁烯基环丙基羧酸对甲氧基节酯(简称甲苄菊酯或甲醚菊酯)是一种拟除虫菊酯类杀虫剂.1974年日本松尾浩首次发表了该化合物的合成之后,国内也对其进行了合成,生物测试等方面的工作.甲苄菊酯的挥发性接近烯丙菊酯,具有一定的杀虫工作,对人畜低毒,且结构较为简单,容易合成,因此适用于作卫生害虫杀虫剂.目前国内已有批量生产.由于甲苄菊酯的菊酸部分有2个手性中心(C_1和C_3),因而它有4种光学异构体.

2,2-二甲基-3-(2′-氯-3′,3′,3′-三氟丙烯基)环丙烷羧酸α-氰基-4-氟-3-苯氧基苄酯光学异构体的合成

本文研究合成4-氟-3-苯氧基苯甲醛和光学活性cis-氯三氟菊酸及相应的酯,并进行了酯的生物活性测定。测定结果表明以(+)cis异构体活性为最佳。它比著名的cyhalothrin活性高。

拟除虫菊酯类杀虫剂对淡水鱼的毒性试验及评价

拟除虫菊酯是一种高效低毒、广谱性杀虫剂。它们和有机氯杀虫剂一样,在水中能直接进入鱼鳃及鱼血液中而产生强烈的毒性。农业上使用拟除虫菊酯类农药后,其部分将随农业污水流入水体,对水生体系造成危害。为研究此类农药对鱼类的毒性,避免由于不合理的使用而产生的不良后果,我们根据实际情况,选用3种类型的拟除虫菊酯农药,对花鲢鱼、鲫鱼进行毒性试验。一、试验材料和方法(一)试验用鱼试验用鱼均选自青浦水产局鱼种场。花鲢鱼平均体长8.4cm,平均体重15.6g;鲫鱼体长为7.8cm,体重14.4g。试验前在室内驯养7天,死亡率在5％以下。

消旋反式菊酸α-氰基-4-氟-3-苯氧基苄酯的合成

含氟拟除虫菊酯的合成是近年来新型高效拟除虫菊酯研究工作的方向之一。该类化合物由于具有高效、低毒、广谱、低残留、无致癌、致畸作用,有的还具有低鱼毒,杀螨的特性,因此倍受注目。西德拜尔公司开发的百治菊酯(Baythroid)(1)便是其中一种高效杀虫剂。

醚型拟除虫菊酯(MTI-500,MTI-800)对淡水鱼的毒性试验及评价

本文对MTI-500,MTI-800及其他类型拟除虫菊酯杀虫剂进行鱼类毒性试验,测得24,48,72,96小时半致死浓度LC_(50).结果表明除了MTI-500,MTI-800外其他均为高鱼毒其中I-800毒性最低.