雷公藤单体对大鼠睾丸间质细胞及支持细胞毒性与其抗生育作用不相关

本文用体外培养的睾丸间质细胞和支持细胞筛选了２２种从雷公藤根、皮中分离、纯化的单体，并选择其中对两种细胞杀伤作用强、弱不同的化合物ＴＷ－９，ＴＷ－５，ＴＷ－２８和ＴＷ－２７进行抗生育试验以及体外杀精试验。结果发现对两种细胞毒性作用最弱的ＴＷ－１９对大鼠有明显的抗生育作用；而毒性作用较强的ＴＷ－５，ＴＷ－２８和最强的ＴＷ－２７则无明显的抗生育作用。然而这四种化合物的体外杀精强度则依次为：ＴＷ－２７，ＴＷ－５，ＴＷ－１９，ＴＷ－２８。与它们的抗生育作用不相关。

中国四种瑞香科植物中抗生育活性二萜的研究

以小鼠半数致死量及孕猴羊膜腔给药中期妊娠引产为指标,测定唐古特瑞香和黄瑞香植物中二萜原酸酯的生物活性,发现C_5-OH和C_(20)-OH为抗生育活性基团,这两个羟基与无水丙酮生成的丙酮缩合物,其毒性和抗生育活性均明显下降;如保留C_5-OH,而C_(20)-OH被饱和长链有机酸酯化则毒性明显降低,而抗生育活性仍然保持。

低剂量棉酚男性避孕效果和副作用的临床观察

棉酚的男性避孕作用和副作用（如：不可逆性不育和低血钾症）均为男性学学者所熟悉，其副作用使棉酚至今不能成为广泛应用的男性避孕药。本文试图通过减低棉酚的起效量和维持量以减少或避免副作用的发生。结果发现：每天服用１０ｍｇ或１２．５ｍｇ，待精子密度降为≤４００万／ｍｌ时，改服维持量（隔天１０ｍｇ，或１２．５ｍｇ）均有避孕效果，但起效期较长。服药期间血清ＦＳＨ、ＬＨ和睾酮水平无明显变化，尿β－２ＭＧ和ＮＡＧ以及血钾也无明显异常，服药者更无低血钾症状出现。服药对象的女方无妊娠。

南蛇藤素抑制豚鼠体外精子的受精能力

南蛇藤素（Ｃｅｌ）对豚鼠精子前向运动（ＦＭ）、获能（Ｃａｐ）、顶体反应（ＡＲ）和穿透去透明带仓鼠卵（ＳＰＡ）均有明显的抑制作用，其作用强度随剂量而增加；对Ｃｅｌ的敏感性依次为精子Ｃａｐ＞ＦＭ＞ＳＰＡ＞ＡＲ。Ｃｅｌ对豚鼠精子ＡＲ，ＦＭ和Ｃａｐ的抑制作用比乙酸棉酚（ＧＡ）明显为强。

凤尾草的化学成分及其对体外大鼠前列腺上皮细胞增生的抑制效应(英文)

目的:研究凤尾草抑制前列腺上皮细胞增生的活性化学成分。方法:大孔树脂、凝胶、正相及反相硅胶柱层析方法用于化合物的分离;红外、紫外、核磁和质谱等方法用于鉴定化合物结构。化合物对大鼠前列腺上皮细胞的抑制活性用MTT方法测定。结果:从凤尾草的丙酮和20%乙醇提取物中,分离并鉴定了22个化合物,其中化合物木犀草素,棕榈酸和芹菜素4′-O-α-L-鼠李糖苷显示与爱普列特相比拟的大鼠前列腺上皮细胞增生体外抑制效应。结论:化合物ptero-sideP′(1)是一个新的C14的倍半萜苷;化合物木犀草素、棕榈酸和芹菜素4′-O-α-L-鼠李糖苷可能是凤尾草能抑制良性前列腺增生的主要活性成分。

双炔失碳酯或丙睾配伍dl-15甲基PGF_(2α)抗早孕的临床比较

本文报告65例双炔失碳酯配伍d1-15甲基PGF_(2α)(以下简称PG)抗早孕结果并与33例丙睾配伍PG抗早孕结果进行比较。结果显示,双炔失碳酯组完全流产59例,占90%;不全流产3例,占5%;失败3例,占5%;总有效率95%。丙睾组完全流产27例,占82%;不全流产6例,占18%;总有效率100%。两组总有效率无显著差异;完全流产率无显著差异;但不全流产率有明显差异(P<0.05)。药流后点滴出血天数,双炔失碳酯组平均为8.1±5.0天;丙睾组平均为18.9±19.1天;两组有明显差别(P<0.05)。双炔失碳酯经阴道给药后无一例发生心、肝、肾功能变化。

2－羰基丙酸（2，4－二硝基苯基）腙镧系配合物的合成及其大鼠精子抑制效应研究

本文合成了１２种镧系配合物Ｌｎ（ＣＰＤ）３·２Ｈ２Ｏ［Ｌｎ＝Ｌａ～Ｙｂ，除Ｐｍ、Ｔｍ；ＨＣＰＤ＝２－羰基丙酸（２，４－二硝基苯基）腙］．对配合物进行了元素分析、差热－热重分析；测定了其红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱（１Ｈ和１３Ｃ）、磁化率和摩尔电导．给出了配合物可能的结构，并对镧配合物进行了大鼠精子抑制效应的研究．

人蜕膜细胞培养作为抗早孕药物筛选模型的研究

目的建立分散的人蜕膜质细胞培养模型以用于抗生育药物的筛选研究。方法早孕６～９周的正常人蜕膜组织经胶原酶（１５０ｕ／ｍｌ）和透明质酸酶（５０ｕ／ｍｌ））于３５℃恒温水浴中振荡消化１００ｍｉｎ，并经２１６μｍ不锈钢网过滤后得到分离的人蜕膜基质细胞；该细胞培养于无血清培养液（以下简称培液）中，通过变换培液中添加生长因子及抗生育药物的浓度观察其生长变化情形。结果人蜕膜细胞在无血清ＦＤ＋８Ｆ培液中，可维持贴壁生长３周以上。上皮生长因子、胰岛素、转铁蛋白、硒、氢化可的松及小剂量的孕酮（１０－８ｍｏｌ／Ｌ）和雌二醇（１０－８ｍｏｌ／Ｌ）有维持蜕膜细胞生长的作用；抗生育物质芫花酯甲（０．５μｇ／ｍｌ）、米非司酮（Ｒｕ４８６，１０μｇ／ｍｌ）、他莫西芬（１０μｇ／ｍｌ）、土槿皮乙酸（５０μｇ／ｍｌ）和双炔失碳酯（６０μｇ／ｍｌ）对于培养的人蜕膜细胞均有杀伤作用，而天花粉（１００μｇ／ｍｌ）无明显作用。米非司酮与他莫西芬、双炔失碳酯分别合并使用，对蜕膜细胞的损伤有协同作用。结论人蜕膜细胞培养作为抗生育药物初筛模型有较多优点，有待进一步发展推广。

抗孕唑对假孕大鼠的溶黄体作用

目的：测定抗孕唑对假孕大鼠黄体和蜕膜的作用，以探索抗孕唑抗早孕作用的机制。方法：用放射免疫法和紫外分光光度计等方法。结果：抗孕唑可缩短大鼠假孕期４８ｄ；降低卵巢重量，蛋白含量和血清孕酮浓度；给药５ｄ后，３βＨＳＤ活性显著低于对照组；２０αＨＳＤ的活性则在给药１ｄ后即非常显著上升；子宫ＰＧＦ２α含量也显著升高，而给药５ｄ后，子宫和血清中的ＰＧＦ２α分别为对照组的３２倍和２２倍。结论：抗孕唑的溶黄体作用是由于降低假孕大鼠血清孕酮水平和增加ＰＧＦ２α含量所致，似乎与胚胎坏死无关。

土荆皮甲酸的抗生育作用和毒性

土荆皮甲酸(Pseudolaric acid A),是从金钱松(Pseudolarix kamepferi)的根皮中分离得到的一个新型的二萜类化合物,将其混悬于1%羧甲基纤维素中,经口服给药,对大鼠、仑鼠及狗均可产生明显的抗早孕作用,其抗早孕的有效剂量各为7.5mg/kg,60mg/kg,0.5mg/kg qd×3d,土荆皮甲酸经皮下及阴道给药也能产生明显的抗早孕作用,其对大鼠口服的ED_(50),LD_(50)及95%可信限是14.5(11.7～17.7)mg/kg和219.8(193～250)mg/kg,得治疗指数10.2。狗的亚急性毒性试验表明,土荆皮甲酸对狗的中毒作用主要为呕吐、腹泻、便血等消化道的症状,显微镜下可见胃肠道粘膜及粘膜下组织广泛的出血点,其它器官未见到明显的病理变化。

棉酚衍生物中的酚醛类和其它化合物的体外杀精作用

用金黄仓鼠附睾尾部精液，比较了４０个棉酚衍生物中酚醛类化合物的体外杀精作用，发现２５个化合物对精子有杀灭作用，其中１４个化合物的杀精作用强于棉酚。该结果提示酚基或酚醛基是这类化合物具有体外杀精作用的重要活性基团。对杀精作用较强的６个化合物，用不同种属动物及人精液进行比较；表明ＮＣ－００９与ＮＣ－０１０的体外杀精作用最强，它们对人精子的杀精作用（６．１×１０－５Ｍ）约为棉酚（９．６×１０－３Ｍ）的１００倍，略强于ＮＰ－９（１．９×１０－４Ｍ）。不同种动物的精子敏感性存在种属差异，且亦随化合物而异。大鼠、狗和人的精子对ＮＣ－００９与ＮＣ－０１０较为敏感（其杀精强度分别为；９．５×１０－５、６．１×１０－５与６．１×１０－５Ｍ）；小鼠、金色仓鼠和兔精子则相对不敏感。

具杀精作用的右旋普萘洛尔在家兔体内的药物动力学

本文采用ＨＰＬＣ－荧光检测法研究了右旋普茶洛尔在家兔体内的药物动力学。结果：药时曲线经静脉注射给药符合开放三房室模型，经阴道给药符合开放二房空模型。家兔在阴道给予５、１０、１５ｍｇ／ｋｇ右旋普萘洛尔后，剂量与ＡＵＣ、Ｃｍａｘ值线性相关（ｒ≥０．９９）；生物利用度分别为７９．４９％、５１．５８％、５５．３８％；两种给药途径的ｔ１／２ａ、ｔ１／２β均无显著差异，并且ｔ１／２β相当接近，静脉注射１０ｍｇ／ｋｇ剂量组为２．３１ｈ、阴道给药的三个剂量组分别为２．３１、２．６５、２．３２ｈ。表明右旋普茶洛尔在家兔体内的动力学过程为线性一级动力学过程，且吸收快、消除快、不易积蓄，无代谢饱和现象。

不同年龄恒河猴卵巢功能对皮质醇分泌的影响

7只月经周期正常恒河猴(4只为18岁龄,3只6岁龄,分别组成年长组和青年组)为实验对象,观察卵巢对皮质醇分泌的影响。在动物月经第3～7天时经长期保留性静脉插管装置抽血,每15min一次,持续24h。切除双侧卵巢一月后重复上法抽血,放射免疫法测定血清皮质醇浓度。结果显示:1.青年猴切除卵巢后皮质醇24h 平均浓度下降34%(P<0.05);2.年长组皮质醇平均浓度仅为青年组的49%;3.年长组切除卵巢不影响皮质醇浓度。提示:皮质醇分泌随年龄增长而下降;卵巢仅对青年猴皮质醇分泌有影响。

避孕药物醋酸烯诺孕酮的研究进展

哺乳期妇女出于对婴儿安全的考虑 ,对于避孕药物的选择十分谨慎。醋酸烯诺孕酮的激素特性和药代动力学特点使其在临床试验中避孕率高 ,副作用小 ,尤其对婴儿无影响 ,其皮下埋植剂有希望成为哺乳期妇女避孕的首选药物。本文就醋酸烯诺孕酮的化学结构、激素活性、药代动力学特性、临床有效率、副作用、药物作用机制以及阴道环剂型等方面作一综述。

双炔失碳酯对离体黄体、蜕膜和滋养层细胞的影响

本文以细胞的形态和存活率为指标，用米非司酮作为阳性对照，观察了双炔失碳酯对无血清培养的大鼠黄体、人蜕膜和滋养层细胞的直接损伤作用；同时进一步观察了双炔失碳酯对大鼠黄体细胞分泌功能的影响。结果表明：（１）双炔失碳酯对大鼠黄体细胞、人蜕膜和滋养层细胞有直接损伤作用，其ＬＤ５０分别为：１４．３４±０．９μｇ／ｍｌ、１７．３３±４．１μｇ／ｍｌ和３４．８７±４．９μｇ／ｍｌ。在非致死剂量（５μｇ／ｍｌ）下双炔失碳酯未能抑制ｈＣＧ和孕烯醇酮促进大鼠黄体细胞孕酮生成作用；但能极显著地抑制Ｆｏｒｓｋｏｌｉｎ的促孕酮分泌作用。本文结果提示：溶黄体作用是双炔失碳酯抗早孕的主要机理，对于蜕膜和滋养层的直接损伤作用也是其抗早孕有效环节之一。

十一酸睾酮与棉酚合用对雄大鼠生育力的影响

本研究探讨十一酸睾酮(TU)与醋酸棉酚(G)序列使用对雄大鼠生育力的影响。SD 雄大鼠肌注TU 12mg/kg 共3次,9/10鼠生育力下降至零(P<0.001),附睾精子密度和活率明显下降(P<0.001);然后胃饲G 12mg/kg·d,每周6日,共3个月。使雄鼠可维持在不育状态,无论在注射TU 或胃饲G 期间,大鼠体重增长如常。停用棉酚3周后,10鼠中6只生育力恢复,停用5周后10鼠生育力全部恢复。二药合用可减少各自的用药量,因TU 所致睾丸体积缩小及单用棉酚引起的不良反应的均可有所减轻,为降低二药的副作用提供了一条可能的途径。

醋酸棉酚对离体大鼠黄体和人蜕膜、滋养层细胞的影响

以细胞分泌功能和存活率为指标，观察了醋酸棉酚对无血清培养的大鼠黄体和人蜕膜、滋养层细胞的直接损伤作用和可能的作用途径。结果表明：醋酸棉酚对黄体细胞有直接杀伤作用，ＬＤ５０为：１６（０４～２９）μｇ·ｍｌ－１。在非致死剂量（０５μｇ·ｍｌ－１）下，醋酸棉酚显著抑制黄体细胞基础孕酮分泌，但不能显著抑制ｈＣＧ，Ｆｏｒｓｋｏｌｉｎ的促孕酮作用和３βＨＳＤ的活性。此外，醋酸棉酚对蜕膜细胞和滋养层细胞也有直接杀伤作用，其ＬＤ５０分别为：３５（０４～６６）μｇ·ｍｌ－１，４１（０６～７６）μｇ·ｍｌ－１。本文结果提示，直接杀伤黄体。

雷公藤单体TW19雄性抗生育及免疫活性调节的研究

TW1 9系从雷公藤根皮中提取分离出的一个二萜类化合物 ,本文比较了 TW1 9对SD大鼠、ICR小鼠和昆明种小鼠的雄性抗生育作用 ,以及对 ICR小鼠免疫功能的影响。TW1 9连续 5周灌服给药 ,以交配试验观察抗生育效果。结果显示 TW1 9对 SD大鼠、ICR小鼠、昆明种小鼠抗生育作用的半数有效剂量 (ED50 )分别为 332 .0μg/kg、36 9.9μg/kg、2 86 .8μg/kg。TW1 9在抗生育有效剂量时能使昆明种小鼠及 SD大鼠附睾内精子数量和活动力下降 ,睾丸重量减轻 ,而对 ICR种小鼠没有影响。TW1 9对体外培养的 T、B淋巴细胞具有抑制作用 ,而抑制 ICR种小鼠体内抗体的生成 ,但是对于整体动物 B细胞的增殖和补体

中国瑞香科植物中抗生育活性二萜的研究

瑞香科植物欧亚瑞香(Daphne mezereum L.)治疗肿瘤之功效在欧洲大陆民间广为传播。1970年,H. Sohildknect及G. H. Stout等首先从该植物中分得恬性成分欧亚瑞香素(mezerein)及瑞香毒素(daphnetoxin),用x-衍射法证明它们是一新型的二萜原酸酯化合物。1975年,美国S. M. Kupchan报道从Gnidia latiforlia Gilg. 和G. glaucus Fres. 植物中分得gnidicin, gniditrin等二萜原酸酯具有显著的抗白血病效果。近年来。