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新型2-芳基亚甲基-1-茚酮的设计合成及体外抗炎活性
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作者 陈英英 邱胤达 +5 位作者 陈慧珍 方博 陈显鑫 周俐娜 刘志国 顾禹归 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期285-290,共6页
目的设计合成新型2-芳基亚甲基-1-茚酮,评价这些化合物体外抑制LPS诱导的促炎因子TNF-α和IL-6的活性,并初步探讨化合物的抗炎构效关系。方法以6-羟基-1-茚酮为原料,经Aldol缩合、THP保护和脱保护反应,合成2-芳基亚甲基-1-茚酮;采用LPS... 目的设计合成新型2-芳基亚甲基-1-茚酮,评价这些化合物体外抑制LPS诱导的促炎因子TNF-α和IL-6的活性,并初步探讨化合物的抗炎构效关系。方法以6-羟基-1-茚酮为原料,经Aldol缩合、THP保护和脱保护反应,合成2-芳基亚甲基-1-茚酮;采用LPS刺激小鼠巨噬细胞释放促炎因子TNF-α和IL-6的筛选模型对合成的目标化合物抗炎活性进行评价。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物;体外抗炎活性评价结果表明,大多数化合物能显著抑制炎症因子的释放,特别是化合物3h表现出较强的抗炎活性,可以作为抗炎类药物研发的候选化合物。 展开更多
关键词 2-芳基亚甲基-1-茚酮 抗炎活性 构效关系
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